Головная боль от парлодела

Препарат Парлодел — ингибитор секреции пролактина.
Парлодел ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина, не влияя на уровне иншихгипофизарних гормонов, если они находятся в пределах нормы. Однако, он может уменьшать повышенные уровни гормона роста (СТГ = соматотропного гормона) у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов.
В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и / или нарушений овуляции и менструального цикла.
Парлодел, как специфический ингибитор секреции пролактина, может применяться для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и / или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождаются галактореей) Парлодел может применяться с целью восстановления менструального цикла и овуляции.
Во время приема Парлодела с целью подавления лактации отпадает необходимость в применении таких традиционных мероприятий, как ограничение приема жидкости. Кроме того, Парлодел не затрагивает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.
Показано, что Парлодел прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).
У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме, Парлодел благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.
Парлодел, восстанавливая нормальный характер секрециилютеинизуючого гормона, способствует уменьшению выраженности клинических проявлений при синдроме поликистозных яичников.
У больных с доброкачественными заболеваниями молочной железы Парлодел, устраняя дисбаланс существует между прогестероном и эстрогенами, уменьшает размеры и количество кист и / или узлов, а также болевые ощущения, которые часто сопровождают эту патологию. В то же время у больных с повышенными концентрациями пролактина он снижает секрецию этого гормона.
Благодаря допаминергической активности Парлодел в дозах, которые, конечно, гораздо выше дозы, применяемые при эндокринологическими показаниям, эффективен для лечения болезни Паркинсона, специфика которой заключается в наличии дефицита допамина в области полосатого и черного ядер головного мозга. При этом заболевании стимуляция допаминовых рецепторов Парлоделом может восстановить нейрохимический баланс в области corpus striatum.
Парлодел уменьшает тремор, ригидность мышц, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания.

Эффективность препарата обычно сохраняется в течение многих лет (до сих пор положительные результаты терапии описаны при длительности лечения 8 лет). Парлодел можно назначать или в виде монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания). Комбинация с леводопой приводит к посиленняпротипаркинсоничнои действия, часто дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение Парлодела у больных, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно в тех случаях, когда наблюдается ослабление лечебного ефектулеводопы или возникают такие осложнения как патологические непроизвольные движения (хореоатетоидные дискинезия и / или болезненная дистония), снижение эффективности концу действия дозы, феномен «включения-выключения ‘(‘ on-off «).
Парлодел уменьшает выраженность симптомов депрессии, которые часто наблюдаются у больных паркинсонизмом. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, наличие которых была подтверждена в контролируемых исследованиях у больных эндогенной или психогенной депрессии, которые не болели паркинсонизмом.

Фармакокинетика

.
После приема внутрь Парлодел хорошо всасывается. У здоровых добровольцев после приема внутрь таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0,2 — 0,5 часа, а максимальные концентрации бромокриптина в плазме крови достигается в пределах 1 — 3 часов. Концентрации бромокриптина в плазме, превышающие те величины, которые составляют 50% от максимальной концентрации, поддерживаются в течение 3,5годины. Пролактин понижающий эффект начинается через 1 — 2:00 после приема внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80%) через 5 — 10:00 и сохраняется на близком к максимальному уровню в течение 8 — 12:00.
Вывод неизмененном виде из плазмы двухфазное, конечный период полувыведения составляет около 15 часов (от 8 до 20 часов). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выделяются печенью, только 6% от дозы выводится почками. Связывание с белками плазмы составляет 96%.
У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а уровни в плазме — повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Парлодел являются: 
— Нарушение менструального цикла, женское бесплодие
— Пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся либо не супроводжуетьсягалактореею), олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы;
гиперпролактинемические нарушения, вызванные лекарствами (например, некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).
— Пролактин независимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников,
ановуляторные циклы (в дополнение к анти эстрогенов, например, кломифена).
— Предменструальные симптомы: болезненность молочных желез, отеки, связанные с фазой цикла, метеоризм, нарушения настроения.
— Гиперпролактинемия у мужчин пролактин независимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).
— Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза предоперационная подготовка для уменьшения обьема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.
— Акромегалия: в качестве дополнительного средства или в особых условиях как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.
— Подавления лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям; предотвращения лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; мастит, развивающийся после родов.
— Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде или в сочетании зпередменструальним синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями доброкачественные узловые и / или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.
— Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона ипостенцефалитичного паркинсонизма, или в виде монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.

Способ применения

Парлодел всегда следует принимать во время еды.

Нарушение менструального цикла, женское бесплодие

.
По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 — 3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до дозы по 2,5 мг 2 — 3 раза в сутки.

Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и / или восстановления овуляции. При необходимости, для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Предменструальный синдром

.
Лечение начинают на 14 день цикла с 1,25мг (1/2 таблетки) в сутки. Постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг / сут, ее доводят до дозы по 2,5 мг 2 раза в сутки и назначают до наступления менструации.

Гиперпролактинемия у мужчин

.
По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 — 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5 — 10 мг в сутки.

Пролактинома

.
По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 — 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме.

Акромегалия

.
Начальная доза составляет по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 3 раза в сутки, в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и побочных действий, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10 — 20 мг.

Подавления лактации

.
В первый день назначают по 1/2 таблетки 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 1 таблетке 2 раза в день. Чтобы предотвратить начало лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Через 2 или 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще одной недели.

Послеродовое нагрубание молочных желез

.
Назначают однократно в дозе 2,5 мг. Препарат может быть назначен еще один раз (через 6 — 12:00), не сопровождается нежелательным подавлением лактации.

Послеродовой мастит

.
Дозировка препарата осуществляется так же, как в случае подавления лактации. При необходимости к лечению добавляют антибиотик.

Доброкачественное заболевание молочных желез

.
Препарат назначают по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 — 3 раза в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5 — 7,5 мг.

Болезнь Паркинсона

.
Для обеспечения оптимальной чувствительности лечение следует начинать с применения небольшой дозы препарата: 1,25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки (лучше вечером) в течение первой недели. Дозу Парлоделуслид увеличивать медленно, так, чтобы каждому больному подобрать минимальную эффективную дозу. Суточную дозу препарата повышают постепенно, каждую неделю на 1,25 мг суточную дозу делят на 2 — 3 приема.

Адекватного терапевтического результата можно достичь в течение 6 — 8 недель лечения.
Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее — каждую неделю на 2,5 мг / сут.
Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляют от 10 мг до 40 мг в сутки, однако некоторым больным требуются более высокие дозы.
Если при подборе дозы возникают побочные явления, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне в течение не менее 1 недели. Если побочные явления исчезают, дозу препарата можно снова повысить.
Больным с двигательными нарушениями, которые отмечаются на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения Парлодела снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного эффекта от применения Парлоделуможна затем постепенно уменьшать дозу леводопы. У некоторых больных возможна полная отмена леводопы.

Побочные действия

В течение первых нескольких дней лечения у некоторых больных могут отмечаться тошнота, реже — головокружение, общая слабость, рвота, однако эти явления, как правило, не требуют прекращения лечения. Чтобы предотвратить тошноту и / или рвоту, на ранних стадиях лечения можно назначить антагонист периферических допаминовых рецепторов, например, домперидон, -в течение нескольких дней, не позднее, чем за 1:00 до приема Парлодела.
Парлодел может вызвать гипотензию, включая ортостатистическую гипотензию, которая иногда может приводить к коллапсу; поэтому особенно в первые дни лечения рекомендуется контролировать артериальное давление.
Кроме того, есть сообщения о развитии заложенности носа, запора, сонливости, головной боли реже — спутанности сознания, психомоторного возбуждения, галлюцинаций, дискинезий, сухости во рту, судорог в икроножных мышцах, аллергических реакций и выпадение волос. Конечно эти побочные действия дозозависимы и могут контролировться при снижении дози Парлодела.
Иногда при длительном лечении отмечаются случаи обратного побледнение кончиков пальцев рук и стоп в ответ на воздействие холода, особенно у пациентов, у которых ранее наблюдался синдром Рейно.
Применение Парлодела для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде редко сопровождалось развитием артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений.
Существуют единичные сообщения о возникновении у пациентов, лечившихся парлодела, плеврального и перикардиального выпить, плеврального и легочного фиброза или по брюшного фиброза и сдавливаю чогоперикардиту.
Применение Парлодела связывают с сонливостью тадуже редко с избыточным дневной сонливостью и внезапными эпизодами начала сна.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Парлодел являются: повышенная чувствительность к любому компонента Парлодела или другим алкалоидов спорыньи; неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипертензия в период беременности (в т.

ч. эклампсия, пре эклампсии или артериальная гипертония, обусловленная беременностью), артериальная гипертензия в раннем и позднем послеродовом периоде; ишемическая болезнь сердца и другие серьезные сердечно-сосудистые заболевания; серьезные психические заболевания в настоящее время или в анамнезе.

Беременность

У пациенток, желающих забеременеть, Парлодел, как и все другие лекарственные препараты, после подтверждения беременности следует отменять, за исключением тех случаев, когда есть медицинские показания для продолжения терапии. Отмена Парлодела при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Большой опыт показывает, что применение Парлодела в период беременности не оказывает негативного влияния на ее ход или конец.
Если беременность наступает при наличии у больного аденомы гипофиза, лечение парлодела прекращают, необходимо внимательное наблюдение за больным в течение всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактин ома, например, головной боли или сужение полей зрения, может быть возобновлено лечение парлодела или проведено оперативное вмешательство.
Поскольку Парлодел подавляет лактацию, его не следует назначать кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием эритромицина, джозамицина, других макролидных антибиотиков или октреотида может повышать концентрациюбромокриптину в плазме.
Восприимчивость Парлодела может ухудшаться при приеме алкоголя.

Передозировка

Во всех случаях, когда имело место передозировка Парлоделом, принятого изолированно, летального исхода не отмечено. Максимальная однократно принятая доза Парлодела, известная на сегодня, составляет 325 мг. При передозировке наблюдались такие симптомы как тошнота, рвота, головокружение, ортостатическая гипотензия, сонливость, галлюцинации.
Лечение острого отравления симптоматическое. Купирования рвоты или галлюцинаций может быть показан метоклопрамид.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Оберегать от прямых солнечных лучей. Срок годности — 3 года.

Форма выпуска

Парлодел — таблетки по 2,5 мг.
Упаковка: 30 таблеток.

Состав

1 таблетка Парлодел содержит 2,87 мг бромокриптина мезилат, что соответствует 2,5 мг бромокриптина.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия эдетат, малеиновая кислота.

Дополнительно

Лечение Парлоделом может восстановить способность к деторождению. Поэтому женщинам детородного возраста, не желающих забеременеть, следует рекомендовать применение надежного метода контрацепции.
Если лечение парлодела назначается женщинам по поводу патологии, не связанной с гиперпролактинемией, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, необходимой для купируваннясимптомив; это необходимо для того, чтобы избежать уменьшения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы и развития в связи с этим нарушений функции желтого тела.
У больных, которым будет назначено лечение Парлоделом по поводу масталгии, узловых и / или кистозных изменений молочных желез, следует исключить злокачественные новообразования, применяя соответствующие методы диагностики.
Имеются сообщения об отдельных случаях развития желудочно-кишечных кровотечений и язвы желудка. При развитии таких осложнений Парлодел необходимо отменить.
Во время лечения парлодела необходимо тщательное наблюдение за пациентами, страдающих язвенной болезнью желудка или имеющих это заболевание в анамнезе.

Основные параметры