Габапентин при головной боли
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь Cmax Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
- монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
- нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;
2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;
3-й день: 300 мг 3 раза в сут.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Габапентина согласно таблице:
| Клиренс креатинина | Суточная доза (мг/суг) |
| >80 | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1200 |
| 30-49 | 300-600 |
| 15-29 | 150*-300 |
| <15 | 150* |
* назначают по 300 мг через день
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
При лечении нейропатической боли
Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;
Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
Дыхательная система: одышка, фарингит;
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия.
При лечении парциальных судорог
Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;
Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;
Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;
Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;
Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;
Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
- возраст до 12 лет при парциальных судорогах.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Отсутствуютданные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
Лабораторные исследования
При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года. Не применять по окончании срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Для купирования сильной боли при органических поражениях центральной нервной системы рекомендуется использовать средства, максимально соответствующие по силе воздействия степени поражения нервных структур.
Выраженным эффектом характеризуется препарат Габапентин, о чём свидетельствуют отзывы больных невропатической болью.
Расскажем о том, какими свойствами обладает лекарство, от чего помогает и как правильно его использовать в терапии.
РЛС
Противоэпилептическое средство внесено в реестр медикаментов, реализация которых разрешена на территории РФ.
Основная часть регистрационной информации:
- торговое наименование – Габапентин;
- международное непатентованное название – габапентин;
- форма – капсулы (цвет оболочки – зелёный, порошка – белый);
- активный компонент – габапентин;
- код ATX – N03АХ12.
На справочной странице в регистрационной системе можно ознакомиться с официальной аннотацией и стоимостью лекарства в том или ином регионе страны.
Состав
Терапевтический эффект достигается благодаря свойствам активного компонента Габапентина. Его название созвучно с наименованием препарата.
В одной капсуле содержится 300 мг вещества.
Для лучшего усвоения химического соединения в производстве используются:
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- кальция стеарат;
- целлюлоза микрокристаллическая.
Средство выпускается в капсулах. Белым лекарственным порошком наполняют заготовки, сделанные из желатина и диоксида титана.
Такая форма позволяет быстро доставлять противоэпилептический препарат в желудок, где и происходит растворение капсулы.
Цена
Лекарство реализуется через аптеки и интернет-магазины.
Условием продажи противоэпилептического средства является наличие рецепта на латинском.
Купить в Москве таблетки можно по цене от 340 до 410 рублей (за 50 капсул при дозировке 300 мг).
Показания к применению
Фармакологическое средство противоэпилептического действия назначают при парциальных припадках (с/без вторичной генерализации), возникших на фоне эпилепсии, взрослым пациентам и детям, возраст которых старше 12 лет.
- Препарат эффективно справляется с купированием нейропатической боли при разных поражениях центральной нервной системы.
- Габапентин используется также в терапии постгерпетической невралгии, включается в комплексное лечение эпилептических приступов для детей возрастной группы от 3 до 12 лет.
Инструкция по применению
Основные правила приёма лекарства:
- глотать таблетку целиком, запивать очищенной водой (150 – 200 мл);
- время применения средства не зависит от употребления пищи;
- начальный и завершающий этап терапии проводится в минимальной дозировке;
- суточная доза для каждого больного рассчитывается индивидуально, как и продолжительность курса;
- интервал между приёмами не должен быть больше 12 часов (превышение указанного времени провоцирует развитие припадков, судорог).
Рекомендации при нейропатической боли для взрослых пациентов
Стартовая и завершающая дозировка составляет 900 мг.
Максимально разрешённое количество действующего вещества в сутки – до 3600 мг. Повышается суточная норма ежедневно, последнюю неделю лечебного курса принимается суточная норма 300-600 мг.
Схема терапии:
- 1-й день – разовый приём 300 мг;
- 2-й день – двукратный приём по 300 мг;
- 3-й день – 3 раза в сутки по 300 мг.
Далее доза увеличивается до установленной врачом с ежедневной прибавкой.
Рекомендации при парциальных судорогах (взрослые/дети старше 12 лет)
На стартовом этапе назначают трёхкратный приём таблеток по 300 мг.
После ежедневного увеличения нормы достигается рекомендуемое количество препарата. При данной патологии терапевтически обоснованной считается доза 2400 мг в сутки, но она может достигать 3600 мг.
Особого внимания требуют больные, которые находятся на гемодиализе и ранее не использовали в лечебных целях Габапентин. На стартовом этапе рекомендуется повышенная норма (300-400 мг), дальше доза уменьшается до 200-300 мг. Периодичность применения средства – каждые 4 часа гемодиализа.
Ограничения к применению
Не стоит использовать противоэпилептический медикамент при наличии аллергии на компоненты состава.
Запрещён препарат в качестве лечебного и профилактического средства пациентам, возраст которых меньше трёх лет.
К противопоказаниям также относится постгерпетическая невралгия.
Габапентин при беременности и лактации
В деликатный для женщины период жизни противоэпилептическое средство назначается в случаях, когда терапевтический эффект превышает риски, негативно влияющие на развитие плода.
Такая предосторожность объясняется отсутствием адекватных исследований активного вещества лекарства на организм беременной женщины и плод. Производитель в официальной инструкции указывает, что Габапентин относится к категории С по сертификату стандарта FDA.
Если курс терапии совпадает с периодом лактации, то на время применения фармакологического продукта грудное вскармливание нужно прервать. Химические вещества, используемые в производстве лекарства, обладают способностью проникновения в грудное молоко.
Побочные проявления
Данные исследования фармакологического продукта свидетельствуют о том, что во время проведения терапии с применением Габапентина могут проявляться побочные эффекты со стороны разных систем.
Распространённые симптомы негативной реакции организма на активный компонент лекарства:
- учащённое сердцебиение, повышение показателя АД;
- диарея, сухость во рту, гепатит, панкреатит и пр. нарушения ЖКТ;
- лейкопения, тромбоцитопения;
- мышечная боль, физическая слабость, отсутствие сухожильных рефлексов;
- одышка, бронхит, пневмония;
- инфекция мочевых путей;
- нарушение зрения;
- шум в ушах и др.
Если неприятная симптоматика не проходит или отмечается её нарастание, следует сообщить об этом врачу, а также прекратить приём таблеток.
Взаимодействие
Негативные реакции в результате совмещения Габапентина с другими средствами противосудорожного действия и пероральными контрацептивами, изготовленными на основе этинилэстрадиола либо норэтистерона, отмечены не были.
Поэтому при комплексной терапии препарат нередко назначают с Фенобарбиталом, Карбамазепином, Вальпроевой кислотой, Фенитоином.
Результат сочетания Габапентина с другими фармакологическими продуктами:
- Циметидин препятствует метаболизму противоэпилептического средства;
- антациды снижают свойства (от 5 до 20%);
- Напроксен увеличивает абсорбцию (в количестве 125-250 мг до 12-20%);
- Морфин увеличивает AUC активного вещества противоэпилептического препарата до 44%, если принимается спустя 2 часа в дозе 600 мг и выше.
Неоднозначная реакция Габапентина на другие лекарства подчёркивает важность соблюдения назначений лечащего врача. Самостоятельная корректировка схемы терапии провоцирует ухудшение состояния.
Передозировка
В процессе тестирования лекарственного средства выявлены случаи передозировки.
Выраженная симптоматика интоксикации проявляется при приёме дозы 49 г.
При проявлении диареи, сонливости, искажения речи стоит обратиться за квалифицированной помощью. Для устранения тревожной симптоматики пациенту предлагается поддерживающая терапия, а иногда и гемодиализ.
Отзывы
Иван Николаевич, 49 лет:
Периодически обостряется вирусная инфекция, название которой опоясывающий герпес. Характерная сыпь с последующим образованием пузырьков появляется на всей груди, спине, затылке и шее. Но самое страшное, это невыносимая боль.
Длительное применение обезболивающих лекарств негативно повлияло на функционирование ЖКТ. На приёме у врача получил новое назначение – таблетки Габапентин (300 мг). Принимал их дважды в день.
Облегчение почувствовал на вторые сутки, при этом никаких негативных реакций со стороны пищеварительной системы не наблюдалось. Через 3-4 дня вместо сильной боли ощущался лёгкий дискомфорт, ещё через пару дней признаки заболевания полностью исчезли. Отличное средство!
Валентина, 37 лет:
Диабетическую нейропатию лечила Габапентином (по одной капсуле 3 раза в день). Эффект стал заметен на второй неделе терапии.
Из побочных проявлений наблюдались: лёгкая тошнота, позывы к рвоте (при сильных запахах).
Курс лечения, установленный врачом, длился 1,5 месяца. После окончания лечения прошло 8 месяцев, рецидивы отсутствуют.
Андрей, 25 лет:
С детских лет была диагностирован эпилепсия. Какие только медикаменты за всё это время не приходилось употреблять.
Если одни лекарства отличались низкой эффективностью, то другие при хороших терапевтических результатах давали жуткие побочные действия. Золотой серединой показались мне таблетки Габапентин канон.
Постепенное исчезновение проявлений симптоматики, отсутствие негативных реакций организма на действующее вещество лекарства, существенное увеличение интервала между приступами – это лишь часть достоинств препарата.
Видео
Аналоги
Если существуют объективные причины, не позволяющие использовать предписанный врачом препарат, подбирается подходящий заменитель.
Схожие показания с Габапентином имеют следующие фармакологические средства:
Самостоятельно подбирать аналог строго запрещается из-за высокой вероятности снижения терапевтического эффекта, развития осложнений.
Только специалист сможет адекватно оценить состояние пациента, выявить противопоказания к тому или иному заменителю.
Источник
