Головная боль при приеме мидокалма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 50на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

• симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
• болезнь Литтла (церебральный паралич у детей) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Взрослые и дети с 14 лет

Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм® назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, распределенной на 3 приема; в возрасте 7-14 лет — в суточной дозе 2-4 мг/кг, распределенной на 3 приема. Учитывая малую величину доз, детям следует назначать препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, нарушения сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко — брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — приливы.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Общие реакции: нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эпирезону;
• миастения gravis;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Если у пациента имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат Мидокалм® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм®.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Несколько лет назад я написала одну из первых статей в этом блоге, посвященную самым частым неправильным диагнозам при головной боли «Не верьте своему врачу: 10 причин, по которым не может болеть голова». И до сих пор, про что бы я не писала (на мой взгляд, даже более полезное :-), например, статьи о том, как снять приступ мигрени, эта первая статья остается наиболее читаемой во всем блоге. И это потому, что диагностика причин головной боли в нашей стране удручающе плоха — врачи не только не знают о том, почему вообще может болеть голова, но и не торопятся менять свои представления о ее причинах. И поэтому лечение повсеместно пока назначается бессмысленное — ведь если нет понимания того, от чего голова болит, вылечить ее очень сложно!

Уже много раз в этом блоге мы говорили о том, что атеросклероз сосудов, «перекрытие сосудов в шее», заместительная гидроцефалия, травмы головы и другие заболевания не могут быть причиной головной боли. А такие состояния, как остеохондроз шейного отдела позвоночника и артериальная гипертензия являются ее причиной крайне редко. И вообще, какие-то физические изменения являются причиной головной боли только в 5-10% случаев. А самыми частые формы головной боли — это головная боль напряжения и мигрень!

Итак, если вам предлагают лечить головную боль чем-либо из нижеперечисленного, это означает, что в настоящее время нет понимания того, почему на самом деле у вас болит голова. И перед тем, как такое лечение начать, лучше все-таки найти того, кто поставит правильный диагноз.

К сожалению, очень часто ко мне приходят пациенты (обычно с хронической мигренью или хронической головной болью напряжения), которые ранее уже безуспешно прошли один из несколько курсов лечения следующими препаратами:

1. Мексидол. Сам по себе препарат не так плох, он обладает небольшим успокаивающим действием, при этом не является транквилизатором, а, значит, не несет никакого риска привыкания и зависимости. Но, как мы уже сказали, у большинства пациентов с частой или постоянной головной болью нет никаких физических изменений, а, значит, и «подпитывать» головной мозг мексидолом в данной ситуации не имеет смысла.

2. Актовегин. То же самое касается и актовегина. Если уже на то пошло, питание головного мозга зависит от качества сосудов — отсутствия атеросклероза, сахарного диабета, артериальной гипертензии, то есть от вашего внимания к своему здоровью. И никакими «сосудистыми» или «питательными» (ноотропными) препаратами изменить или исправить состояние сосудов нельзя. Более того, состояние сосудов никак не влияет на головную боль, а, значит, в любом случае, прием сосудистых и ноотропных препаратов ничего в головной боли не изменит.

3. Другие сосудистые и ноотропные препараты: кавинтон (винпоцетин), глиатилин, кортексин, цитофлавин и компания. Невозможность их лечебного действия при головной боли мы обсудили выше.

4. Витамины. Не доказан эффект ни одного из витаминов. Особенно популярно назначение витаминов группы В, но они предназначены для других целей, и при головной боли не будут иметь никакого эффекта.

5. Мочегонные. Существуют очень редкие виды головной боли, при которой оправдано и даже необходимо назначение мочегонных препаратов (диакарба, например). Но если вы принимаете диакарб только потому, что в заключении МРТ написано слово «гидроцефалия» (но нет слова «гипертензия»), то делать этого смысла не имеет, ведь заместительная гидроцефалия не является причиной головной боли.

6. Мидокалм и другие препараты, предназначенные для расслабления мышц. Мы уже достаточно подробно обсуждали,в каких ситуация напряжение мышц на голове, в шее и в лице может являться причиной головной боли. И даже если напряжение мышц и миофасциальный болевой синдром на самом деле являются причиной вашей боли, прием таких препаратов окажет крайне слабый эффект, ведь объем крупных мышц на голове и шее значителен. В большинстве случаев сочетание мягкой мануальной терапии и гимнастики будет гораздо более эффективным.

7. Но-шпа. Но-шпа, папаверин и другие спазмолитики расслабляют только гладкие мышцы — это мышцы, которые находятся во внутренних органах, например, желчевыводящих путях, кишечнике и обеспечивают функцию этих органов. Но эти препараты не оказывают никакого действия на скелетные мышцы, напряжение которых на голове, в лице и в шее может вызывать головную боль. Поэтому но-шпа может очень эффективно снять боль в животе, например, но не окажет никакого эффекта при головной боли. Ей просто некуда подействовать.

Итак, всегда нужно поставить правильный диагноз, понять, что же на самом деле болит. Это может быть мигрень — тогда и обезболивающие помогут специальные, а лечение также должно соответствовать международным нормам; головная боль напряжения — тогда нужно делать гимнастику и работать со стрессом; а в очень редких случаях частая головная боль может быть симптомом какого-то другого заболевания. И в этом случае это заболевание нужно найти и вылечить, а не «подпитывать» головной мозг ненужными таблетками. Только четкое представление о причинах боли позволит вам достичь успеха в ее лечении!

И, как всегда, присылайте вопросы.