Головная боль и седалгин

Препараты Саделгин, Седалгин плюс, Седалгин-нео оказывают выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие. Не проявляет снотворного эффекта, не угнетает дыхательный центр, не приводит к эйфории и привыканию. Метамизол оказывает анальгезирующее действие как периферического типа, подавляя синтез эндогенных аллогенов, так и центрального типа, подавляя активность ноцицептивных нейронов в задних корешках спинного мозга. Важную роль в фармакологических эффектах метамизола играет его способность подавлять активность ЦОГ-1 и особенно ЦОГ-2, что приводит к уменьшению синтеза простагландинов. Метамизол также оказывает мембраностабилизирующее действие.
Кофеин проявляет незначительную стимулирующую активность относительно ЦНС. Основное действие кофеина — сосудосуживающее, что влияет на отдельные виды головной боли и гипотензию. Считается, что при некоторых болезненных состояниях он оказывает непосредственное обезболивающее действие. Кофеин потенцирует действие метамизола, способствуя его проникновению в мозговую ткань. При комбинировании кофеина с анальгетиками наступает синергический эффект.
Тиамина гидрохлорид (витамин B1) имеет многосторонние функции в обмене веществ организма. Он входит в состав ряда ферментов и является основной частью молекулы кокарбоксилазы, которая катализирует сжигание пировиноградной кислоты и облегчает расщепление углеводов. Путем фосфорилирования тиамин превращается в активную форму — тиаминпирофосфат, который в качестве кофермента участвует в пентозофосфатном цикле, декарбоксилировании α-кетокислот и образовании ацетил-кофермента-А в цикле Кребса. В нервной системе около 90% тиамина содержится в митохондриях аксонов, а 10% включены в мембраны аксонов. Способствуя декарбоксилированию пировиноградной кислоты, он положительно влияет на устранение воспалительных процессов нервной системы. Тиамин облегчает синтез медиатора ацетилхолина и подавляет фермент, который его расщепляет, — холинэстеразу, улучшая, таким образом, проведение нервных импульсов. При применении в высоких дозах он оказывает некоторое анальгезирующее действие.
Благодаря наличию метамизола, действующего на ферменты, ответственные за метаболизм препаратов, фармакокинетика отдельных компонентов, применяемых в комплексе, в некоторой степени отличается от фармакокинетики препаратов при их самостоятельном применении.
Комбинированное лекарственное средство Седалгин плюс быстро всасывается, и его терапевтическое действие проявляется через 1 ч.

Показания к применению:
Препарат Седалгин предназначен для симптоматического лечения болевого синдрома при:
— мигрени, головной боли напряжения;
— воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
— послеоперационных состояниях;
— заболеваниях периферической нервной системы (радикулит, плексит, неврит, невралгия, полиневрит, полиневропатия);
— дисменорее.

Способ применения:
Таблетки Седалгин плюс принимают внутрь после еды, запивая водой.
Рекомендуемая доза для взрослых: по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Максимальная доза не должна превышать 6 таблеток в сутки.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12–16 лет: по ½–1 таблетке 3 раза в сутки.
Максимальная доза не должна превышать 4 таблетки в сутки.
Курс лечения Седалгином составляет не более 3 дней.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующим или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата; повышенная чувствительность к другим НПВП и/или ненаркотическим анальгетикам; детский возраст до 12 лет; период беременности и кормления грудью; БА; лейкопения; анемия; тромбоцитопения; печеночная порфирия; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тяжелая АГ; выраженный атеросклероз сосудов; глаукома; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; повышенная возбудимость, нарушение сна; повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин); подозрение на острую хирургическую патологию; аллергические заболевания, идиосинкразия; одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после отмены ингибиторов МАО; язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия:
Могут отмечать побочные реакции на лекарственное средство:
— со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, повышенная возбудимость, легкий тремор, нарушение зрения;
— реакции гиперчувствительности: чаще со стороны кожи (зуд, сыпь, покраснение), крапивница, ангионевротический отек, редко — бронхоспазм, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса — Джонсона, другие аллергические реакции;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация (трепетание), повышение АД;
— со стороны системы кроветворения: преходящая лейкопения; исключительно редко — агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия, пурпура, тромбоцитопения;
— со стороны пищеварительной и гепатобилиарной системы: потеря аппетита, тошнота, желудочно-кишечный дискомфорт, рвота, холестаз, желтуха, нарушение функции печени, гепатит, обострение гастрита и язвенной болезни желудка;
— со стороны мочевыделительной системы: развитие ОПН, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, усиленный диурез.

Особые указания:
Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек и/или печени; при наличии язвы желудка в стадии обострения; при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка); при гиперплазии предстательной железы; при хроническом бронхите и бронхоспазме при наличии гипертиреоидизма; при нарушениях ритма сердечной деятельности, ИБС (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС.
При назначении более длительного курса лечения необходимо контролировать картину крови.
Препарат содержит крахмал пшеничный, поэтому применение этого лекарственного средства опасно для больных целиакией (глютеновой энтеропатией). Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.
Кофеин может повлиять на результаты анализов с использованием аденозина фосфата или дипиридамола. Поэтому Седалгин плюс не следует применять в течение не менее 12 ч до проведения анализов. Не применять одновременно с другими НПВП и метамизолом.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не применяют во время беременности или в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С повышенной осторожностью необходимо применять водителям и лицам, работающим со сложными механизмами. При длительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к головокружению или нарушению аккомодации.
Дети. Не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этанол усиливает анальгетическое действие лекарственного средства, а кофеин снижает эффект угнетения ЦНС. Следует избегать одновременного применения других гепатотоксических препаратов и средств, угнетающих гемопоэз. Вследствие индукции энзимов печени снижается активность антикоагулянтов кумарина. Темпидон усиливает и удлиняет его действие. Лечебный эффект усиливают трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол в результате ингибирования энзимов и замедления биотрансформации лекарственного средства. Препарат не влияет на эффект утерокинетических и утеротонических средств. При одновременном применении с НПВП усиливает их эффект и токсичность в отношении ЖКТ и гемопоэза.
Сочетание Седалгина плюс с другими лекарственными средствами требует особого внимания, поскольку метамизол, входящий в состав препарата, является ферментным индуктором. При одновременном применении с другими жаропонижающими, обезболивающими и противовоспалительными средствами повышается риск развития аллергических реакций и побочных эффектов. При комбинированном применении Седалгина плюс и препаратов, угнетающих функцию костного мозга, существует вероятность повреждения клеток белого кровяного ряда. Нейролептики и транквилизаторы потенцируют обезболивающее действие Седалгина плюс. Одновременное применение с хлорпромазином может привести к гипотермии.
Некоторые антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол замедляют распад метамизола и, таким образом, могут повысить токсичность препарата.
Препарат снижает концентрацию циклоспорина А в крови, поэтому может быть опасным при наличии трансплантатов.
Одновременное применение с симпатомиметиками может привести к возбуждению ЦНС.

Передозировка:
При случайном приеме большого количества таблеток отмечают следующие клинические симптомы: буллезно-уртикарная и петехиальная, иногда морбилезная и тифозная сыпь; в некоторых случаях возникают анафилактический шок, галлюцинации, тремор, меньероподобные явления, кома и тонико-клонические судороги, тошнота, рвота, возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение, шум в ушах, учащенное сердцебиение, слабость, мелена и гематемез, в более тяжелых случаях — олигурия, вплоть до анурии, эпилептоформные судороги, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, геморрагический диатез.
Лечение. Общие меры по уменьшению всасывания: введение средств, провоцирующих рвоту, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств. Проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Форма выпуска:
Таблетки, содержащие кислоты ацетилсалициловой и фенацетина по 0,2 г, фенобарбитала 0,025 г, кофеина 0,05 г, кодеина фосфата 0,01 г, в упаковке по 10 штук.

Состав:
Метамизол натри: 500 мг
Кофеин: 50 мг
Тиамина гидрохлорид: 38,75 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, кремния диоксид коллоидный безводный.