Головная боль от ампициллина

Торговое название

Ампициллин

Международное непатентованное название

Ампициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг и 1000 мг

Состав

активное вещество — ампициллина натриевая соль 531.5 мг и 1063 мг (в пересчете на ампициллин 500 мг и 1000 мг)

Описание

Белый или почти белый гигроскопический порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия

Код АТС J01CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. Около 17-20% ампициллина связывается с белками плазмы. Объем распределения – около 15 л.

Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако при воспалении мозговой оболочки концентрация препарата в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме.

Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме с мочой и желчью. После парентерального введения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% дозы выделяется в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения составляет 50-60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8-20 часов. Период полувыведения увеличен также у новорожденных детей (2-4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного введения составляет около 194 мл/мин.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, охватывает такие грамположительные микроорганизмы как, стрептококки, энтерококки, не продуцирующие пенициллиназу стафилококки, пневмококки, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, менингококки, гонококки и Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli.

Около 20-50% E.coli являются устойчивыми к ампициллину. Из группы Proteus sp. только Proteus mirabilis является чувствительным на 15-40% и Proteus vulgaris — на 45-70%. Относительно Salmonella и Shigella, уровень резистентности варьирует в зависимости от области, однако имеется тенденция к полной резистенции.

Morganella morganii и Providenica rettgeri почти полностью устойчивы к препарату.

Терапевтический спектр ампициллина не охватывает Pseudomonas aerogenes и все пенициллиназа-продуцирующие организмы.

В зависимости от частоты назначения, увеличивается вероятность образования бета-лактамазы и развития устойчивости к ампициллину

Кислотоустойчив.

Показания к применению

Острые и хронические бактериальные инфекции различной тяжести и локализации с учетом чувствительными возбудителя:

— бактериальный менингит, эндокардит, остеомиелит, септицемия

— инфекции ЛОР-органов

— инфекции дыхательных путей (включая коклюш)

— инфекции мочеполовых путей

— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

— инфекции желудочно-кишечного тракта (включая санацию хронических носителей сальмонеллёза)

— инфекции кожи и мягких тканей

— воспалительные заболевания глаз

Способ применения и дозы

При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

Как правило, ампициллин применяют в течение 7-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов ампициллин должен применяться не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.

Детям с массой тела до 20 кг — 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг — по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше — 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.

При нарушении функции почек

Зависит от скорости клубочковой фильтрации:

— при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы

— при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

Возможные нарушения электролитного баланса

У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.

Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.

Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.

5 мл готового 10% раствора ампициллина содержит 531,5 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 0,5 г ампициллина и 31,5 мг (1.43 ммоль) натрия.

10мл готового 10% раствора ампициллина содержит 1063 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 1,0 г ампициллина и 65,8 мг (2.86 ммоль) натрия.

Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций ( 500 мг – соответственно в 5 мл воды для инъекций).

Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.

Ампициллин (10% раствор) вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

Ампициллин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 5% раствором левулезы.

Побочные действия

Часто:

— припухлость и болезненное ощущение в месте введения препарата, экзантема, зуд, покраснение

— тошнота, рвота, метеоризм, диарея

Редко:

— лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит

— воспаления слизистой оболочки (чаще полости рта)

— локальный флебит и в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)

— возбуждение центральной нервной системы, клонусы и пароксизмы

— повышение уровня трансаминаз

— обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови

— острый интерстициальный нефрит (чаше без выраженной клинической симптоматики)

Очень редко:

— анафилактический шок

— тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения

— псевдомембранозный, геморрагический колит

— головная боль, судороги

— отек Квинке, злокачественная эксудативная эритема Стивенса-Джонсона

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

— аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики

— инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

— беременность и период лактации

— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)

-печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Из-за возможного снижения терапевтического эффекта ампициллин не должен применяться в комбинации с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками (такие как, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды и хлорамфеникол).

Одновременное назначение с пробенецидом приводит к уменьшению выведения ампициллина с мочой, повышению концентрации препарата в крови и желчи и увеличению времени его выведения.

Ампициллин может временно снижать эффективность оральных противозачаточных средств, поэтому при назначении препарата рекомендуется дополнительное применение барьерных методов контрацепции.

Не ферментативные методы анализа сахара в моче могут давать ложноположительные результаты, что наблюдается при определении содержания пигментов мочи.

Особые указания

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется проведение корректировки дозы. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек — гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг и 1000 мг в стеклянные флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

По 50 флаконов вместе с 50 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство фирмы «САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ»

Ул. Ауэзова, 84, офис 303

050008 Алматы

Тел./факс 8 (727) 250 34 26, 250 97 90

E-mail: sanavitakz@yandex.ru

Source: drugs.medelement.com