Альфа адреноблокатор для лечения мигрени
Тема: «Адренолитики»
План:
1) Классификация альфа- адреноблокаторов.
2)Общая характеристика и применение в медицинской практике неселективных альфа1,2-адреноблокаторов; селективных альфа1-адреноблокаторов и альфа2 –адреноблокаторов.
3) Классификация бета-адреноблокаторов.
4)Сравнительная характеристика и применение в медицинской практике неселективных и кардиоселективных Бета-адреноблокаторов.
Выделяют лекарственные средства, блокирующие избирательно только альфа-, только бета-, или не избирательно альфа и бета-адренорецепторы.
Их называют альфа-, бета-, или альфа, бета-адреноблокаторы.
Классификация.
Альфа-адреноблокаторы:
Альфа-1-адреноблокаторы Альфа-2-адреноблокаторы
Празозин «Минипресс» Йохимбин
Доксазозин «Кардура»
Теразозин «Корнам»
Тамсулозин «Тамсулон»
Альфа-1,2 -адреноблокаторы
Алкалоиды спорыньи: Комбинированные препараты с
Дигидроэрготоксин алкалоидами спорыньи:
Дигидроэрготамин Вазобрал
Синепрес , Кристепин
Бринердин
Синтетические : Ницерголин «Сермион»
Фентоламин
Тропафен
Пирроксан
Блокируя альфа-адренорецепторы, все эти препараты вызывают расширение в большей степени либо периферических, либо мозговых кровеносных сосудов, применяются при нарушениях периферического или мозгового кровообращения. Однако, все альфа-адреноблокаторы могут вызвать ортостатическую гипотонию, рефлекторную тахикардию, при резком переходе из горизонтального положения в вертикальное.
Неселективные Альфа 1,2 –адреноблокаторы.
Сюда относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи Дигидроэрготоксин, Дигидроэрготамин. Спорынья (маточные рожки) это гриб паразитирующий на колосьях ржи. Она богата различными алкалоидами, которые проявляют выраженную фармакологическую активность. Первым был выделен в 1918 г. алкалоид Эрготамин. Характерной особенностью алкалоидов спорыньи является их стимулирующее влияние на мускулатуру матки, они
применяются при атонии матки и связанных к ней кровотечениях (Эрготал, Эргометрин). Они оказывают сосудосуживающее действие и повышают АД. Дигидрированные Дигидроэрготоксин, Дигидроэрготаминалкалоиды спорыньи0.03%,0.1% растворы в ампулах, по 1 мл, для в/м, п/к, в/в введения, наоборот вызывают расширение периферических сосудов и снижение АД, применяются при болезни Рейно, нарушениях периферического кровообращения. Так же стимулируют центральные дофаминовые рецепторы и проявляют серотонинергическую активность, эффективны при лечении мигрени.Применяются в составе комбинированных антигипертензивных препаратов «Кристепин», «Бринердин», «Синепрес» с резерпином и гидрохлортиазидом; в состав препарата «Вазобрал» (раствор 50 мл и таблетки, содержит альфа-дигидроэргокриптин+кофеин) для лечения нарушений мозгового кровообращения, в следствии атеросклероза и для профилактики мигрени.Ницерголин «Сермион» по химической структуре аналогичен алкалоидам спорыньи, применяется при мозговых сосудистых расстройствах: атеросклероз, мигрень, тромбозы сосудов мозга, при болезни Рейно и диабетической ретинопатии, дистрофии роговицы глаза.
Синтетические альфа-адреноблокаторы: Фентоламин, Пирроксан, Тропафен (таблетки) применяют при нарушениях периферического кровообращения, б.Рейно, атеросклеротической гангрене, эндартериите, для лечения трофических язв, вяло заживающих ран, пролежней, обморожений; при феохромоцитоме (гормонально активная опухоль мозгового вещества надпочечников, секретирующая адреналин, с периодическими гипертоническими кризами). Тропафен действует более длительно и продолжительно, раствор в ампулах для в/м и п/к введения применяют для купирования гипертонического криза. Пирроксан применяется, кроме того, при кинетозах, болезни Меньера, и для ослабления морфинной и алкагольной абстиненции.
Альфа1-адреноблокаторы. Сюда относят лекарственные средства, которые избирательно блокируют сосудистые постсинаптические альфа1—адренорецепторы, что блокирует сосудосуживающее действие медиатора норадреналина, не влияя на другие виды его активности, и вызывает расширение в большей степени периферических сосудов, снижение АД, улучшение периферического кровообращения.Все альфа1-адреноблокаторы эффективны при гипертрофии предстательной железы, что характеризуется затруднением мочеиспускания, в связи с повышенной возбудимостью многочисленных а1-адренорецепторов шейки мочевого пузыря и простатической уретры, что ведет к сужению их просвета. Альфа1-адреноблокаторы Празозин, Доксазозин, Тамсулозин, Теразозин, блокируя эти рецепторы обеспечивают расширение просвета уретры, не снижая при этом функции детрузора (мышечного слоя мочевого пузыря), что улучшает динамику мочевого пузыря, наблюдается уменьшение болей и воспаления, уменьшение в размерах аденомы. Альфа1-адреноблокаторы оказывают одновременно артерио- и венорасширяющее действие, причем венорасширяющее выражено сильнее, поэтому снижается венозный возврат к сердцу (снижается преднагрузка на сердце); в результате расширения артерий уменьшается ОПС, снижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается нагрузка на левый желудочек (постнагрузка на сердце); в результате облегчается работа сердца, уменьшается кислородный запрос миокарда. В связи с чем эти препараты применяют для терапии хронической и застойной сердечной недостаточности. Даже рассматривают эту группу препаратов, как альтернативу сердечным гликозидам. Они более безопасны, экономят резервы сердца и способствуют естественному восстановлению биохимических и функциональных резервов, а не стимулируют сократимость миокарда, как гликозиды.
Празозин «Минипресс», «Пратсиол» был синтезирован в конце 1960 годов, затем появились его аналоги Теразозин «Корнам», Тамсулозин «Тамсулон», Доксазозин «Кардура», «Тонокардин» (более длительного действия). Применяются при нарушениях периферического кровообращения (б. Рейно)для лечения гипертонического криза и гипертонической болезни в комбинации с диуретиками, клофелином, бета-адреноблокаторами, лечения аденомы предстательной железы, хронической и застойной сердечной недостаточности. Побочные эффекты: вызывают эффект «первой дозы»: ортостатический коллапс, потеря сознания, при приеме высокой дозы. Вызывают привыкание, поэтому лечение начинают с минимальных доз, постепенно повышая дозу. С учетом этого при аденоме предстательной железы назначают перед сном, а затем по мере привыкания по 1 таблетке 2 раза в день; при лечении гипертонии и сердечной недостаточности больной после приема должен находиться в горизонтальном положении. Кроме того может быть головная боль, головокружение, бессонница, слабость, тошнота, диспепсия. Противопоказания: беременность, дети до 12 лет, поражения почек.
Альфа-2-адреноблокаторы. Йохимбин хорошо проникает через ГЭБ, оказывает периферическое и центральное действие, изучение которых продолжается. В настоящее время описано его антидепрессивное действие, и способность повышать потенцию у мужчин.
Бета -адреноблокаторы:
Бета1.2 -адреноблокаторы Неселективные:
Анаприлин «Пропранолол», «Обзидан»
Пиндолол «Вискен»
Надолол «Коргард»
Тимолол «Арутимол», «Окупрес», «Тимоптик», «Окумол»
Бета1 -адреноблокаторы Кардиоселективные:
Метопролол «Спесикор», «Эгилок «, «Беталок Зок», «Вазокардин», «Корвитол»
Атенолол «Тенормин», «Хайпотен»
Талиналол «Корданум»
Бисопролол «Конкор»
Бетаксолол «Локрен» и гл капли «Бетоптик»
Альфа, бета- адреноблокаторы:
Карведилол
Лабеталол «Трандат»
Проксодолол глазные капли «Проксофелин» ( с клофелином)
Все препараты блокируют б1-адренорецепторы сердца, при этом ослабляется влияние на сердце катехоламинов (Норадреналина, Адреналина и Дофамина), снижается ЧСС, сила сердечных сокращений, сердечный выброс, и потребность миокарда в кислороде. Хотя сосудорасширяющего действия они не оказывают, но при всех эффектах на сердце и в результате снижения адреноблокаторами секреции ренина в почках (уменьшается образование АГТII и продукция альдостерона надпочечниками, снижается ОЦК) АД постепенно снижается. Кроме того, бета-адреноблокаторы защищают сердце от вовлечения в стрессовые ситуации. Под действием адреноблокаторов замедляется проведение импульсов в проводящей системе сердца, что позволяет их использовать как противоаритмические средства, в том числе для оказания неотложной помощи при аритмиях. Они снижают образование внутриглазной жидкости цилиарным телом глаза, поэтому применяются в форме глазных капель для лечения открытоугольной глаукомы: анаприлин «Тонум», бетаксолол «Бетоптик», Тимолол «Арутимол», «Окупрес», в составе комбинированных капель «Фотил» и «Фотил форте» с пилокарпином. Анаприлинназначают при ИБС, гипертонии, аритмии, профилактики мигрени, в/в для купирования нарушений сердечного ритма, приступа стенокардии, в акушерстве для усиления сократимости матки при родовспоможения и в послеродовом периоде, для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Пиндолол, ацебутолол обладают выраженной внутренней симпатомиметической активностью. Т.е. на ряду с бета-блокирующим действием норадреналина на сердце, проявляют собственную адреномиметическую активность, благодаря чему не вызывают недостаточность левого желудочка в следствии утраты тонизирующей симпатической иннервации. Неселективные бета1,2-адреноблокаторы влияют на бета2-адренорецепторы гладких мышц бронхов, матки, сосудов и повышают их тонус. Это действие рассматривается как побочный эффект при лечении заболеваний сердца. Кардиоселективные препараты не влияют на бета2-адренорецепторы матки и бронхов, что позволяет их назначать при бронхиальной астме и спазмах периферических сосудов с меньшим риском.
Атенолол и метопролол применяются при стенокардии напряжения, ранней стадии инфаркта, в/в как средства первой помощи при остром инфаркте миокарда, для профилактики инфаркта, при аритмии, гипертонии, сердечной недостаточности с тахикардией. Применение этих препаратов сразу после начала миокарда (сначала в/в, а затем внутрь) приводит к снижению смертности больных, особенно в первые сутки, снижению случаев повторных инфарктов, а при гипертонической болезни и мозговых инсультов.
Бисопролол и бетаксолол препараты пролонгированного действия, их назначают 1 раз в сутки при гипертонии и ИБС. При назначении бисопролола в течении 1 года при тяжелой хронической сердечной недостаточности достоверно снижается частота общей смертности и внезапной смерти. Побочные эффекты большехарактерны для неселективных бета1,2-адреноблокаторов: бронхоспазм, эндартерииты, нарушение периферического
кровообращения, похолодание конечностей. Анаприлин нельзя отменять резко, это приводит к ишемии миокарда, изменению реологических свойств крови (повышению агрегации Эц), бронхоспазму. Тошнота, рвота, слабость, головокружение, аллергические реакции, депрессия. Противопоказания: бронхиальная астма, болезнь Рейно, брадикардия, гипотония, беременность, сахарный диабет, водителям транспорта.
Альфа,бета-адреноблокаторы Карведилол и Лабеталол одновременно блокируют альфа1, бета1 и бета2 –адренорецепторы. Их применяют для лечения гипертонии, купирования гипертонических кризов, при феохромоцитоме, умеренной хронической сердечной недостаточности в сочетании с гликозидами. Вызывают ортостатическую гипотонию, поэтому после их приема больному не разрешается вставать 1.5-2 часа. Лабеталол «Трандат» оказывает альфа1-адреноблокирующее,бета2-адреномиметическое (частичный агонист) и прямое сосудорасширяющее действие. Поэтому проявляет быстрый и выраженный, в отличии от других бета-блокаторов, гипотензивный эффект. Назначают в/в для купирования гипертонического криза, лечения гипертонической болезни, при феохромоцитоме, ИБС. Побочные эффекты: не вызывает бронхоспазма, поэтому применяют при бронхиальной астме, но вызывает ортостатическую гипотензию, головную боль, тошноту слабость.
Проксодолол применяют для лечения гипертонической болезни, ИБС, аритмии. В форме глазных капель для лечения разных типов глаукомы, т.к. снижает образование внутриглазной влаги и снижает внутриглазное давление, в составе комбинированных капель «Проксофелин» с клофелином. Карведилол пролонгированного действия, оказывает антиоксидантное действие, принимают 1 раз в сутки для лечения гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Обычно хорошо переносится.
Контрольные вопросы для закрепления:
1.Чем отличается влияние на организм альфа-адреноблокаторов от альфа –адреномиметиков?
2.Чем отличается влияние на организм бета-адреноблокаторов от бета –адреномиметиков?
3.Каким общим термином можно назвать группу лекарственных средств-альфа-адреноблокаторов?
4.Почему в классификации бета-адреноблокаторов отсутствует группа бета2-адреноблокаторов?
5.Каким ценным качеством обладают и неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы?
6.Чем отличаются кардиоселективные и неселективные бета
адреноблокаторы?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов , Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой», учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М. Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.:ил.
Дополнительная:
1.М.Д.Гаевый, П.А. Галенко- Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая «Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2008 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» — 16 изд., перераб. испр. И доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3. Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. Ч. П.. – Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для медицинских училищ и колледжей. – М,: ГЭОТАР – МЕД,2008, — 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Адренолитики».
Source: l.120-bal.ru
Источник
Цефалгии.net
Бета-адреноблокаторы являются наиболее широко используемым классом препаратов, который применяется для профилактического лечения мигрени. Назначение бета-адреноблокаторов в половине случаев эффективно снижают частоту приступов мигрени более чем на 50%.
| Название препарата | Суточная доза | Комментарии |
|---|---|---|
| Атенолол | 50-200 мг | Принимать за 1 или 2 раза в течение суток. Меньше побочных эффектов, чем у пропранолола. |
| Метопролол | 100-200 мг | Лекарственные формы короткого действия принимаются 2 раза в сутки. Формы с пролонгированным эффектом – 1 раз в день. |
| Надолол | 20-160 мг | Принимать 1 раз в день. Меньше побочных эффектов, чем у пропранолола. Длительный период полувыведения. |
| Пропранолол | 40-240 мг | Лекарственные формы короткого действия принимаются 2-3 раза в сутки. Формы с пролонгированным эффектом – 1 раз в день. У детей дозировка 1-2 мг на килограмм веса. |
| Тимолол | 20-60 мг | Принимать 2 раза в сутки. Короткий период полувыведения. |
Эффективность бета-адреноблокаторов
Многолетняя клиническая практика неизменно демонстрирует эффективность для профилактического лечения мигрени неселективного бета-адреноблокатора пропранолола и селективного бета-1-адреноблокатора метопролола. Атенолол, бисопролол, надолол и тимолол так же могут оказаться эффективными.
Бета-адреноблокаторы с симпатомиметическим действием, например, ацебутолол, альпренолол, окспренолол, пиндолол не эффективны для профилактики мигрени.
Клиническое исследование NINDS
В Американском Национальном институте неврологических расстройств и инсульта (NINDS) проведено клиническое исследование, в ходе которого сравнивалась эффективность профилактического лечения мигрени сочетанием пропранолола и топирамата и только топирамат. Это было рандомизированное двойное слепое плацебо контролируемое параллельное исследование.
Проверялась безопасность и эффективность сочетанного применения топирамата (до 100 мг в день) и пропранолола (до 240 мг в день) в сравнении с монотерапией топираматом (до 100 мг в день). Контрольная группа получала лечение плацебо.
Исследование было прекращено в сентябре 2010 года, когда промежуточный анализ результатов показал, что комбинация топирамата и пропранолола не имеет никаких дополнительных преимуществ перед монотерапией топираматом.
Противопоказания к применению бета-адреноблокаторов
Противопоказаниями к применению данной группы препаратов являются:
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- нарушения предсердно-желудочковой проводимости;
- болезнь Рейно;
- заболевания периферических сосудов;
- сахарный диабет тяжелой степени.
Нежелательные побочные эффекты бета-адреноблокаторов
К нежелательным побочным эффектам, которые могут появляться во время лечения бета-адреноблокаторами, относятся:
- вялость, сонливость, утомляемость;
- расстройства сна, ночные кошмары;
- депрессия, нарушения памяти, галлюцинации;
- расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта;
- снижение выносливости при физической нагрузке;
- пониженное артериальное давление;
- брадикардия;
- эректильная дисфункция.
Есть данные, что при начале лечения бета-адреноблокаторами пациентов, у которых диагностирована мигрень с аурой, у них повышается риск развития инсульта. Несмотря на это, у бета-адреноблокаторов нет ни абсолютных, ни относительных противопоказаний к их назначению для профилактического лечения мигрени с аурой или без нее.
Новый взгляд на причины развития мигрени
Исследования, проведенные учеными из России и Норвегии, позволили пролить свет на механизм развития мигрени. В фокусе внимания экспертов оказались сбои в работе капилляров головного мозга.
Мигренозные приступы можно предотвратить с помощью эренумаба
Исследования международной группы ученых из нескольких европейских стран показали: эренумаб помогает предупредить приступы мигрени. Использование препарата с целью лечения пациентов с мигренью уже одобрено со стороны еврочиновников.
Лечение кетамином помогает при тяжелых формах мигрени
Лечение кетамином помогает облегчить течение мигрени, не поддающееся другим видам терапии.
Мигрень может быть обусловлена необходимостью жить в холодном климате
Ученые обнаружили комбинацию генов, которая отвечает за адаптацию организма к холодному климату и одновременно повышает риск развития мигрени. Наибольшее распространение она получила среди населения Северной Европы.
Источник
Альфа-адреноблокаторы – группа гипотензивных препаратов, которые препятствуют контакту адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты от применения ААБ разнообразны, лекарства нашли применение в урологии, кардиологии, неврологии, онкологии.
Рассмотрим принцип работы препаратов, основные показания, противопоказания, нежелательные реакции.
Механизм действия
Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.
Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов
| Расположение | Результат активации |
|---|---|
| Альфа-1 | |
| Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов | Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов |
| Радужная оболочка глаз | Расширение зрачка |
| Мышечные клетки кишечника | Расслабление |
| Сфинктеры пищеварительного тракта, мочевыводящих путей | Сужение сфинктеров |
| Гладкая мускулатура простаты, матки | Сокращение матки, мышц простаты |
| Бронхи | Бронхоспазм |
| Печень | Активация расщепления гликогена до глюкозы |
| Сердце | Увеличение силы сердечных сокращений, уменьшение их частоты |
| Альфа-2 | |
| Нервные окончания адренергических, холинергических нейронов | Уменьшения выброса норадреналина |
| Сосудодвигательный центр продолговатого мозга | Снижение активности, которое сопровождается понижением давления |
| Кровеносные сосуды кожи, слизистых | Сужение |
| Мышечные волокна желудка, кишечника | Угнетение моторики, перистальтики желудочно-кишечного тракта |
| Клетки поджелудочной, синтезирующей инсулин | Уменьшение синтеза инсулина |
| Тромбоциты | Активация слипания клеток |
Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.
Классификация препаратов
Различают селективные, неселективные ААБ. Первые взаимодействуют только с рецепторами альфа-1 типа, вторые блокируют любые альфа-адренорецепторы.
К селективным лекарствам относятся:
- празозин;
- доксазозин;
- теразозин;
- тамсулозин;
- альфузозин.
Неселективные представлены:
- фентоламином;
- ницерголином;
- бутироксаном;
- алкалоидами спорыньи, их производными.
Отдельная группа – лекарства, инактивирующие оба типа адренорецепторов – альфа-бета-адреноблокаторы. Это карведилол, лабеталол, проксодолол. Основное достоинство таких препаратов – все сильные стороны бета-блокаторов дополняются мощным сосудорасширяющим эффектом.
Торговые названия представителей разного класса
| Действующее вещество | Торговое название |
|---|---|
| Празозин |
|
| Доксазозин |
|
| Теразозин |
|
| Тамсулозин |
|
| Альфузозин |
|
| Фентоламин |
|
| Ницерголин |
|
Альфа-блокаторы: показания к применению
Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:
- нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
- патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
- гипертонического криза (редко);
- головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
- запоя;
- диагностики феохромоцитомы.
Селективные медикаменты активно используются урологами.
В кардиологии
Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:
- Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
- Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
- Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
- Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.
В урологии
Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:
- гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
- острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
- хронического простатита;
- хронической тазовой боли;
- гиперактивности мочевого пузыря.
Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.
Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.
В неврологии
К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:
- расширяет просвет сосудов;
- предотвращает склеивания тромбоцитов;
- улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
- повышает проницаемость артерий для глюкозы.
Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:
- атеросклерозом головного мозга;
- ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
- инсультом;
- посттравматической энцефалопатией;
- головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
- старческим слабоумием;
- болезнью Рейно;
- артериопатией конечностей;
- сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.
Противопоказания
ААБ не назначают при:
- гиперчувствительности;
- пониженном давлении;
- тяжелых формах атеросклероза;
- органических заболеваниях сердца;
- стенокардии;
- брадикардии;
- недавно перенесенном инфаркте миокарда.
Все препараты группы альфа-блокаторов запрещено принимать беременным, кормящим женщинам.
Побочные эффекты
Применение препаратов может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:
- головокружением;
- головной болью;
- повышенной утомляемостью;
- сонливостью;
- нарушением сна;
- тревожностью;
- обмороками;
- понижением давления при смене положения тела (ортостатическая гипотензия);
- приступами стенокардии;
- тошнотой, рвотой;
- поносом;
- нарушением эякуляции;
- потливостью;
- отечностью слизистых;
- зудом.
Количество, степень тяжести нежелательных реакций зависит от типа альфа-1,2. Чем большей селективностью он обладает, тем их меньше.
Эффект первой дозы
Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.
Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.
Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.
Предупредить обморок можно следующими методами:
- перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
- начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
- впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.
Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.
Литературы
- Craig Weber. Alpha Blockers for Hypertension, 2018
- А. Б. Богданов, Е. И. Велиев, И. B. Лукьянов. Альфа-адреноблокаторы в урологии, 2009
- М.Ф. Иванова, С.K. Евтушенко. ААБ в лечении когнитивных и сосудистых нарушений головного мозга, 2008
- Wong GWK, Laugerotte A, Wright JM. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов для лечения высокого артериального давления, 2015
Ирина Костылева
Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе
Последнее обновление: Октябрь 7, 2019
Источник
