Головные боли от сульфасалазина
Фармакологическое действие
Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами. По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани. На сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника. Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы).
Значительная часть сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек. Остальные две трети вещества элиминируются с калом. Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.
Показания к применению
• Превентивная терапия для предупреждения обострений проктита и неспецифического язвенного колита;
• неспецифический язвенный колит;
• неспецифический язвенный проктит;
• ревматоидный артрит;
• болезнь Крона.
Способ применения
Сульфасалазин принимают перед приемом пищи, не разжевывая и запивая водой (в количестве примерно 250 мл).
При болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите
4 раза в сутки по 1-2 г в случае обострения (для взрослых). На фоне ремиссии заболевания необходимо постепенное уменьшение дозировки и переход к режиму дозирования для профилактики обострения (4 раза в сутки по 500 мг). Профилактическую дозировку можно принимать достаточно длительное время.
Для детей используют в суточной дозе 40–60 мг/кг при обострении. Профилактическая суточная детская дозировка — 20–30 мг/кг. Назначают только детям старше 2 лет.
При ревматоидном артрите
В среднем используется доза Сульфасалазина в 2–3 г/сутки. Рекомендуется начинать терапию с использования суточной дозировки 500 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать в течение 1 месяца до 1 г 2-3 р/сутки. Обычно терапевтический эффект от приема препарата заметен через 6-10 недель от начала лечения. Рекомендуемая длительность 1 курса лечения – минимум 6 недель. В педиатрии для терапии детей с ювенильным ревматоидным артритом Сульфасалазин не применяют.
Побочные действия
Побочные действия чаще появляются, если в плазме крови накапливается высокая концентрация сульфапиридина. Такая ситуация может сложиться у пациентов с замедленным протеканием скорости ацетилирования сульфапиридина. К частым нежелательным действиям препарата относят головную боль, лихорадку, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, зуд кожи и эритему. Если используются дозы, превышающие 4 г в сутки, то крайне редко диагностируются лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, протеинурия, нарушения со стороны центральной нервной системы, гематурия, желтуха.
К независящим от принятой дозы Сульфасалазина побочным действиям относят периферическую нейропатию, агранулоцитоз, нефротический синдром, гепатит, эксфолиативный дерматит, крапивницу, обратимую олигоспермию, кашель, бесплодие, одышку и фиброзирующий альвеолит.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к компонентам Сульфасалазина, салицилатам и сульфаниламидам;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• возраст до 2 лет.
Беременность
Сульфасалазин во время беременности применять можно, но только при крайней необходимости. Беременным рекомендуется назначать минимально эффективную дозу препарата. Желательно не использовать Сульфасалазин в III триместре беременности, поскольку у новорожденных в этом случае часто регистрируется ядерная желтуха. Препарат хорошо экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости его приема кормящей женщиной вскармливание грудью прекращают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На фоне приема Сульфасалазина наблюдается снижение всасывания дигоксина и фолиевой кислоты. Так же препарат потенцирует антикоагулянтные средства и гипогликемизирующие сульфаниламиды.
Передозировка
Передозировка Сульфасалазина может проявиться болью в животе, тошнотой, рвотой и судорогами. Возможны и другие нарушения со стороны центральной нервной системы. Терапевтические мероприятия: промывание желудка и назначения угля активированного. Если наблюдаются признаки поражения почек, то ограничивают применения электролитов и жидкости (особенно при анурии).
Форма выпуска
Сульфасалазин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг – 50 штук в упаковке. Таблетки желто-коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые, со скошенным краем. На изломе допускаются вкрапления.
Сульфасалазин ЕН
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой по 500 мг — 50 штук в упаковке. Таблетки – от желто-коричневого до желтого цвета, круглые, со скошенным краем, двояковыпуклые, имеют характерный запах. Масса таблетки на изломе — от коричнево-оранжевого до оранжевого цвета.
Условия хранения
Соблюдать температуру при хранении в пределах 25 градусов Цельсия.
Состав
Сульфасалазин
Действующее вещество (в 1 таблетке): сульфасалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: коллоидный кремний безводный, желатинизированный крахмал, стеарат магния.
Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза.
Сульфасалазин ЕН
Действующее вещество (в 1 таблетке): сульфасалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал прежелатинизированный,повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.
Состав кишечно-растворимой оболочки: краситель — Е172 (оксид железа желтый 10), диоксид титана, тальк, макрогол-6000, кармеллоза натрия, триэтилцитрат, соотношение этилакрилата и сополимера метакриловой кислоты 1:1.
Дополнительно
Рекомендуется перед назначением Сульфасалазина провести обследование, включающее анализы мочи и крови. Такой же объем исследования проводить регулярно на фоне приема таблеток. С осторожностью назначают при болезнях почек и печени, аллергических реакциях и бронхиальной астме. Аллергические реакции на Сульфасалазин требуют немедленной отмены препарата.
Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Подобные по действию препараты
Source: www.matato.net
Источник
Мой диагноз, после колоноскопии: катаральный сигмоидит (это самая легкая форма воспаления кишечника. Поражены лишь поверхностные слои эпителия и нет грубого нарушения их целостности.)
Мое самочувствие, жалобы: боли внизу живота слева, иногда ноющая несильная боль симметрично и слева и справа внизу. Вздутие, запоров нет, но бывает , что в туалет могу пойти через день, то есть не ежедневный стул. Иногда чувствуешь боль в анусе. Есть геморрой (не постоянно, не кровоточит).
1 таблетка содержит 500 мг вещества.
Цена: в среднем 400 грн.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, после еды.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Побочные действия (не все перечислены, смотрите фото):
Головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги, нарушение сна, галлюцинации, периферическая нейропатия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, гепатит, панкреатит, интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, преходящие олигоспермия и бесплодие, кожные высыпания, анафилактический шок. Возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи и мягких контактных линз.
Побочные действия
Теперь перейдем и самих побочные действия
В информационном листе, а он очень большой, побочных действий много. Перечень внушительный и страшный, даже написано, что может привести к бесплодию!!! Не лекарство, а сплошной вред. И я на себе испытала эти побочные действия.
Первые два дня приема таблеток было все хорошо. Принимала по схеме, с рекомендуемой дозировкой. Пока доза была невысокой.
Но на 3ий и 4ый день уже пошло не так. Состояние была, как при отравлении. Меня тошнило (как-то я лежала на животе и облокотившись на локти, сидела в телефоне. Как только я встала, я думала меня вывернет на месте и не добегу до туалета. Но стерпела, меня не вывернула, но если бы воспользовалась двумя пальцами, то точно б все вышло из меня), была слабость, легкое головокружение, постоянная нудота, аппетит снизился, вздутие. Но болей не было, в туалет ходила.
К вечеру 4 дня я уже перестала принимать сульфасалазин. Состояние не улучшилось. С 5дня я начала принимать Спекту и только через два дня мне полегчало и на третий день уже все симптомы прошли. Спекту пила три дня по 3 пакетика, но на третий день ограничилась 2мя пакетиками.
Питание: в эти дни, когда пила спекту, не кушала тяжелую еду, была легкая и диетическая. Много пила.
Вот так мой организм отреагировал. Хотя лекарства я переношу хорошо, аллергий нет.
Страшно подумать, чтобы было дальше, продолжив прием.
Сравнение Сульфасалазина и Месалазина:
- Сульфасалазин – довольно старый препарат.. Основной недостаток— разнообразные побочные эффекты, от тошноты до головной боли. “Побочки” проявляются примерно в четверти случаев. Сам сульфапиридин никак не задействован в затягивании язв. К наиболее распространенным из побочных действий Сульфасалазина относятся нарушение работы ЖКТ, крапивница, эритема, зуд, головная боль, лихорадка и много другое, списое большой.
- Препараты с 5-АСК в более чистом виде — это Месалазин. Современная разработка, основанием для которой послужила высокая частота возникновения побочных эффектов от приема Сульфасалазина. Сейчас больным чаще всего назначают именно их. Чистый Месалазин дает сравнительно мало побочных эффектов, его рекомендуют даже детям, а также беременным и кормящим женщинам.
Цена (в среднем): сульфасалазин — 400 грн, месалазин – 1200 грн. Разницу чувствуете. Но и в побочных действиях разница существенна. Выбор за вами или за врачом.
Рекомендации
- Как начнете принимать, сразу наблюдайте за собой, за симптомами. Чтобы вовремя прекратить прием лекарства.
- Не покупайте сразу всю пачку. Купите, например, пластину.
Я вот совершила такую ошибку. Никогда ранее не жаловалась на побочные эффекты от лекарств, а их принимала я много (лечила желудок (лечила его 8 лет – разные лекарства пробовала), заболевания дыхательных путей, воспаления по женски).
3. Принимать сульфасалазин, только по назначению врача. Самолечением не занимайтесь. Помните, сколько у этого лекарства побочных действий.
4. Если принимаете препараты с 5-АСК, то придерживаетесь строгой дозировке и схеме.
Будьте здоровы!!!
Источник
Сульфасалазин назначается для лечения заболеваний аутоиммунной и воспалительной природы. «Азульфидин» — главное торговое название, однако на отечественном фармацевтическом рынке представлен медикаментами с другими наименованиями. Средство обладает противовоспалительными и противомикробными свойствами. Возможно применение в детском возрасте с пяти лет. Для проведения терапии с использованием этого средства нужно проконсультироваться у врача.
Сульфасалазин указан в списке важнейших медикаментов ВОЗ.
Состав и форма выпуска
Сульфасалазин — активное вещество, относящееся к производным месалазина. Стандартная дозировка составляет 500 миллиграмм. Пленочная оболочка таблетированной формы способствует всасыванию химического соединения в кишечнике.
Изготавливается только в виде таблеток.
Терапевтическое действие
Активное вещество получается путем соединения сульфапиридина с салициловой кислотой. После проникновения препарата в желудочно-кишечный тракт происходит выделение аминосалициловой кислоты, проявляющей противовоспалительные свойства. Также в кишечнике высвобождается сульфапиридин, способный бороться с бактериальной инфекцией. Комбинированный эффект лекарства позволяет проводить медикаментозную терапию разных заболеваний.
Упаковка
Основные свойства
- Устранение воспалительного процесса. Высвобождающаяся аминосалициловая кислота играет важную роль в лечении воспалительных патологий кишечника и других органов. Главный механизм действия обусловлен нарушением выработки медиаторов воспаления в тканях, вызывающих отечность, покраснение слизистой оболочки и другие неприятные эффекты. Химическое соединение блокирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Также средство проявляет антиоксидантную активность, нейтрализуя опасные формы кислорода.
- Снижение активности иммунитета. Такое свойство нужно для устранения аутоиммунных процессов. Высвобождаемый в кишечнике сульфапиридин подавляет работу клеточного звена иммунитета. Этот эффект облегчает течение ревматоидного артрита и других болезней со сходным патогенезом.
- Противомикробная активность. Сульфапиридин борется с инфекционными процессами, вызываемыми стрептококком, гонококком и кишечной палочкой. Противомикробное действие имеет вспомогательное значение, поскольку бактериальные патологии провоцируют развитие аутоиммунных реакций.
Противовоспалительное действие препарата выражено лучше других.
Побочные действия
У некоторых пациентов на фоне приема средства возникают негативные эффекты. Типичной побочной реакцией считается чувствительность организма к любому компоненту, входящему в состав таблеток (аллергия). Для снижения риска развития этого осложнения нужно изучить аллергический анамнез и следить за своим состоянием во время терапии.
Другие негативные реакции:
- Нервная система: цефалгия, невропатия, головокружение, нарушение слуха, нарушение координации движений, ухудшение сна, галлюцинации, судорожные реакции.
- Кроветворная система: дефицит эритроцитов/гемоглобина, понижение уровня лейкоцитов (включая моноциты и гранулоциты) и тромбоцитов.
- Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, отсутствие аппетита, жидкий стул, воспаление печеночной ткани, позывы к рвоте.
- Половая система: временное снижение уровня мужских половых клеток в эякуляте, бесплодие.
- Выделительная система: воспаление стромы и канальцев почек, нарушение работы почечной ткани.
- Респираторный тракт: различные формы поражения легочной ткани.
- Иммунитет: кожные высыпания, покраснение кожного покрова, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, повышение температуры тела, анафилактический шок.
- Дополнительно: желтоватость кожных покровов, мочи и контактных линз на фоне применения.
Возможно формирование опасных аллергических осложнений. При появлении любых побочных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.
Усвоение и выведение
Препарат слабо всасывается в кишечнике: в кровоток попадает не более десяти процентов химического соединения. Кишечный микробиом расщепляет действующее вещество, благодаря чему высвобождаются активные компоненты. В печеночной ткани сульфапиридин видоизменяется с выделением неактивных метаболитов. Вещества связываются с белками крови.
Больший объем лекарства выводится почками в течение 72 часов с момента приема таблеток. Незначительное количество вещества выводится кишечником.
Показания к применению Сульфасалазина
- Ревматоидный артрит у детей и взрослых. Это патологическое состояние характеризуется поражением суставов. Точная причина развития болезни неизвестна. По мнению большинства специалистов заболевание развивается из-за аутоиммунного процесса, при котором защитная система организма атакует здоровые ткани. Проявления ревматоидного артрита включают изменение формы суставов, болезненность, поражение периферических нервов и уплотнение лимфатических узлов.
- Неспецифический язвенный колит. Эта болезнь проявляется воспалением и изъязвлением слизистой оболочки толстой кишки. Факторы риска развития патологии включают отягощенную наследственность и аутоиммунные состояния. Характерные симптомы включают болезненность в области живота и жидкий стул с выделением крови. С помощью лекарства проводится терапия и профилактика обострений.
- Обострение легкой или среднетяжелой формы болезни Крона. Болезнь сопровождается воспалением разных отделов желудочно-кишечного тракта. Факторы риска включают отягощенную наследственность, аутоиммунные процессы и инфекции. Проявляется разнообразными симптомами, включая абдоминальные боли, слабость, жидкий стул и уменьшение массы тела.
Лекарство должен назначить врач после обследования и оценки анамнеза пациента. Самолечение запрещено.
Противопоказания
Препарат могут применять не все пациенты. Иногда существует риск развития серьезных осложнений во время лечения. Нужно исключить чувствительность организма к входящим в состав таблетки веществам. Аллергия на любое производное салициловой кислоты также относится к противопоказаниям. Перед назначением врач должен подробно изучить анамнез пациента.
Нужен рецепт врача
Другие противопоказания:
- Порфириновая болезнь.
- Дефицит гемоглобина/эритроцитов.
- Возраст пациента до пяти лет.
- Период грудного вскармливания.
- Нарушение работы печени.
- Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Чувствительность к сульфаниламидам.
- Нарушение работы почек.
- Третий триместр вынашивания ребенка.
- Патологии крови.
Средство ограниченно применяется во время беременности только с разрешения врача. Нужно проводить лечение с осторожностью, если пациент страдает от бронхиальной астмы и аллергических реакций.
Инструкция по использованию Сульфасалазина
Применяется только по назначению врача после диагностики. Специалист подбирает подходящую схему медикаментозной терапии. Таблетку нужно проглатывать целиком после еды и запивать водой. Во время лечения нужно пить больше воды. Также врач должен периодически назначать анализы для контроля уровня печеночных ферментов. При умеренном нарушении работы почек и печени средство следует принимать с осторожностью.
Перечисленные ниже правила указаны в справочных целях. Во время приема таблеток нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.
Схемы использования
- Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых: в первые сутки пятьсот миллиграмм четырехкратно; во вторые сутки один грамм четырехкратно; в остальные дни нужно принимать полтора или два грамма четырехкратно. Когда обострение проходит, возможен прием пятисот миллиграмм три-четыре раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.
- Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от пяти до семи лет: от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм 3-6 раз в сутки.
- Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей старше семи лет: по пятьсот миллиграмм от трех до шести раз в сутки.
- Лечение ревматоидного артрита у взрослых: пятьсот миллиграмм раз в день на протяжении первой недели; пятьсот миллиграмм дважды в день на протяжении второй недели; пятьсот миллиграмм трижды в день на протяжении третьей недели; Курс применения — от полугода и больше.
- Лечение ревматоидного артрита у детей старше шести лет. Суточная доза рассчитывается следующим образом: от тридцати до пятидесяти миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2-4 приема в сутки.
- Лечение ревматоидного артрита у детей старше шестнадцати лет: до двух грамм в сутки.
Дополнительные сведения
- Средство усиливает эффект противоэпилептических медикаментов, гипогликемических лекарств (принимаемых внутрь) и препаратов, разжижающих кровь.
- На фоне терапии усиливаются побочные реакции цитостатических медикаментов, иммунодепрессантов и средств, токсично действующих на печень и почки. Усиливается вредное воздействие азатиоприна и меркаптопурина на организм.
- Одновременное использование с ампициллином, неомицином или рифампицином ослабляет противовоспалительный эффект из-за угнетения кишечного микробиома.
- Уменьшает всасывание фолиевой кислоты, дигоксина и корданума.
Полную инструкцию можно найти в упаковке.
Аналоги Сульфасалазина
В аптеках можно найти разные медикаменты с таким действующим веществом. Нужно смотреть на дозировку и лекарственную форму.
Аналоги с похожим по фармакологическим свойствам активным компонентом (месалазин):
- Асакол в таблетках.
- Самезил в таблетках и свечах.
- Месакол в таблетках.
Косвенный аналог
Аналог можно применять только с разрешения лечащего врача. Отличаются правила использования.
Отзывы и цены
Препарат был открыт более 40 лет назад, однако врачи продолжают назначать это средство для лечения воспалительных заболеваний. Ценится хорошая переносимость активного вещества и возможность применения в детском возрасте (после пяти лет).
Средняя цена 50 таблеток (по 500 миллиграмм) составляет 220 рублей.
Видео
Сульфасалазин применяется в гастроэнтерологии и ревматологии. Это эффективное противовоспалительное средство, облегчающее симптомы болезней и снижающее риск обострения. Применяется под контролем врача.
Источник
