Флупиртин при головной боли

Препарат Катадолон Катадолон является мощным болеутоляющим препаратом, оказывающим расслабляющее действие на центральную нервную систему человека. Представленный анальгетик не вызывает привыкания и назначается врачом при регулярных сильных болях или мышечных спазмах. Основные компоненты данного лекарственного средства оперативно активируют калиевые каналы, после чего стабилизируется мембранный потенциал нейрона, который становится менее восприимчивым к передаче болевых ощущений.

Компонентный состав препарата

Основным ингредиентом Катадолона является химически синтезированное вещество флупиртин малеат. Именно оно стабилизирует мембранный потенциал нейронов и снижает степень их возбудимости, тем самым существенно повышая болевой порог организма. Флупиртин влияет на снижение тока ионов благодаря наличию уникального G-белка, вследствие чего достигается болеутоляющий эффект и улучшение самочувствия пациента.

В качестве вспомогательных веществ, активно используемых в препарате, необходимо отметить:

коповидон;
стеарат магния;
гидрофосфат кальция;
каллоидный диоксид кремния.

Перечисленные ингредиенты используются, главным образом, для повышения усвояемости малеата флупиртина и существенного влияния на организм человека не оказывают. Все компоненты Катадолона заключены в специальные безвредные капсулы, которые легко растворяются в течение нескольких минут после приема лекарства.

Когда рекомендуется принимать препарат?

Катадолон коробка и блистер

Как правило, Катадолон принимают при острой либо хронической боли, вызванной следующими состояниями организма:

мышечные спазмы в шейном, поясничном или спинном отделе;
боль после перенесенных хирургических вмешательств;
новообразования злокачественного типа;
посттравматический болевой синдром;
постоянные головные боли и т. д.

В некоторых случаях лечащий специалист может назначить Катадолон женщинам, испытывающим резкие боли во время менструации. В таком случае прием препарата должен заканчиваться одновременно с прекращением дискомфортных ощущений или окончанием менструального цикла.

Противопоказания к применению

К применению Катадолона существует ряд противопоказаний, которые следует учитывать как опытным врачам, так и самим пациентам. Избегать приема данного лекарственного средства нужно в следующих случаях:

непереносимость (аллергическая реакция) на любые компоненты препарата;
ухудшение общего самочувствия или потеря сознания;
желчнокаменная болезнь или заболевания ЖКТ;
хронические заболевания печени;
резкий звон в ушах.

Кроме того, категорически запрещено принимать препарат женщинам во время беременности, а также детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Головная боль Дело в том, что клинические исследования показали непосредственную взаимосвязь между использованием Катадолона для обезболивания и замедлением развития плода. У детей (подростков) лекарство способствует снижению умственной активности, заторможенности реакции или сильному головокружению. Такие же побочные эффекты могут наблюдаться у лиц старшего возраста, поэтому прием Катадолона престарелыми людьми должен осуществляться только с разрешения лечащего врача. Препарат также несовместим с любыми видами алкоголя, что может привести к повышенной нагрузке на печень и, как следствие, печеночной недостаточности.

Правильная дозировка

В целом, дозировку Катадолона назначает врач-невролог в зависимости от проявления болевых ощущений и общего состояния здоровья пациента. Стандартная терапия рассматриваемым лекарственным средством включает прием 100 мг флупиртина малеата (1 таблетки) три раза в сутки (утром, в обед и вечером). При сильных резких болях дозировка препарата иногда может достигать 6 таблеток (капсул) в день, однако в этом случае общее физическое состояние пациента должно находиться под непрерывным контролем. У людей пожилого возраста суточная доза Катадонола чаще всего не превышает 2 таблеток, но при недостаточном болеутоляющем эффекте дозировка может быть повышена до 3-4 таблеток (300-400 мг препарата).

При длительном употреблении Катадолона обязательно производится контроль основных биохимических показателей почек и печени пациента. Дополнительно изучается концентрация креатинина в плазме крови, который показывает, эффективно ли осуществляют свою работу в организме почки. При возникновении любых побочных эффектов от приема Катадолона прием лекарственного средства необходимо незамедлительно прекратить.

Передозировка и ее последствия

Головная боль у женщины Наиболее частым побочным эффектом при передозировке рассматриваемым лекарством остается усталость или общая физическая слабость. Его испытывают 15% больных, принимающих Катадолон на протяжении длительного времени. От 1 до 10% пациентов жалуются на тошноту, потерю аппетита, сухость во рту, расстройство пищеварения, метеоризм, нарушение сна, колики в животе, диарею.

Крайне редко (0,1-1% случаев) у людей после передозировки препаратом констатируют нарушение зрения, а также различные аллергические реакции (кожные зуд, жжение, повышение температуры тела). В исключительных случаях (менее 0,1%) развивается печеночный трансаминаз, острый либо хронический гепатит.

Взаимодействие с другими препаратами

Катадолон категорически не рекомендуется принимать вместе с седативными лекарственными средствами или миорелаксантами, поскольку его активные компоненты в несколько раз усиливают действие упомянутых препаратов. Поскольку флупиртин быстро связывается с белками, то следует аккуратно подходить к приему лекарственных средств, чьи компоненты могут быть нейтрализованы Катадолоном. В перечень таких лекарств необходимо включить:

ацетилсалициловую кислоту;
бензилпенициллин;
клонидин;
диазепам.

При одновременно назначении Катадолона и Кумарина следует регулярно контролировать уровень индекс протромбинов, что позволит правильно скорректировать дозу последнего препарата. Постоянный контроль лечащего специалиста потребуется и когда Катадолон принимается вместе с другими средствами, которые метаболизируются в печени (проверяются печеночные ферменты). Достоверной информации, как ведет себя флупиртин с прочими антиагрегантами или антикоагулянтами, пока нет.

Прием препарата во время беременности

Прием препаратов беременным

Данные о том, как именно ведет себя флупиртин во время беременности, пока неполные. Клинические исследования на животных подтвердили, что препарат оказывает негативное токсичное влияние на плод, замедляя его развитие. Тем не менее, потенциальный риск для человеческого организма неизвестен, но все же врачи опасаются прописывать это лекарственное средство женщинам во время беременности. Исключения могут составить только те случаи, когда польза для матери будет гораздо больше, чем риск для плода.

Следует помнить, что в незначительном количестве флупиртин может проникать в грудное молоко, вследствие чего в период вскармливания прием Катадолона также запрещен. В редких случаях врач может прописать это лекарство, учитывая потенциальную пользу для пациента и постоянно контролируя физическое состояние младенца. Нередко при употреблении описываемого лекарственного средства по возможности прекращают вскармливание ребенка грудным молоком.

Особые указания и цена

Прием Катадолона чаще всего осуществляется, когда другие лекарственные средства, например НПВС, не оказывают должного воздействия. Хранить препарат следует в сухом темном месте, температура в котором находится в пределах 10-25 градусов Цельсия. В стандартной упаковке находятся от одного до пяти блистеров из фольги, в каждом из которых находятся капсулы в количестве 10 штук. Стоимость Катадолона в зависимости от производителя и количества капсул варьируется в пределах 500-1500 рублей. Срок годности изделия при соблюдении данных условий без проблем достегает 5 лет.

Таким образом, если у вас сильно болит голова или наблюдаются мышечные спазмы, то Катадолон станет замечательным лекарственным средством, позволяющим снизить болевой порог, а также быстро улучшить самочувствие человека. Однако не нужно забывать, что прием данного препарата осуществляется только после консультации с врачом, который знаком с историей болезни пациента.

Источник

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 8 августа 2013;
проверки требуют 39 правок.

Флупирти́н (торговые марки: «Катадолон» — оригинальный препарат, «Нолодатак», «Ардалон») — лекарственное средство, ненаркотический анальгетик центрального действия. Был разработан и представлен на рынке в Европе фирмой Asta Medica в 1984 году.

По принципу действия кардинально отличается от других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов. По данным разработчика препарата, флупиртин является селективным активатором нейрональных K±каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В феврале 2018 года Комитет по оценке рисков в сфере фармаконадзора (PRAC) Европейского агентства по лекарственным препаратам (EMA) рекомендовал изъять с рынка Европы данный анальгетик. По оценкам экспертов соотношение польза/риск у препарата неприемлемое[1]. Претензия к препарату с тридцатилетней историей использования основана на перепроверке его гепатотоксичности в 2012 году.

Выводы о повышенной гепатотоксичности флупиртина были внезапно пересмотрены спустя 30 лет на основе исследования, где средний возраст испытуемых был 58.9+-13.8 лет, средний индекс массы тела 28.6+-5.8 кг/м2, что соответствует предожирению. В шестинедельном испытании было задействовано 84 человека (72 женщины), дозировка флупиртина составляла 600 мг в день.Из 84-х испытуемых у 7-рых произошло повышение уровня печеночных ферментов.
Возраст и индекс массы тела этих испытуемых не указывался.[2]

Данные исследования подвергаются критике, как в Евросоюзе, где флупиртин сравнивается с доступными опиоидами, так и в России, где его гепатотоксичность сравнивается со значительно более высокой у парацетамола, и с вредностью прочих НПВС, с точки зрения желудочных и кардиологических событий [3].По состоянию на июнь 2018 года маркетинговые разрешения на лекарства, содержащие флупиртин, еще не отозваны, и окончательное решение, несмотря на 23 события, связанных с гепатотоксичностью, произошедших с 2013 года, (некоторые на территории ЕС) еще не принято[4].
В августе 2018 Минздрав России отменил регистрацию в России всех лекарственных средств, содержащих Флупиртин
[5][6][7][8]

Фармакологическое действие[править | править код]

Фармакологическое действие — анальгезирующее центральное, антиспастическое.

Фармакодинамика[править | править код]

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-methyl-D-aspartate)-pецепторам, так и на модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМКергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Обезболивающее действие

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирования ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход её в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективное действие

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточных ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика[править | править код]

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T1/2 препарата из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и Cmax препарата в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания препарата[править | править код]

Острая и хроническая боль при следующих состояниях:
Мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
Головные боли;
Злокачественные новообразования;
Дисменорея;
Посттравматическая боль;
Болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания[править | править код]

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
Заболевания печени в анамнезе;
Холестаз;
Выраженная миастения;
Алкоголизм;
Звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
Беременность;
Период кормления грудью;
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Побочные действия[править | править код]

Наиболее часто (>10% случаев) — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Часто (от 1 до 10%) — головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (от 0,1 до 1%) — спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).
Очень редко (менее 0,01%) — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Взаимодействие[править | править код]

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС (например ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота и др.) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Способ применения и дозы[править | править код]

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемиисуточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).
У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).
При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Передозировка[править | править код]

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.

Особые указания[править | править код]

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
У пациентов, страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной, и/или печеночной недостаточности, или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.[9]

Примечания[править | править код]