Действие топамакса при мигрени

Среди современных препаратов противоэпилептического действия стоит выделить средства на основе топирамата. Это действующее вещество содержится во многих лекарствах, но специалисты предпочитают назначать именно Топамакс, так как он более изучен и обладает доказанным действием.

Общая информация

Топамакс относится к группе антиконвульсатных препаратов. Лекарство прошло различные испытания, в ходе которых доказано, что оно эффективно справляется с предупреждением эпилептических приступов у детей и взрослых.

Препарат выпускается в двух формах с разными дозировками:

1. Капсулы, содержащие 15, 25 или 50 мг действующего вещества. Дополнительными компонентами являются: сахароза, повидон, ацетат целлюлозы, крахмальная патока. Вещества образуют гранулы, которые расфасовывают в желатиновую оболочку, имеющую маркировку с указанием дозировки лекарства.
2. Таблетки с содержанием активного компонента 25 или 100 мг (содержание активного вещества на одну таблетку). Вспомогательные вещества: натрия гликолят крахмала, лактоза, магния стеарат, пальмовый воск, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал и красители.

Действующее вещество топирамат – это химическое соединение, представляющее собой сульфамат-замещенное производное D-фруктозы. Механическое воздействие этого вещества достаточно сложное, так как одновременно влияет на несколько процессов в организме. Топирамат блокирует натриевые и кальциевые вольтажные каналы и за счет этого снижается эпилептическая активность.

Вещество усиливает действие тормозного медиатора ЦНС – гамма-аминомасляной кислоты, что способствует снижению возбудимости нейронов головного мозга. Кроме того, за счет этого воздействия, лекарства на основе топирамата оказывают легкое психотропное действие на пациентов.

В ряде исследований было выяснено, что Топамакс может действовать не только как противосудорожное средство, но и как церебропротектор. Такое действие препарат оказывает только при органических поражениях центральной нервной системы, например, при врожденной гипоксии, эмболии мозговых артерий, немеханическом сдавлении грудной клетки, эпилептическом статусе у детей в первые месяцы жизни.

Ученые считают, что такое действие препарата способствует замедлению развития последствий эпилепсии, таких как:

• изменение личности;
• снижение интеллектуальных способностей;
• нарушение социальной адаптации;
• инвалидность.

После приема лекарства действующее вещество быстро и в большом количестве (более 80 %) всасывается в кровоток из желудочно-кишечного тракта. Особенность Топамакса в том, что у него длительный период полувыведения – около 22 часов, что позволяет употреблять препарат всего 1-2 раза в сутки.

Концентрация топирамата в крови выравнивается через 5-7 дней после начала приема препарата пациентами со здоровыми почками. Стабилизация концентрации и выведение препарата из организма может нарушиться у больных со сниженными функциями почек.

к оглавлению ↑

Кому назначают?

Инструкция по применению Топамакса указывает, что его назначают для предотвращения приступов эпилепсии, как взрослым, так и детям и для профилактики мигрени пациентам, достигшим 18 лет.

Наибольшую эффективность препарат показывает при лечении пациентов с недавно диагностированной эпилепсией, в том числе и неуточненного происхождения. В ходе исследований было замечено, что прием Топамакса пациентами с первично выявленными приступами дает лучшие результаты, чем лечение другими антиконвульсантами, в том числе лекарствами с карбамазепином и вольпроатовой кислотой.

Чаще всего Топамакс назначают в качестве единственного антиконвульсанта, особенно, пациентам с первично поставленным диагнозом.

Топамакс наиболее эффективен при генерализованных эпилептических припадках. Статистика показывает, что больше 60% пациентов отмечали улучшение уже в первые недели приема, а через 6 месяцев приступы полностью проходили. Меньшей части пациентов требовалось более длительное лечение, и совсем небольшому количеству людей препарат не подошел.

Но антиконвульсант применяют не только при генерализованной эпилепсии, при правильно подобранной дозировке препарат справляется со следующими приступами:

1. Тонико-клоническими.
2. Парциальными.
3. Миоклоническими.
4. Безсудорожными припадками (абсансами).
5. Синдромом Леннокса-Гасто.

Топамакс может использоваться и в качестве профилактического средства против мигренозных болей. Большинство пациентов поступает неправильно – они проводят терапевтические мероприятия только во время обострений, что чревато превышением дозировки и развитием побочных действий.

Специалисты рекомендуют проводить профилактический прием во время затишья, и Топамакс показал достаточно высокую эффективность и снижение количества приступов мигрени.

В последнее время проводятся исследования влияния Топамакса на снижение веса. Уже есть данные, что препарат способен бороться с избыточным весом у пациентов, больных ожирением, но без эпилепсии. Наибольшую эффективность Топамакс показал в тех случаях, когда ожирение сопровождалось психоневрологическими расстройствами: паническими атаками, компульсивным и эмоциогенным перееданием, синдромом ночной еды.

Но пока ожирение не является официальным показанием к применению Топамакса, за исключение случаев, когда эпилепсия сопровождается избыточным весом. Поэтому пациентам с большой массой тела, специалисты стараются назначать препараты на основе топирамата, так как другие антиконвульсанты часто вызывают повышение веса.

к оглавлению ↑

Противопоказания к приему

Топамакс абсолютно противопоказан в детском возрасте до 2 лет и пациентам с гиперчувствительностью к действующему компоненту и вспомогательным компонентам лекарства. Но были известны случаи, когда препарат назначался и в более раннем возрасте, если другие противоэпилептические средства были малоэффективны, или у ребенка возникала аллергия на таблетки, а также если у ребенка была диагностирована резистентная эпилепсия.

Препарат назначают с осторожностью и в сниженных дозировках, если у пациента когда-либо были диагностированы следующие заболевания:

• снижение функций печени и почек;
• нефроуролитиаз;
• повышенное содержание кальция в крови.

В аннотации к препарату беременность не указана в противопоказаниях, но производитель предупреждает, что в период вынашивания от приема Топамакса лучше отказаться.

Его применение в этот период оправдано только в одном случае – если негативные последствия для матери при отказе от лечения намного выше возможного риска для ребенка.

Лечащий врач женщины детородного возраста должен предупредить ее, какие могут быть последствия для плода, если она продолжит лечение Топамаксом. Поэтому, если женщина с эпилепсией планирует беременность, врач, по возможности, должен подобрать терапию менее вредную для будущего ребенка.

Основные негативные последствия для плода:

1. Аномальное развитие внутренних органов.
2. Психоневрологические расстройства.
3. Заячья губа.
4. Волчья пасть.
5. Гипоспадия.

У женщин, находящихся на монотерапии Топамаксом, часто рождаются дети с весом, ниже нормы, у многих младенце масса тела не достигает и 2,5 кг. Но все-таки лечение одним антиконвульсантом вызывает меньше пороков развития, чем комплексная терапия эпилепсии.

Препарат полностью противопоказан при кормлении грудью, так как большое количество действующего вещества способно проникать в молоко. В период лактации женщине приходится выбирать, продолжать ли лечение или кормление. Если лекарство нельзя отменить или заменить более безопасным препаратом, то ребенка переводят на искусственное вскармливание.

к оглавлению ↑

Как принимать?

Самая распространенная форма – Топамакс 50 мг в виде капсул, именно эту дозировку назначают для начальной или поддерживающей терапии. В отличие от таблеток, капсулы растворяются намного быстрее, а значит, раньше начинают оказывать терапевтическое действие. Кроме того, капсулы можно вскрывать и разводить гранулы в небольшом количестве воды, что облегчает прием больными, которым тяжело глотать таблетки.

Схемы приема для взрослых:

1. При комплексном лечении одновременно с другими антиконвульсантами: сначала начинают принимать по 25 или 50 мг в день, постепенно увеличивая дозу до 200-400 мг. Некоторым пациентам приходиться доводить дозу до 1600 мг.
2. При монотерапии: рекомендуется начинать лечение с 25 мг в сутки, увеличивая дозу каждые 7-14 дней на 25-50 мг. Если пациент хорошо переносит лекарство, то количество препарата доводят до 500 мг в сутки. При плохой переносимости лекарство отменяют или увеличивают интервал между превышениями дозировки.

Схема приема для детей:

1. При комплексном лечении: суточная доза зависит от веса: 5-9 мг/кг. Изначально лекарство пьют только перед сном, но при увеличении дозы, препарат принимают утром и вечером.
2. При монотерапии: в начале терапии ребенку дают на ночь по 0,5-1 мг, повышая дозировку на это же количество каждые 7-14 дней до достижения эффекта. Рекомендованная суточная доза – от 100 до 400 мг.

При мигрени Топамакс может приниматься только взрослыми людьми. Начальная доза – 25 мг перед сном. При хорошей переносимости через неделю начинают принимать Топамакс по 50 мг, постепенно доходя до максимального количества 200 мг в сутки, которые необходимо делить на два приема.

При приеме Топамакса следует учитывать его взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с противосудорожными лекарствами обычно переносятся хорошо, но возможно снижение уровня Топамакса в крови при лечении Фенитоином и Карбамазепином. С другой стороны, Топамакс способен повышать уровень Фенитоина, поэтому необходимо контролировать кровяные показатели.

Топамакс училивает действие: Амитриптилина, Галоперидола, Флунаризина, Метформина. Снижает эффективность препаратов с литием и зверобоем продырявленным, оральных контрацептивов с норэтистероном. Повышение концентрации антиконвульсанта возможно при приеме: Пропранолола, Дилтиазема, Гидрохлортиазида.

Не рекомендуется принимать Топамакс одновременно со средствами, снижающими функции центральной нервной системы, и лекарствами, содержащими этанол. Пациенты должны предупреждать лечащего врача о приеме каких-либо препаратов, чтобы избежать негативных последствий для организма.

к оглавлению ↑

Насколько безопасно лекарство?

Топамакс способен влиять на деятельность всех систем и органов человека, но больше всего его воздействию подвергаются различные отделы нервной системы человека. Поэтому основные побочные эффекты связаны с неврологическими нарушениями. Очень часто возникают проблемы со сном, причем одних пациентов постоянно клонит ко сну, а другие мучаются бессонницей, а у третьих нарушается циркадный ритм сна.

к оглавлению ↑

Побочные действия

Пациенты, принимающие Топамакс, часто жалуются на нарушение координации, головокружения и кратковременные потери сознания. Среди побочных эффектов нередки приступы раздражительности, агрессии, сменяющиеся заторможенностью и вялостью. При длительном приеме препарата или превышении дозировки, могут возникать нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, анорексия, отсутствие обоняния.

Другие последствия психоневрологического характера:

1. Нистагмы.
2. Изменение походки.
3. Эмоциональная эйфория.
4. Гипестезия.
5. Вкусовые, слуховые и зрительные галлюцинации.
6. Парезы.
7. Тремор конечностей.
8. Ощущение мурашек по телу.
9. Онемение частей тела.
10. Снижение чувствительности.
11. Мозжечковый синдром.
12. Сложные парциальные приступы.
13. Спутанность сознания.
14. Эмоциональная лабильность.
15. Дисфазия.
16. Дистония.
17. Дезориентация в пространстве.

Очень часто, особенно в детском возрасте, наблюдаются нарушения когнитивных функций: страдают умственные способности, появляется дисграфия, афазия, несвязность речи, нарушения моторики. У детей при приеме Топамакса наблюдается психомоторная гиперактивность, затруднения при обучении, потеря полученных навыков и знаний, изменение общего поведения.

Реже возникают:

1. Мании.
2. Параноидальные состояния.
3. Склонность к суициду.
4. Снижение либидо.
5. Аноргазмия.
6. Гипосмия.
7. Гипокинезия.
8. Нарушения осязания.

Со стороны ЖКТ часто возникают: тошнота, рвота, запоры, диарея, боли в животе, гастрит и запах изо рта. Реже — повышенное газообразование, панкреатит, кровоточивость десен, сухость во рту и жажда.

Другие побочные действия:

1. Повышение в крови эозинофилов, тромбоцитов, лейкоцитов.
2. Ощущение шума в ушах, снижение слуха.
3. Затрудненное дыхание, отдышка.
4. Высыпания на кожном покрове, эритемы, отеки.
5. Дизурия, МКБ.
6. Различные зрительные нарушения.
7. Брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
8. Повышенная судорожная активность, мышечная слабость.
9. Боли в суставах, синдром Рейно.

В случае развития побочных явлений, необходимо обратиться к лечащему врачу. Специалист примет решение либо о снижении дозировки, либо о смене антиконвульсанта.

к оглавлению ↑

Отзывы пациентов

Очень важно, чтобы именно лечащий врач подобрал подходящую дозировку, так как, несмотря на хороший результат, многие пациенты были вынуждены отменить прием препарата из-за развития побочных явлений:

Анастасия Донник, 24 года: «Начинала принимать Топамакс с минимальной дозировки 25 мг перед сном. Через две недели дозировку увеличила до 50 мг, и заметила, что приступы мигрени снизились, но появилась раздражительность и заторможенность, а потом стали сильно неметь и болеть ноги. Очень жаль, но пришлось отменить лечение, причем побочные эффекты беспокоили еще несколько недель».

Мария Безус, 31 год: «Очень долго проходила обследования, и, в конце концов, поставили диагноз – офтальмологическая мигрень. Врач назначил Топамакс по 25 мг на ночь. Головные боли и нарушения зрения прошли, но сначала появилась бессонница, а затем неконтролируемая агрессия. Пыталась себя контролировать, но получалось плохо, поэтому пришлось отказаться от Топамакса».

Светлана Домброва,44 года: «Принимаю уже 2 месяца Топамакс и одновременно витамины группы В и Релпакс. Мигрени полностью не прошли, но снизилась интенсивность и тяжесть приступов. Негативных последствий не замечаю, но иногда покалывают кончики пальцев на ногах. Продолжаю принимать, надеюсь, что впоследствии от мигрени не останется следа».

Как видно из отзывов пациентов, Топамакс при мигренях, судорожной активности и других нарушениях помогает не всем и часто провоцирует развитие различных побочных явлений, особенно со стороны психоэмоционального сферы, поэтому принимать препарат следует с осторожностью и только по рекомендации лечащего врача.