Альфа адреноблокаторы для лечения мигрени
Тема: «Адренолитики»
План:
1) Классификация альфа- адреноблокаторов.
2)Общая характеристика и применение в медицинской практике неселективных альфа1,2-адреноблокаторов; селективных альфа1-адреноблокаторов и альфа2 –адреноблокаторов.
3) Классификация бета-адреноблокаторов.
4)Сравнительная характеристика и применение в медицинской практике неселективных и кардиоселективных Бета-адреноблокаторов.
Выделяют лекарственные средства, блокирующие избирательно только альфа-, только бета-, или не избирательно альфа и бета-адренорецепторы.
Их называют альфа-, бета-, или альфа, бета-адреноблокаторы.
Классификация.
Альфа-адреноблокаторы:
Альфа-1-адреноблокаторы Альфа-2-адреноблокаторы
Празозин «Минипресс» Йохимбин
Доксазозин «Кардура»
Теразозин «Корнам»
Тамсулозин «Тамсулон»
Альфа-1,2 -адреноблокаторы
Алкалоиды спорыньи: Комбинированные препараты с
Дигидроэрготоксин алкалоидами спорыньи:
Дигидроэрготамин Вазобрал
Синепрес , Кристепин
Бринердин
Синтетические : Ницерголин «Сермион»
Фентоламин
Тропафен
Пирроксан
Блокируя альфа-адренорецепторы, все эти препараты вызывают расширение в большей степени либо периферических, либо мозговых кровеносных сосудов, применяются при нарушениях периферического или мозгового кровообращения. Однако, все альфа-адреноблокаторы могут вызвать ортостатическую гипотонию, рефлекторную тахикардию, при резком переходе из горизонтального положения в вертикальное.
Неселективные Альфа 1,2 –адреноблокаторы.
Сюда относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи Дигидроэрготоксин, Дигидроэрготамин. Спорынья (маточные рожки) это гриб паразитирующий на колосьях ржи. Она богата различными алкалоидами, которые проявляют выраженную фармакологическую активность. Первым был выделен в 1918 г. алкалоид Эрготамин. Характерной особенностью алкалоидов спорыньи является их стимулирующее влияние на мускулатуру матки, они
применяются при атонии матки и связанных к ней кровотечениях (Эрготал, Эргометрин). Они оказывают сосудосуживающее действие и повышают АД. Дигидрированные Дигидроэрготоксин, Дигидроэрготаминалкалоиды спорыньи0.03%,0.1% растворы в ампулах, по 1 мл, для в/м, п/к, в/в введения, наоборот вызывают расширение периферических сосудов и снижение АД, применяются при болезни Рейно, нарушениях периферического кровообращения. Так же стимулируют центральные дофаминовые рецепторы и проявляют серотонинергическую активность, эффективны при лечении мигрени.Применяются в составе комбинированных антигипертензивных препаратов «Кристепин», «Бринердин», «Синепрес» с резерпином и гидрохлортиазидом; в состав препарата «Вазобрал» (раствор 50 мл и таблетки, содержит альфа-дигидроэргокриптин+кофеин) для лечения нарушений мозгового кровообращения, в следствии атеросклероза и для профилактики мигрени.Ницерголин «Сермион» по химической структуре аналогичен алкалоидам спорыньи, применяется при мозговых сосудистых расстройствах: атеросклероз, мигрень, тромбозы сосудов мозга, при болезни Рейно и диабетической ретинопатии, дистрофии роговицы глаза.
Синтетические альфа-адреноблокаторы: Фентоламин, Пирроксан, Тропафен (таблетки) применяют при нарушениях периферического кровообращения, б.Рейно, атеросклеротической гангрене, эндартериите, для лечения трофических язв, вяло заживающих ран, пролежней, обморожений; при феохромоцитоме (гормонально активная опухоль мозгового вещества надпочечников, секретирующая адреналин, с периодическими гипертоническими кризами). Тропафен действует более длительно и продолжительно, раствор в ампулах для в/м и п/к введения применяют для купирования гипертонического криза. Пирроксан применяется, кроме того, при кинетозах, болезни Меньера, и для ослабления морфинной и алкагольной абстиненции.
Альфа1-адреноблокаторы. Сюда относят лекарственные средства, которые избирательно блокируют сосудистые постсинаптические альфа1—адренорецепторы, что блокирует сосудосуживающее действие медиатора норадреналина, не влияя на другие виды его активности, и вызывает расширение в большей степени периферических сосудов, снижение АД, улучшение периферического кровообращения.Все альфа1-адреноблокаторы эффективны при гипертрофии предстательной железы, что характеризуется затруднением мочеиспускания, в связи с повышенной возбудимостью многочисленных а1-адренорецепторов шейки мочевого пузыря и простатической уретры, что ведет к сужению их просвета. Альфа1-адреноблокаторы Празозин, Доксазозин, Тамсулозин, Теразозин, блокируя эти рецепторы обеспечивают расширение просвета уретры, не снижая при этом функции детрузора (мышечного слоя мочевого пузыря), что улучшает динамику мочевого пузыря, наблюдается уменьшение болей и воспаления, уменьшение в размерах аденомы. Альфа1-адреноблокаторы оказывают одновременно артерио- и венорасширяющее действие, причем венорасширяющее выражено сильнее, поэтому снижается венозный возврат к сердцу (снижается преднагрузка на сердце); в результате расширения артерий уменьшается ОПС, снижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается нагрузка на левый желудочек (постнагрузка на сердце); в результате облегчается работа сердца, уменьшается кислородный запрос миокарда. В связи с чем эти препараты применяют для терапии хронической и застойной сердечной недостаточности. Даже рассматривают эту группу препаратов, как альтернативу сердечным гликозидам. Они более безопасны, экономят резервы сердца и способствуют естественному восстановлению биохимических и функциональных резервов, а не стимулируют сократимость миокарда, как гликозиды.
Празозин «Минипресс», «Пратсиол» был синтезирован в конце 1960 годов, затем появились его аналоги Теразозин «Корнам», Тамсулозин «Тамсулон», Доксазозин «Кардура», «Тонокардин» (более длительного действия). Применяются при нарушениях периферического кровообращения (б. Рейно)для лечения гипертонического криза и гипертонической болезни в комбинации с диуретиками, клофелином, бета-адреноблокаторами, лечения аденомы предстательной железы, хронической и застойной сердечной недостаточности. Побочные эффекты: вызывают эффект «первой дозы»: ортостатический коллапс, потеря сознания, при приеме высокой дозы. Вызывают привыкание, поэтому лечение начинают с минимальных доз, постепенно повышая дозу. С учетом этого при аденоме предстательной железы назначают перед сном, а затем по мере привыкания по 1 таблетке 2 раза в день; при лечении гипертонии и сердечной недостаточности больной после приема должен находиться в горизонтальном положении. Кроме того может быть головная боль, головокружение, бессонница, слабость, тошнота, диспепсия. Противопоказания: беременность, дети до 12 лет, поражения почек.
Альфа-2-адреноблокаторы. Йохимбин хорошо проникает через ГЭБ, оказывает периферическое и центральное действие, изучение которых продолжается. В настоящее время описано его антидепрессивное действие, и способность повышать потенцию у мужчин.
Бета -адреноблокаторы:
Бета1.2 -адреноблокаторы Неселективные:
Анаприлин «Пропранолол», «Обзидан»
Пиндолол «Вискен»
Надолол «Коргард»
Тимолол «Арутимол», «Окупрес», «Тимоптик», «Окумол»
Бета1 -адреноблокаторы Кардиоселективные:
Метопролол «Спесикор», «Эгилок «, «Беталок Зок», «Вазокардин», «Корвитол»
Атенолол «Тенормин», «Хайпотен»
Талиналол «Корданум»
Бисопролол «Конкор»
Бетаксолол «Локрен» и гл капли «Бетоптик»
Альфа, бета- адреноблокаторы:
Карведилол
Лабеталол «Трандат»
Проксодолол глазные капли «Проксофелин» ( с клофелином)
Все препараты блокируют б1-адренорецепторы сердца, при этом ослабляется влияние на сердце катехоламинов (Норадреналина, Адреналина и Дофамина), снижается ЧСС, сила сердечных сокращений, сердечный выброс, и потребность миокарда в кислороде. Хотя сосудорасширяющего действия они не оказывают, но при всех эффектах на сердце и в результате снижения адреноблокаторами секреции ренина в почках (уменьшается образование АГТII и продукция альдостерона надпочечниками, снижается ОЦК) АД постепенно снижается. Кроме того, бета-адреноблокаторы защищают сердце от вовлечения в стрессовые ситуации. Под действием адреноблокаторов замедляется проведение импульсов в проводящей системе сердца, что позволяет их использовать как противоаритмические средства, в том числе для оказания неотложной помощи при аритмиях. Они снижают образование внутриглазной жидкости цилиарным телом глаза, поэтому применяются в форме глазных капель для лечения открытоугольной глаукомы: анаприлин «Тонум», бетаксолол «Бетоптик», Тимолол «Арутимол», «Окупрес», в составе комбинированных капель «Фотил» и «Фотил форте» с пилокарпином. Анаприлинназначают при ИБС, гипертонии, аритмии, профилактики мигрени, в/в для купирования нарушений сердечного ритма, приступа стенокардии, в акушерстве для усиления сократимости матки при родовспоможения и в послеродовом периоде, для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Пиндолол, ацебутолол обладают выраженной внутренней симпатомиметической активностью. Т.е. на ряду с бета-блокирующим действием норадреналина на сердце, проявляют собственную адреномиметическую активность, благодаря чему не вызывают недостаточность левого желудочка в следствии утраты тонизирующей симпатической иннервации. Неселективные бета1,2-адреноблокаторы влияют на бета2-адренорецепторы гладких мышц бронхов, матки, сосудов и повышают их тонус. Это действие рассматривается как побочный эффект при лечении заболеваний сердца. Кардиоселективные препараты не влияют на бета2-адренорецепторы матки и бронхов, что позволяет их назначать при бронхиальной астме и спазмах периферических сосудов с меньшим риском.
Атенолол и метопролол применяются при стенокардии напряжения, ранней стадии инфаркта, в/в как средства первой помощи при остром инфаркте миокарда, для профилактики инфаркта, при аритмии, гипертонии, сердечной недостаточности с тахикардией. Применение этих препаратов сразу после начала миокарда (сначала в/в, а затем внутрь) приводит к снижению смертности больных, особенно в первые сутки, снижению случаев повторных инфарктов, а при гипертонической болезни и мозговых инсультов.
Бисопролол и бетаксолол препараты пролонгированного действия, их назначают 1 раз в сутки при гипертонии и ИБС. При назначении бисопролола в течении 1 года при тяжелой хронической сердечной недостаточности достоверно снижается частота общей смертности и внезапной смерти. Побочные эффекты большехарактерны для неселективных бета1,2-адреноблокаторов: бронхоспазм, эндартерииты, нарушение периферического
кровообращения, похолодание конечностей. Анаприлин нельзя отменять резко, это приводит к ишемии миокарда, изменению реологических свойств крови (повышению агрегации Эц), бронхоспазму. Тошнота, рвота, слабость, головокружение, аллергические реакции, депрессия. Противопоказания: бронхиальная астма, болезнь Рейно, брадикардия, гипотония, беременность, сахарный диабет, водителям транспорта.
Альфа,бета-адреноблокаторы Карведилол и Лабеталол одновременно блокируют альфа1, бета1 и бета2 –адренорецепторы. Их применяют для лечения гипертонии, купирования гипертонических кризов, при феохромоцитоме, умеренной хронической сердечной недостаточности в сочетании с гликозидами. Вызывают ортостатическую гипотонию, поэтому после их приема больному не разрешается вставать 1.5-2 часа. Лабеталол «Трандат» оказывает альфа1-адреноблокирующее,бета2-адреномиметическое (частичный агонист) и прямое сосудорасширяющее действие. Поэтому проявляет быстрый и выраженный, в отличии от других бета-блокаторов, гипотензивный эффект. Назначают в/в для купирования гипертонического криза, лечения гипертонической болезни, при феохромоцитоме, ИБС. Побочные эффекты: не вызывает бронхоспазма, поэтому применяют при бронхиальной астме, но вызывает ортостатическую гипотензию, головную боль, тошноту слабость.
Проксодолол применяют для лечения гипертонической болезни, ИБС, аритмии. В форме глазных капель для лечения разных типов глаукомы, т.к. снижает образование внутриглазной влаги и снижает внутриглазное давление, в составе комбинированных капель «Проксофелин» с клофелином. Карведилол пролонгированного действия, оказывает антиоксидантное действие, принимают 1 раз в сутки для лечения гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Обычно хорошо переносится.
Контрольные вопросы для закрепления:
1.Чем отличается влияние на организм альфа-адреноблокаторов от альфа –адреномиметиков?
2.Чем отличается влияние на организм бета-адреноблокаторов от бета –адреномиметиков?
3.Каким общим термином можно назвать группу лекарственных средств-альфа-адреноблокаторов?
4.Почему в классификации бета-адреноблокаторов отсутствует группа бета2-адреноблокаторов?
5.Каким ценным качеством обладают и неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы?
6.Чем отличаются кардиоселективные и неселективные бета
адреноблокаторы?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов , Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой», учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М. Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.:ил.
Дополнительная:
1.М.Д.Гаевый, П.А. Галенко- Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая «Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2008 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» — 16 изд., перераб. испр. И доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3. Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. Ч. П.. – Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для медицинских училищ и колледжей. – М,: ГЭОТАР – МЕД,2008, — 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Адренолитики».
Source: l.120-bal.ru
Источник
Цефалгии.net
Бета-адреноблокаторы являются наиболее широко используемым классом препаратов, который применяется для профилактического лечения мигрени. Назначение бета-адреноблокаторов в половине случаев эффективно снижают частоту приступов мигрени более чем на 50%.
| Название препарата | Суточная доза | Комментарии |
|---|---|---|
| Атенолол | 50-200 мг | Принимать за 1 или 2 раза в течение суток. Меньше побочных эффектов, чем у пропранолола. |
| Метопролол | 100-200 мг | Лекарственные формы короткого действия принимаются 2 раза в сутки. Формы с пролонгированным эффектом – 1 раз в день. |
| Надолол | 20-160 мг | Принимать 1 раз в день. Меньше побочных эффектов, чем у пропранолола. Длительный период полувыведения. |
| Пропранолол | 40-240 мг | Лекарственные формы короткого действия принимаются 2-3 раза в сутки. Формы с пролонгированным эффектом – 1 раз в день. У детей дозировка 1-2 мг на килограмм веса. |
| Тимолол | 20-60 мг | Принимать 2 раза в сутки. Короткий период полувыведения. |
Эффективность бета-адреноблокаторов
Многолетняя клиническая практика неизменно демонстрирует эффективность для профилактического лечения мигрени неселективного бета-адреноблокатора пропранолола и селективного бета-1-адреноблокатора метопролола. Атенолол, бисопролол, надолол и тимолол так же могут оказаться эффективными.
Бета-адреноблокаторы с симпатомиметическим действием, например, ацебутолол, альпренолол, окспренолол, пиндолол не эффективны для профилактики мигрени.
Клиническое исследование NINDS
В Американском Национальном институте неврологических расстройств и инсульта (NINDS) проведено клиническое исследование, в ходе которого сравнивалась эффективность профилактического лечения мигрени сочетанием пропранолола и топирамата и только топирамат. Это было рандомизированное двойное слепое плацебо контролируемое параллельное исследование.
Проверялась безопасность и эффективность сочетанного применения топирамата (до 100 мг в день) и пропранолола (до 240 мг в день) в сравнении с монотерапией топираматом (до 100 мг в день). Контрольная группа получала лечение плацебо.
Исследование было прекращено в сентябре 2010 года, когда промежуточный анализ результатов показал, что комбинация топирамата и пропранолола не имеет никаких дополнительных преимуществ перед монотерапией топираматом.
Противопоказания к применению бета-адреноблокаторов
Противопоказаниями к применению данной группы препаратов являются:
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- нарушения предсердно-желудочковой проводимости;
- болезнь Рейно;
- заболевания периферических сосудов;
- сахарный диабет тяжелой степени.
Нежелательные побочные эффекты бета-адреноблокаторов
К нежелательным побочным эффектам, которые могут появляться во время лечения бета-адреноблокаторами, относятся:
- вялость, сонливость, утомляемость;
- расстройства сна, ночные кошмары;
- депрессия, нарушения памяти, галлюцинации;
- расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта;
- снижение выносливости при физической нагрузке;
- пониженное артериальное давление;
- брадикардия;
- эректильная дисфункция.
Есть данные, что при начале лечения бета-адреноблокаторами пациентов, у которых диагностирована мигрень с аурой, у них повышается риск развития инсульта. Несмотря на это, у бета-адреноблокаторов нет ни абсолютных, ни относительных противопоказаний к их назначению для профилактического лечения мигрени с аурой или без нее.
Новый взгляд на причины развития мигрени
Исследования, проведенные учеными из России и Норвегии, позволили пролить свет на механизм развития мигрени. В фокусе внимания экспертов оказались сбои в работе капилляров головного мозга.
Мигренозные приступы можно предотвратить с помощью эренумаба
Исследования международной группы ученых из нескольких европейских стран показали: эренумаб помогает предупредить приступы мигрени. Использование препарата с целью лечения пациентов с мигренью уже одобрено со стороны еврочиновников.
Лечение кетамином помогает при тяжелых формах мигрени
Лечение кетамином помогает облегчить течение мигрени, не поддающееся другим видам терапии.
Мигрень может быть обусловлена необходимостью жить в холодном климате
Ученые обнаружили комбинацию генов, которая отвечает за адаптацию организма к холодному климату и одновременно повышает риск развития мигрени. Наибольшее распространение она получила среди населения Северной Европы.
Источник
Альфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления.
В отличие от бета-блокаторов, многие медикаменты названного типа не оказывают влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет использовать их в большем количестве клинических случаев.
Однако ограничение есть и здесь, причем существенные. Представлены на фармацевтическом рынке и смешанные препараты, которые обладают системным эффектом.
Подбор конкретного медикамента и схемы его использования — прерогатива врача-кардиолога после тщательной очной диагностики.
При этом вероятно изменение методики использования, в ходе динамического наблюдения может обнаружиться неэффективность или плохая переносимость. Задача сложная, самостоятельно ее не решить.
Механизм действия
В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.
Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.
Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.
- Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
- Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.
Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:
- Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.
Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).
Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.
- Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.
Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.
- Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.
Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.
Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).
- Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на концентрацию «полезного» (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
- Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.
Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.
Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).
Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.
Классификация
Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.
Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.
Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.
Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.
Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.
Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)
Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.
Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.
Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:
- Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
- Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.
Урапидил
Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.
Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.
Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).
Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.
Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.
Празозин
Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.
Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.
Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.
Тамсулозин
Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.
Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.
Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.
Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.
Силодозин
Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.
Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.
Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.
Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:
| Действующее вещество | Торговое наименование |
|---|---|
| Альфузозин |
|
| Доксазозин |
|
| Празозин |
|
| Силодозин | Урорек. |
| Тамсулозин |
|
| Теразозин |
|
| Урапидил |
|
Блокаторы альфа-2
Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов.
Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка (БАД), улучшающая эректильную функцию.
Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические (в больших дозах) альфа2-адренорецепторы.
Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию.
Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления.
Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей.
Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)
Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.
Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.
Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.
| Действующее вещество | Торговое наименование |
|---|---|
| Дигидроэрготоксин | Редергин |
| Дигидроэрготамин | Дитамин |
| Ницерголин |
|
| Пророксан |
|
| Фентоламин | Фентоламин |
Смешанные медикаменты
Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.
| Действующее вещество | Торговое наименование |
|---|---|
| Карведилол |
|
| Лабеталол |
|
Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре.
Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.
Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция.
Показания
Во всех случаях основания для применения будут неодинаковыми. Но можно выделить несколько групп.
В рамках нормализации кардиальной деятельности:
- Артериальная гипертензия независимо от типа. В том числе симптоматический рост показателей тонометра. Используется в рамках длительного воздействия, как большинство препаратов рассматриваемого типа или для срочного купирования в пределах неотложного состояния.
- Сердечная недостаточность различных форм. Во всех случаях. Характерная черта препаратов альфа-адреноблокаторов заключается в их способности снижать потребность кардиальных структур в кислороде. Также отмечается восстановление метаболических процессов.
- Неотложные состояния вроде гипертонических кризов, инфаркта миокарда. По каким симптомам можно распознать прединфарктное состояние читайте здесь.
Внекардиальные показания:
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Раньше она называлась аденомой простаты.
Сопровождается разрастанием этого небольшого органа с компрессией уретрального канала и нарушением нормального оттока мочи.
Ситуация усугубляется развитием рефлекторного спазма шейки пузыря. Альфа-блокаторы назначаются для купирования симптомов.
- Простатит. Воспалительная патология. Однако вопреки представлениям российской медицинской науки, только в 10% ситуация имеет инфекционный генез.
Препараты используются для устранения симптоматической составляющей в этом случае.
Кардинальным образом повлиять на ситуацию не получится. Необходимо проводить оперативное лечение. И то врачи стараются оттянуть этот момент.
Противопоказания
Основания для отказа от применения довольно малочисленны, несмотря на всю серьезность указанных препаратов.
- Чрезмерное снижение уровня артериального давления. Гипотензия. Независимо от происхождения такого состояния.
- Период грудного вскармливания, беременность на любом этапе. Применять средства категорически воспрещается из-за способности навредить матери и ребенку.
- Непереносимость компонентов того или иного фармацевтического средства.
- Множественный иммунный ответ на медикаменты. Так называемая поливалентная аллергия. Встречается редко и не считается абсолютным противопоказанием. Нужно внимательно следить за состоянием пациента.
- Тяжелые дисфункции почек. Декомпенсация.
- Пороки сердца врожденные и приобретенные, сопряженные с нарушением сократительной способности миокарда, расстройством питания кардиальных структур.
- Также и сосудистые аномалии по типу стеноза аорты и прочих.
- Брадикардия. Пониженная частота сердечных сокращений. Многие медикаменты группы блокаторов адреналиновых рецепторов способны повлиять на ЧСС в сторону уменьшения. В рамках нарушенного ритма это может оказаться смертельно опасным.
Побочные эффекты
Нежелательных явлений описано много. На деле же встречается минимальное их количество или же пациент ничего не замечает вообще.
Но нужно иметь в виду что может развиться при приеме:
- Нарушения сердечного ритма в сторону повышения или понижения. Зависит от конкретного препарата.
- Насморк, ринит.
- Аллергическая реакция.
- Диспепсические явления, в том числе запоры и поносы, изжога, отрыжка и прочие.
- Падение либидо.
- Проблемы с мочеиспусканием, недержание.
- Рост артериального давления (только у препаратов, не используемых для лечения сердечнососудистых патологий).
- Нарушения сна. Психические отклонения невротического и депрессивного спектров.
- Отсутствие желания принимать пищу.
- Приливы. Чувство жара.
Также и некоторые прочие. Список препаратов насчитывает не один десяток, потому многочисленны частные случаи.
Перед применени?
