Бисопролол от головной боли
Из этой статьи вы узнаете: действие бисопролола на организм, от чего применяют бисопролол.
Автор статьи: Ячная Алина, хирург-онколог, высшее медицинское образование по специальности «Лечебное дело».
Дата публикации статьи: 14.05.2017
Дата обновления статьи: 29.05.2019
Содержание статьи:
- Эффекты бисопролола
- Действие бисопролола при ишемической болезни сердца (ИБС)
- Лечение сердечной недостаточности бисопрололом
- Эффективность препарата при повышенном давлении
- Применение бисопролола при аритмиях
- Кто назначает бисопролол
Бисопролол – лекарственное средство из группы бета-блокаторов – препаратов, блокирующих влияние адереналина и норадреналина на ткани и органы.
Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце.
Благодаря широкому спектру влияний на структуры и функции сердца, препарат назначают для лечения многих кардиологических заболеваний: ишемической болезни сердца (ИБС), некоторых видов аритмий, хронической сердечной недостаточности (ХСН), артериальной гипертензии.
Структурная формула бисопролола
Эффекты бисопролола
Адреналин и норадреналин оказывают влияние на организм, действуя на разные типы рецепторов. Бета-1-адренорецепторы преобладают в сердце и некоторых других органах. Бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах, сосудистой стенке, в пищеварительном тракте, жировой ткани, поджелудочной железе. Бисопролол является селективным бета-блокатором, поскольку блокирует преимущественно бета-1-адренорецепторы. Отсутствие влияния препарата на второй тип рецепторов позволяет избежать многих побочных эффектов и расширить круг применения препарата.
Взаимодействие с бета-1-адренорецепторами адреналина и норадреналина (катехоламинов) может усугубить состояние здоровья при наличии кардиопатологии. Прием бисопролола снижает токсическое действие катехоламинов, уменьшает выраженность симптомов, замедляет прогрессирование сердечной патологии.
| Взаимодействие адреналина и норадреналина с рецепторами | Эффекты бисопролола |
|---|---|
| Ускорение сердечного ритма | Замедление ритма |
| Усиление сокращений миокарда | Уменьшение силы сокращений |
| Повышение автоматизма водителей ритма (спонтанного создания импульсов, ведущих к ритмичному сокращению сердца), возбудимости миокарда (способности клеток миокарда реагировать сокращением на приходящие импульсы) | Снижение автоматизма и возбудимости |
| Ускорение проводимости по атриовентрикулярному соединению | Замедление проведения, укорочение интервала QT (параметра на электрокардиограмме, удлинение которого приводит к повышению риска тяжелых аритмий) |
Бета-1-адренорецепторы обнаруживаются в различных органах, что приводит к разнообразию влияний бисопролола на функционирование организма, в том числе к ограничениям применения препарата при некоторых заболеваниях.
| Органы и ткани, содержащие бета-1-адренорецепторы | Эффекты при блокаде рецепторов | Показания к лечению бисопрололом | Особенности назначения, ограничения, противопоказания |
|---|---|---|---|
| Сердечная мышца – миокард | Уменьшение силы сокращений и давления в левом желудочке сердца в фазу расслабления, снижающие потребность в кислороде | Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС) | Противопоказан при острой сердечной недостаточности и декомпенсации ХСН, при шоке |
| Проводящая система сердца | Уменьшение частоты сердечного ритма, возбудимости, атриовентрикулярной проводимости | Тахиаритмии, экстрасистолия | Не применяют при ЧСС ниже 50 в минуту, при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде 2–3 ст. |
| Почечный юкстагломерулярный аппарат | Уменьшение высвобождения ренина, приводящее к понижению артериального давления | Артериальная гипертензия | Противопоказан при выраженной гипотензии (систолическое АД 100 мм рт. ст. и меньше) |
| Глаза | Уменьшение выработки внутриглазной жидкости | С осторожностью использовать комбинации с местными адреноблокаторами для лечения глаукомы | |
| Система воротной вены | Снижение давления | Позитивное воздействие при портальной гипертензии | |
| Центральная нервная система | Угнетающее влияние в виде подавления симпатических импульсов, сонливость, депрессия, бессоница | С осторожностью применять при депрессии, нельзя комбинировать с ингибиторами МАО |
Бисопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.
Эффекты от применения бета-адреноблокаторов. Нажмите на фото для увеличения
Действие бисопролола при ишемической болезни сердца
При ИБС наблюдается несоответствие потребностей мышцы сердца в кислороде и его поступлением с кровью через сеть коронарных сосудов. Бисопролол не изменяет количества доставляемого кислорода, но уменьшает нагрузку на сердце и его потребность в кровоснабжении. Это реализуется за счет следующих механизмов:
- Бисопролол снижает ЧСС и длительность периода расслабления сердечной мышцы. Поступление крови к клеткам происходит преимущественно в этот период, поскольку при сокращении сердца венечные артерии в толще миокарда пережимаются.
- Уменьшение силы сокращений и АД снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
- Под влиянием лекарства давление в левом желудочке сердца в период между сокращениями уменьшается, что ведет к улучшению кровоснабжения миокарда.
- Блокада токсического влияния высоких концентраций катехоламинов.
Следствием ИБС является инфаркт миокарда, при котором наступает некроз сердечных мышц из-за отсутствия кислорода
Применение бисопролола при ИБС позволяет уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск коронарных осложнений. Препарат обеспечивает следующие позитивные изменения в состоянии пациентов:
- уменьшает частоту приступов стенокардии;
- повышает переносимость нагрузок;
- предупреждает развитие аритмий или оказывает лечебное действие при имеющейся тахикардии или экстрасистолической аритмии;
- снижает вероятность осложнений – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти;
- замедляет прогрессирование хронической сердечной недостаточности.
Бисопролол в лечении сердечной недостаточности
Уменьшение силы сердечных сокращений, казалось бы, должно усиливать проявления сердечной недостаточности, при которой снижена функциональная способность миокарда. Действительно, бисопролол противопоказан при острой сердечной недостаточности или декомпенсации состояния – в такой ситуации прием препарата может иметь фатальные последствия.
Но при хронической недостаточности (сокращенно ХСН) бисопролол способен значительно улучшить функцию сердца. Начинают прием средства с минимальных доз, постепенно увеличивая до целевых. Процесс лечения контролирует кардиолог или терапевт.
Механизм действия этого бета-адреноблокирующего средства при ХСН:
- Снижение ЧСС и улучшение функции левого желудочка.
- Торможение и обратное развитие патологического ремоделирования сердца (гипертрофии и расширения полостей).
- Улучшение насосной функции сердца при длительном приеме лекарства.
- Блокирование токсического действия адренергических веществ и торможение гибели клеток мышцы сердца.
- Уменьшение электрической нестабильности миокарда и снижение риска аритмий.
- Блокировка высвобождения ренина в почках и подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, оказывающей значительное влияние на прогрессирование сердечной недостаточности.
Бисопролол помогает устранить или уменьшить следующие симптомы:
- учащенное сердцебиение;
- ограничение физической активности;
- одышку;
- вероятность и частоту возникновения аритмий.
Прием препарата замедляет прогрессирование ХСН, улучшает прогноз, качество жизни пациентов.
Бисопролол обладает более высокой степенью бета1-селективности по сравнению с другими бета1-селективными бета-блокаторами (такими как атенолол, метопролол и бетаксолол)
Эффективность препарата при повышенном давлении
Понижающее давление действие бисопролола связано в основном со следующими механизмами:
- уменьшением сердечного выброса;
- блокировкой высвобождения ренина – фермента, запускающего каскад реакций, ведущих к росту давления;
- подавлением импульсов из центрального отдела симпатической нервной системы, ведущим к уменьшению стимуляции сердечной деятельности и снижению давления.
Лечение бисопрололом позволяет устранить следующие симптомы:
- снизить артериальное давление;
- уменьшить выраженность симптомов, связанных с высоким давлением – головной боли, тошноты, повышенной утомляемости и других.
Выбор бисопролола в качестве антигипертензивного средства предпочтителен при наличии тахикардии, сердечной недостаточности, ИБС, факторов повышенного сердечно-сосудистого риска, угрозы развития аритмий.
Применение бисопролола при аритмиях сердца
Сердечная деятельность невозможна без функций автоматизма и проведения импульсов. При кардиологических заболеваниях эти функции могут быть нарушены, что делает необходимым проведение противоаритмической терапии. Антиаритмическое действие бисопролола связано с несколькими механизмами:
- понижением ЧСС;
- замедлением проведения в атриовентрикулярном соединении;
- снижением вероятности возникновения импульсов в эктопических очагах, а следовательно риска развития экстрасистолии и тахиаритмий.
Эктопическая аритмия – вид аритмии, при которой в сердечной мышце возникают дополнительные эктопические очаги повышенной возбудимости, способные генерировать импульсы, вызывающие внеочередные сокращение сердца (экстрасистолы). Это большой пик на фотографии ЭКГ
Вероятность возникновения аритмий при приеме препарата снижается также благодаря антиишемическому действию, улучшению метаболических процессов в миокарде, угнетению симпатических импульсов со стороны центральной нервной системы.
Назначение бисопролола показано при таких видах аритмий:
- синусовой тахикардии,
- желудочковой экстрасистолии,
- наджелудочковой тахикардии,
- фибрилляции, трепетании предсердий,
- синдроме удлиненного QT.
Особенно показан бисопролол как средство от аритмии при лечении ИБС и ХСН.
Кто назначает бисопролол
Бесконтрольное применение средства может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Только врач должен решать, для чего следует назначить бисопролол. Терапевт или кардиолог направляют на необходимое обследование, определяют показания, исключают противопоказания и подбирают индивидуальную дозировку препарата. Во многих случаях начинают с минимальной дозы бисопролола, медленно повышая ее до уровня, обеспечивающего максимальный лечебный эффект и хорошо переносимого пациентом.
Бета-блокаторы часто используют при лечении болезней сердца, но их применение может быть ограничено имеющимися противопоказаниями, индивидуальной непереносимостью, нежелательностью комбинирования с отдельными препаратами.
Несмотря на селективность бисопролола, большие дозы лекарства могут привести к блокаде бета-2-адренорецепторов с проявлением нежелательных эффектов, в частности, бронхоспазма, нарушения периферического кровообращения. Поэтому назначенный препарат должен приниматься под контролем врача, который при необходимости проведет корректировку дозы бисопролола или отменит препарат. Прекращение приема препарата проводят с осторожностью, постепенно снижая дозу в связи с возможностью синдрома отмены.
Владелец и ответственный за сайт и контент: Афиногенов Алексей.
Загрузка…
Источник
Бисопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.
Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.
Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.
Состав и механизм действия
В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.
Снижение артериального давления
Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.
Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.
Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.
Снижение потребности сердца в кислороде
Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.
Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.
Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.
Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.
Внимание:
Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.
Восстановление нормального сердечного ритма
Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь.
Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии, фибрилляции желудочков.
В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства: Амиодарон, Хинидин.
В случае же синусовой тахикардии, препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.
Ингибирование работы рецепторов адреналина
Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.
Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.
При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор.
Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.
Подробнее о бета-1 и бета-2 адреноблокаторах читайте в этой статье.
Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.
Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.
От чего помогает Бисопролол
Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.
Артериальная гипертензия
Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.
Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.
На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.
Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ.
А что касается блокаторов кальциевых каналов, это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.
Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.
Стенокардия
Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.
Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.
Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.
Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.
Профилактика стенокардии и инфаркта
Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.
Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).
Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.
Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.
Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.
Тахикардия
Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.
Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.
Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.
Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.
Различные формы аритмий
В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.
Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.
При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.
Режим дозирования
Рассчитывается индивидуально. Бисопролол назначают с минимальных дозировок — это 2.5 мг/сутки (половина таблетки). Максимальная суточная доза — 10 мг, (две таблетки).
Противопоказания
Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.
Основания для отказа от приема:
- Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.
В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.
Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.
Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.
- Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
- Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.
На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.
А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.
- Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье.
- Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
- Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
- Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.
Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.
- ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.
Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.
- Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов.
- Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.
Побочные эффекты
Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.
Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.
Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:
- Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
- Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
- Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
- Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
- Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
- Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
- Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
- Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.
Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.
Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.
В заключение
Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.
Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.
Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.
Источник