Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Активатор калиевых каналов. Никорандил обладает антиангинальным действием, которое основывается на сочетании нитратоподобных свойств и способности открывать калиевые каналы. За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и клеточной защите миокарда при ишемии. Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку, соответственно). С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС. Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом.

Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.

Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и его полным купированием в течение 12-17 мин.

Фармакокинетика

Никорандил быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая Сmax в плазме крови через 0,5-1 ч. Не подвержен интенсивному метаболизму в печени и имеет период полувыведения 50 мин. Выводится, в основном, почками.

Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75 %.

Фармакокинетические показатели мало зависят от возраста больного, наличия сопутствующей патологии печени или почек, назначения сопутствующей терапии.

Показания

— купирование приступов стенокардии;

— профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и БМКК.

Режим дозирования

Внутрь. Запивая водой, принимать независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания.

Купирование приступа стенокардии: препарат следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: препарат в дозе 20 мг кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая.

Профилактика приступов стабильной стенокардии (длительная терапия стабильной стенокардии): препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг. При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, приливы крови к коже лица, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: слабость, головная боль (не требует отмены препарата, может быть смягчена с помощью снижения начальной дозы препарата), головокружение, шум в ушах, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях возможно повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), ЩФ.

Реакции повышенной чувствительности: возможно развитие аллергических реакций.

Противопоказания

— острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после);

— кардиогенный шок, коллапс;

— нестабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);

— беременность и период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату;

С осторожностью: нарушения ритма сердца, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия,нарушения функции почек и/или печени, гиповолемия, отек легких, закрытоугольная глаукома, гиперкалиемия, анемия.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Препарат необходимо отменять постепенно.

В период терапии препаратом Кординик необходимо контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и ионов натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение конечностей, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с антидепрессантами, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), вазодилататорами, гипотензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО и этанолом отмечается усиление антиангинального действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Source: mne-pomoglo.ru