Головная боль при приеме нитросорбида
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| изосорбида динитрат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: сахар 0.08 г, крахмал картофельный 0.0095 г, кальция стеарат 0.0005 г.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.
При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
| Таблетки | 1 таб. |
| изосорбида динитрат | 10 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3000) — коробки картонные.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.
При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Препарат не применяют для устранения приступов стенокардии.
При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозирования следует тщательно соблюдать.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.
Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированной головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата.
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. При лечении Нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкостными наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II-III триместрах беременности следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциального риска для плода.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.
Дети
Опыт применения детям отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствам
Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) — во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не раньше чем через 72 часа после приема нитратов.
Алкоголь — возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.
Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирования гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможное развитие ортостатического коллапса.
Дизопирамид — возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата. Дигидроэрготамин — концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин — ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
Симпатомиметические средства (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) — возможное снижение антиангинального эффекта нитратов.
Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.
Миотические средства — изосорбида динитрат уменьшает их эффективность.
Атропин и другие препараты, имеющие М-холиноблокирующее действие (например, этацизин, этмозин) — возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.
Диуретики — возможно усиление гипотензивного действия нитратов.
Нестероидные противовоспалительные препараты — в некоторых случаях возможно уменьшение реакции на лечение.
Антихолинергические лекарственные средства — при сочетанном применении с нитратами у пациентов пожилого возраста возможно развитие нарушения памяти.
Прием изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом противопоказан, поскольку одновременное применение может вызывать гипотензию.
Способ применения и дозировка.
Дозирование и продолжительность терапии определяет врач индивидуально.
Применяют взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение начинают с наименьшей дозы при недостаточной эффективности повышение дозы проводят постепенно.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования существенное значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.
В случае, если регулярное применение препарата нежелательно для профилактики приступов стенокардии, обычно назначают по 10 мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к Нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Правила первого приема. Половинная доза препарата принимается сидя или лежа. Первый прием лучше сделать вне приступа в присутствии врача, который определит индивидуальную чувствительность больного к препарату, показатели снижения артериального давления и учащения пульса.
Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/или печени.
Если прием препарата был пропущен, его необходимо принять как можно скорее. Если приближается время приема следующей дозы, необходимо продолжать лечение в обычном режиме, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
Не следует прекращать прием препарата или изменять дозу без предварительной консультации с врачом.
Источник
