Дулоксетин от головной боли
Вопрос обзора
Работает ли дулоксетин для лечения боли, генерируемой нервами при их повреждении болезнью или боли, вызванной фибромиалгией?
Актуальность
Дулоксетин — лекарство, используемое для лечения депрессии и недержания мочи (подтекания мочи), его применение может быть также полезно при определённых типах боли. Боль может возникнуть спонтанно, когда имеется повреждение нервов, несущих информацию о боли в мозг (нейропатическая боль). Когда повреждение нервов возникает за пределами спинного мозга, это называют периферической нейропатией. Другой тип боли, ноцицептивная боль, возникает, когда нервы чувствуют повреждение другой ткани (например, укол в кожу). Некоторые виды боли неясного происхождения возникают без видимых повреждений нерва или тканей. Этот вид боли возникает, например, при фибромиалгии. Целью данного обзора было оценить пользу и вред дулоксетина для лечения нейропатической боли и хронической боли всех видов.
Характеристика исследований
Мы рассмотрели всю опубликованную научную литературу и обнаружили 18 клинических испытаний с участием в общей сложности 6407 участников, которые были достаточного качества, чтобы включить в этот обзор. В восьми клинических испытаниях изучали эффект дулоксетина при болезненной диабетической нейропатии, а в шести — при боли, связанной с фибромиалгией. В трех испытаниях изучены болезненные физические симптомы, связанные с депрессией, и в одном небольшом исследовании изучали дулоксетин при боли при инсультах или при заболеваниях спинного мозга (центральная боль).
Основные результаты и качество доказательств
Обычная доза дулоксетина составляет 60 мг. Было среднее качество доказательств того, что дулоксетин в этой дозе уменьшает боль при болезненной диабетической периферической нейропатии и фибромиалгии. При диабетической периферической нейропатической боли у 50% или чуть больше было улучшение на дулоксетине 60 мг в день более чем в полтора раза чаще по сравнению с группой плацебо. По-другому можно сказать следующим образом: пять человек с диабетической периферической нейропатией должны получить дулоксетин для того, чтобы у одного из них достигнуть эффекта 50% и более. Влияние на фибромиалгию было похоже, но число больных, которых необходимо пролечить для улучшения на 50% или более было восемь. На основании только одного исследования не представляется возможным определить, является ли доза 20 мг эффективной, а доза в 120 мг была не более эффективной, чем 60 мг.
Мы подсчитали, что для диабетической нейропатии было достаточно испытаний, чтобы сделать эти выводы, и никакие дополнительные испытания не требуются. Для фибромиалгии и болезненных симптомов, связанных с депрессией, необходимо большее число испытаний, чтобы сделать убедительные заявления об эффективности дулоксетина.
Большинство людей, принимающих дулоксетин, будет иметь, по крайней мере, один побочный эффект. В основном они незначительные и наиболее распространенными являются плохое самочувствие, бессонница или сонливость, головная боль, сухость во рту, запор или головокружение. Примерно один из шести человек прекратит прием дулоксетина из-за побочных эффектов. Серьезные проблемы, связанные с дулоксетином, очень редки.
Хотя дулоксетин полезен при лечении нейропатической боли и фибромиалгии, существует мало доказательств из клинических испытаний, сравнивающих дулоксетин с другими антидепрессантами, какой из них лучше.
Мы пришли к выводу, что дулоксетин можно использовать для лечения боли, вызванной диабетической нейропатией и, вероятно, фибромиалгии.
Информация, содержащаяся в этом обзоре, актуальна до ноября 2013 года, когда был сделан самый последний поиск литературы.
Заметки по переводу:
Заметки по переводу: Перевод: Александрова Эльвира Григорьевна. Редактирование: Гамирова Римма Габдульбаровна, Зиганшина Лилия Евгеньевна. Координация проекта по переводу на русский язык: Казанский федеральный университет. По вопросам, связанным с этим переводом, пожалуйста, свяжитесь с нами по адресу: lezign@gmail.com
Источник
Дулоксетин канон – российский препарат нового поколения, антидепрессант. Его торговое название – Симбалта или Интрив. В отличие от других препаратов этой группы не вызывает сонливости и заторможенности.
Это позволяет принимать его в дневное время. Влияет на вегетативную систему, является болеутоляющим средством. Одобрено FDA для лечения клинической депрессии, нейропатической боли и фибромиалгии. Производство – Россия.
Формакодинамика и формакокинетика
Механизм действия заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, вследствие чего повышается их трансмиссия в ЦНС.
Лекарственный препарат ингибирует обратный захват, действует на центр боли, расположенный в продолговатом мозге, в результате чего повышается порог чувствительности при невропатической породе. Средство подавляет захват дофамина.
При приеме хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбируется через два часа. Максимальное накопление в организме через 6. Принимая вместе с едой, действие увеличивается до 10.
С белками связывается на 90%. Обмен веществ — в печени. Полураспад составляет 1/2 суток. Выходит, из организма в виде метаболитов через почки. Клиренс 101 л/ч. У женщин он ниже, эти показатели не имеют клинического значения, дозу корректировать не надо.
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует назначать уменьшенные дозы. Печеночная приводит к замедлению метаболизма.
Форма выпуска и состав
Лекарство представляет собой желатиновые капсулы по 30 или 60 мг, синего цвета. Содержимое – микрогранулы сферической формы желтоватого оттенка. Упаковка — контурные ячейки в картонных коробках.
- Активное вещество – дулоксетин.
- Вспомогательные – маннит, титановые белила, сукроза, крахмал, Е-457, этал.
Показания
- Лекарство чаще всего применяется в психиатрической практике. Иногда используют как обезболивающее.
- Депрессии различного происхождения.
- Психическое тревожное состояние при неврозах.
- Невропатические боли при сахарном диабете.
- Хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы.
- Фибромиалгия.
- Остеоартроз коленного сустава.
Противопоказания
Инструкция по применению предупреждает о том, что препарата запрещен при:
- Печеночная недостаточность, которая приводит к резкому увеличению концентрации вещества из-за замедленного метаболизма.
- Хроническая почечная, при которой нарушается выведение препарата.
- У больных глаукомой вызывает расширение зрачков, что ухудшает зрение.
- Аллергические реакции на компоненты лекарства.
- Стабильно высокое артериальное давление (гипертония).
- Детям и подросткам до 18 лет.
- Противопоказан больным эпилепсией.
- Нельзя одновременно принимать с другими антидепрессантами.
- После лечения ингибиторами МАО, должно пройти две недели.
- Если есть суицидальные наклонности, препарат может их усилить.
- Назначают под постоянным контролем артериального давления, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
- Маниакально-депрессивный психоз (биполярное расстройство).
- Беременность и кормление грудью под постоянным контролем специалистов, в крайних случаях.
- Употреблять алкоголь.
Нельзя водить транспорт и выполнять работу, требующую внимания, четко соблюдать дозирование, которое прописал доктор.
Побочные действия
- Частым негативным проявлением приема бывает сухость во рту, сонливость, головная боль, носит легкий характер и появляется только в начале приема.
- Нарушение работы эндокринной системы – гипотиреоз.
- Возникает шум в ушах, редко вертиго, боль.
- Ухудшение зрения, синдром сухого глаза, глаукома, расширение зрачков (мадриаз).
- Отсутствие аппетита, похудение, анорексия.
- Гипергликемия у больных сахарным диабетом.
- Обезвоживание.
- Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
- Гиперчувствительность может вызвать анафилактический шок
- Приливы, усиленное сердцебиение.
- Похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия и обмороки.
- Тахикардия и повышение давления, гипертония.
- Проблемы ЖКТ (запор, диарея, метеоризм, рвота).
- Частая отрыжка, гастрит, дисфагия.
- Кровотечение из прямой кишки) геморроидальные и язвенные.
- Стоматит, запах изо рта.
- Острое поражение печени, желтуха.
- Постоянная зевота, неприятные ощущения в глотке.
- Частое мочеиспускание, дизурия, инконтиненция, энурез, недержание.
- Спазмы мышц, костно-мышечная боль.
- Эректильная дисфункция, тяжесть в яичках, ухудшение эякуляции.
- Нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.
- Усиленное потоотделение, сыпь, зуд кожи, крапивница.
- Плохой ночной отдых, кошмарные сновидения.
Резкое прекращение употребления препарата, приводит к синдрому отмены – слабость, сонливость, головокружение, тошнота, пациент начинает худеть. Если использование было долго, надо постепенно уменьшать количество таблеток, резко бросать нельзя, эффект будет отрицательный.
Передозировка
Превышение допустимой нормы опасно для человека. Возникают тяжелые последствия – тошнота, рвота, нарушение координации, судороги, тремор конечностей, психическое возбуждение.
Нет случаев летального исхода. Чтобы облегчить состояние надо промыть желудок, дать больному активированный уголь и вызвать скорую помощь. Антидот не существует.
Как пить
Капсулы принимать не разжевывая, чтобы не повредить кишечнорастворимую оболочку. Дозировка — по 1 в день. Максимальная – две. Длительность определяет врач.
Взаимодействие
Одновременный прием с фторхинолами может привести к повышению его концентрации в плазме кров, что требует снижения дозы.
- С осторожностью пить с Дизипромином, Толтеродином, которые принимают участие в метаболизме.
- Нельзя одновременно с другими антидепрессантами в частности с Пароксетином. Снижается его клиренс.
- С антипсихотическими – Фенобарбитал, Бензодиазепин.
- Нельзя сочетать с антикоагулянтами и антитромбоцитарными средствами, может привести к кровотечению.
Особые указания
- У людей с повышенным давлением, постоянно быть под наблюдением.
- Пациенты с депрессией, склонных к суицидальным поступкам, следует сообщить врачу о своем состоянии.
- С осторожностью принимать препарат пациентам с маниакальными эпизодами и эпилептическими припадками.
- На фоне применения таблеток может произойти расширение зрачков, развиться краеугольная глаукома.
Условия хранения и срок годности
В аптеке отпускается только по рецепту врача. Содержать их дома в недоступном для детей месте при температуре +25 градусов. Использовать в течение двух лет с даты изготовления.
Цена
Стоимость лекарства высокая, несмотря на то, что производитель отечественный. Доза 30мг за упаковку в среднем 880 рублей (14 капсул). 60 мг (28 штук) – 1900-2500.
Аналоги: фотографии
Препарат имеет в продаже много заменителей. Синонимом считаются такие наименования:
Сибалта видаль с таким же действующим веществом. Изготовитель –США и Испания. Стоит дороже. Клинические испытания показали небольшое количество побочных эффектов и качество лечения. Покупая оригинальное лекарство, будете уверены в его хорошем действии.
Дженериками можно называть:
Венлафаксин – Венгерский антидепрессант, выпущенный в 1993 году, и зарекомендовал себя с хорошей стороны, по отзывам пациентов. Не относится ни к одному классу, является рацематом двух активных веществ. В сравнении с Американским препаратом стоит дешево, но используется при тех же симптомах. Выпускается в таблетках.
Мелипрамин – действующее вещество имипрамина гидрохлорид. Является триклическим антидепрессантом. Еще один венгерский препарат. Выпускается в таблетках, выдается в аптеке строго по рецепту. Имеет много побочного действия, следует принимать под медицинским контролем.
Милнаципран – антидепрессант, который можно использовать длительное время. Быстрее вылечивает миалгию, снимает болевой синдром. Чаще других вызывает побочные явления в мочеполовой системе.
Флуоксетин относится к средствам, подавляющим обратный захват серотонина. Хорошо действует при депрессии и тревожных состояниях. Поднимает настроение, ослабляет напряжение и страх. Главное преимущество – уменьшение побочных эффектов. Относится к лекарствам второго поколения.
Отзывы
Андрей
Пил разные виды препаратов для борьбы с паническими атаками, но помог только Дулоксетин. Лечусь уже год, побочных явлений нет. Исчезли страх и неуверенность. Минус — его высокая цена, также то, что действует не сразу, надо пить довольно длительное время.
Дарья
Врач невролог назначил мне от нервного истощения и болей в спине Дулоксетин. Сказали, что в первую неделю возникают побочные явления, но у меня такого не было. Хорошо себя почувствовала после первой недели приема. Болевой синдром прошел через две, стала лучше спать.
Источник
Химическое название
(+)-(S)-N-Метил-3-(1-нафтилокси)-3-(тиофен-2-ил )пропан-1-амин
Химические свойства
Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.
Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.
Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.
Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.
Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.
Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.
У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.
Показания к применению
Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.
Противопоказания
Дулоксетин не назначают:
- при некомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
- в сочетании с ингибиторами МАО, ингибиторами CYP1A2;
- при аллергии на данное вещество;
- пациентам с выраженной печеночной недостаточностью;
- при тяжелой почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе;
- больным с неконтролируемой артериальной гипертензией;
- в период грудного вскармливания;
- детям до 18 лет.
Побочные действия
Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:
- головные боли, тремор, сонливость, головокружение, парестезии, бессонница, яркие сновидения, ажитация;
- тревожность, заторможенность, тошнота;
- диарея, рвота, сухость во рту, запоры, несварение желудка;
- повышенное газообразование, боли в области эпигастрия;
- снижение сексуального влечения, отсутствие эрекции, аноргазмия;
- приливы, ощущение сердцебиения, шум в ушах, снижение остроты зрения, зевота;
- мышечные спазмы, скованность, боли в мышцах и костях, аллергические высыпания, потливость, особенно по ночам;
- отсутствие аппетита, похудание, усталость.
Реже могут возникнуть следующие побочные действия:
- нервозность, неспособность сконцентрироваться, дискинезия, апатия, бруксизм;
- стоматит, отрыжка, гепатит, повышение активности ферментов печени;
- анурия, дизурия, никтурия, полиурия, проблемы с мочеиспусканием, снижение сексуальной функции и влечения;
- гастроэнтерит, гастрит, искажение вкуса, реакции повышенной чувствительности;
- обмороки, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, холодные руки и пальцы ног;
- мидриаз, болезненные ощущения в ушах, вертиго, кровь из носа, чувство давления в глотке;
- повышенная чувствительность к свету, подкожные кровоизлияния, крапивница, контактный дерматит, холодный липкий пот, непроизвольные подергивания мышцами;
- гипергликемия (при сахарном диабете), ларингит, увеличение веса, нестойкость походки, жажда, озноб, рост уровня креатинфосфокиназы.
Редко возникают:
- агрессивное поведение, мании, гнев, судороги, психомоторное возбуждение;
- серотониновый синдром, попытки покончить с жизнью, мысли о самоубийстве, галлюцинации;
- неприятный запах изо рта, примесь крови в кале, желтуха, печеночная недостаточность, изменение запаха мочи и симптомы менопаузы, гипертонический криз;
- фибрилляция предсердий, наджелудочковая аритмия;
- мидриаз, глаукома, тризм, дегидратация;
- гипонатриемия, гиперхолестеринемия, боли в грудине, анафилактоидные реакции.
При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.
Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).
При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.
Передозировка
При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.
Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.
Зарегистрировано несколько случаев приема 1,4 грамма антидепрессанта без фатальных последствий.
Взаимодействие
При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.
Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.
Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.
С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.
Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.
С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.
Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.
Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.
Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт от врача.
Условия хранения
Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.
Срок годности
Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.
Особые указания
Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.
Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.
Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.
После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.
С алкоголем
Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Дулоксетина: Дулоксетин Канон, Симбалта, таблетки Дулоксетин.
Отзывы о Дулоксетине
Несмотря на достаточно лестные отзывы врачей об этом препарате, у пациентов мнение о нем зачастую противоположное. Многие пишут, что средство плохо переносится, развиваются серьезные побочные эффекты, синдром отмены сильный при прерывании лечения, эффект наступает медленно, иногда через несколько месяцев приема.
Некоторые отзывы о препаратах Дулоксетина:
- “… Это последнее поколение антидепрессантов, лекарство обладает двойным действием, хорошо помогает пациентам с неврологическими заболеваниями, депрессией, болевым синдромом, у него очень широкая сфера клинического применения. Больные, которым я его назначал довольны”;
- “… Пью лекарство уже почти год, с побочками мне повезло – их нет. Правда недавно пыталась его резко бросить принимать, был синдром отмены. Сейчас снова начала, мне подходит”;
- “… Сильно похудела от этого средства, вялая, голова болит постоянно. Все лечусь, лечусь, а толку нет, не знаю, как дальше с этим жить”.
Цена Дулоксетина, где купить
Цена Дулоксетина в составе капсул Симбалта, дозировкой 30 мг составляет приблизительно 1800 рублей за 14 таблеток. Купить Дулоксетин 20 мг, 60 таблеток можно за 3100 рублей.
Источник
