Бусерелин и головная боль
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель — бесцветная прозрачная жидкость; восстановленная суспензия — гомогенная, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| бусерелина ацетат | 3.93 мг, |
| что соответствует содержанию бусерелина | 3.75 мг |
Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 200 мг, маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг.
Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и — 2 мл.
Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.
Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
- гормонозависимый рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
При гормонозависимом раке предстательной железы — 3.75 мг в/м каждые 4 недели.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 месяцев.
При лечении миомы матки — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.
Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.
Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.
Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко — ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака простаты — в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Женщины. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Мужчины. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.
Одновременное применение Бусерелина-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Срок годности лиофилизата — 3 года, растворителя — 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений.
| 1 доза | 1 фл. | |
| бусерелина ацетат | 150 мкг | 2.1 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, вода д/и — до 1 мл.
17.5 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с пробкой-помпой дозировочной — пачки картонные.
Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.
Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет около 3 ч.
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения — 4-6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны эндокринной системы: «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко — бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Прочие: в единичных случаях — носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин не сообщалось.
Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
С декабря 2013 года я имею в анамнезе миому матки (несколько узлов разного размера, беспокойство вызывал только один). Врачи не предлагали никакого лечения, только наблюдение. Типа, если ничего не беспокоит, то ничего и делать не надо.
Меня беспокоили боли внизу живота и выделения в виде сгустков, поэтому я самостоятельно принимала Боровую матку и Красную щетку для облегчения симптомов. Ну и помогло, и миома вроде не росла.
В декабре 2016 года к моим узлам добавилась киста яичника. Левый яичник был удален 20 лет назад, так что эта новость меня не обрадовала. Мой гинеколог, зная о нежелании принимать гормональные препараты, предложила «»понаблюдать»». Если киста функциональная — она рассосется сама собой. Но врач-узист предположила, что киста эндометриодная. Однако по УЗИ ни
…читать ещёчего нельзя утверждать на 100%.
За три месяца мне пришлось пережить много неприятных событий, и киста с миомой только подросли — не наоборот. Я хотела избежать операции (но избежать не удалось), поэтому была уже согласна на все, в том числе и на гормональные препараты. Обычными ОК мое горе было нельзя поправить — сказали, что только искусственный климакс мне поможет. В связи с чем и был назначен Бусерелин — №3. Три месяца.
Я выбрала препарат в виде спрея, потому что так значительно дешевле. Спрей стоит примерно 650 руб, а Бусерелин-лонг — около 3700. В общем, я решила, что три раза в день «»пшикнуть»» в нос лекарство — не такие уж сильные неудобства. Завела будильник на телефоне на самое оптимальное для меня время, с интервалом в 7 часов.
Бусерелин нужно принимать в 1-2 день месячных. До этого я собирала информацию — чего мне ждать, кроме приливов. Информация не радовала.
Так же я не совсем поняла, что мне лечат Бусерелином. В показаниях к применению нет кисты яичника — а именно она вызывала беспокойство, потому что все кисты больше 3 см. подлежат удалению, а с миомой я три года ходила — и ничего. Но врач же назначила!
В течение трех месяцев общаясь с разными гинекологами, я слышала мнения от «»хороший препарат»» до «»зачем Вам его назначили?»». Основная цель — киста и миома должна максимально уменьшиться в размере, для того, чтобы сохранить ткань яичника и безопасно вылущить кисту. Миома должна без ежемесячной подпитки «»подсохнуть»» — в общем, «»все для фронта, все для победы»». Чтобы кровопотеря, объем и время операции были меньше, меньше травматизма для организма. (Ну, так мне объяснили, а я пересказала своими словами).
Переносила препарат я тяжело:
1. Перепады настроения. Слезливость, обидчивость, раздражительность.
2. Моя ситуативная депрессия усилилась. Я не обращалась к психиатру, хотя знала, что у меня все признаки депрессии, так что Бусерелин мне был не очень-то показан в таком состоянии. В любом случае, надо было принимать антидепрессанты, я чудом избежала суицидальных мыслей.
3. Приливы. Ночью просыпалась от того, что мокрая с головы до ног. Жутко неприятно и неудобно.
4. Головная боль в первые недели приема.
5. Мажущие выделение в первые недели приема.
6. Снижение концентрации внимания и когнитивных способностей. Я тупила.
7. На втором месяце приема пересохла слизистая, нос перестал дышать.
8. Сломала зуб (Бусерелин способствует вымыванию кальция, и хоть я месяц принимала Кальцемид — надо делать выводы. Или толку от Кальцемида ноль, или одно из двух).
9. Судороги в руках и ногах, преимущественно ночью.
10. Отсутствие либидо, сухость влагалища.
В общем, нелегко мне дался Бусерелин. Но я же верила, что все не напрасно! Что можно избежать операции — пусть и такой высокой ценой. Однако — не удалось.
Результаты УЗИ, если вкратце.
Киста — была в диаметре 37 см.
Стала — 30х20х21
Миоматозные узлы размерами 9 и 10 мм не изменили своего размера. Узел по задней стенке размером 42 мм врач-узист определила как 12 мм (последнее УЗИ я делала в другой клинике). Я было обрадовалась — киста уменьшилась, хоть и немного, а миома так и вовсе практически уничтожена. Но это оказалось иллюзией, миому на ножке размером примерно 50 мм хирург мне удалил. Впрочем, за все три года только однажды на УЗИ эту миому диагностировали, что она именно на ножке — потом, видимо, вертелась, как хотела. Вот и на последнем УЗИ она захотела совсем спрятаться.
На данный момент цикл не восстановился, и мне предстоит лечение после операции. Какие гормональные препараты назначат, пока не знаю.
Сложно оценить действие и значение Бусерелина в моей жизни. Готова ли я пройти через это повторно — ответить на этот вопрос еще сложнее. Но назначают его многим, женщинам разных возрастов и диагнозов.
Рекомендовать не могу (и не хочу) — применяйте только по назначению врача.
Источник
