Имигран при головной боли

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «50» на одной стороне и ровной поверхностью на другой.

1 таб.
суматриптана сукцинат	70 мг,
что соответствует содержанию суматриптана	50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, лактоза безводная — 140 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.5 мг, натрия кроскармеллоза — 3 мг, магния стеарат — 1.25-1.75 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый YS-1-1441-G — 6.6 мг (метилгидроксипропилцеллюлоза — 4.06 мг, титана диоксид — 1.93 мг, триацетин — 0.6 мг, железа оксид красный — 0.01 мг).

2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Препарат с противомигренозной активностью. Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии обеспечивает кровоснабжение экстракраниальных и интракраниальных тканей (в т.ч. менингеальных оболочек), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.

Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема препарата в дозе 100 мг.

Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в т. ч. менструально-ассоциированной мигрени.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназалыю.

Всасывание

После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70% от плазменной Cmax достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (14-21%), средний общий Vd составляет 170 л.

Метаболизм

Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно почками в виде свободной кислоты и глюкуронового конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1- или 5-НТ2-рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

T1/2 составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием МАО А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени, повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при п/к введении. Не было обнаружено значимых различий по фармакокинетике суматриптана при п/к введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально- ассоциированной мигрени.

Препарат Имигран® не предназначен для применения в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Имигран®.

Рекомендуется начать прием препарата Имигран® сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Имигран® одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Взрослые

Рекомендованная, доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако препарат Имигран® можно применять для курирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода.

Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (младше 18 лет): эффективность препарата Имигран® в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): опыт применения препарата Имигран® у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).

Со стороны сосудов: часто — преходящее повышение АД (вскоре после приема препарата), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).

Со стороны костно-мышечной системы: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб

Данные пострегистрационных наблюдений

Со стороны иммунной системы: неизвестно — реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии.

Со стороны нервной системы: неизвестно — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Нарушения психики: неизвестно — тревога.

Со стороны органа зрения : неизвестно — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердца: неизвестно — брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: неизвестно — артериальная гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: неизвестно — ишемический колит, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — ригидность затылочных мышц, артралгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — гипергидроз.

повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);
неконтролируемая артериальная гипертензия;
тяжелая степень нарушения функции печени/или почек;
одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;
применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность препарата Имигран® не установлена).

С осторожностью

контролируемая артериальная гипертензия;
заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов;
у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (препарат содержит лактозу).

Беременность

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших препарат Имигран® в I триместре беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.

Период грудного вскармливания

Было показано, что после п/к введения суматриптан выделяется с грудным молоком. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после приема препарата.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.

Препарат противопоказан пациентам старше 65 лет.

Имигран® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Имигран® противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.

Перед началом лечения препаратом Имигран® необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата Имигран®.

После приема препарата Имигран® могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Не следует применять препарат Имигран® у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся злостные курильщики или пользователи никотиновой заместительной терапии, женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.

Препарат Имигран® следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.

В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Одновременное применение любого триптана (5-HT1-агониста) с суматриптаном не рекомендуется.

Препарат Имигран® следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или B по шкале Чайлд-Пью).

Препарат Имигран® необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Имигран® может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать особую осторожность перед началом применения препарата Имигран® у таких пациентов.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Влияние на способность к вождению транспортных средства и управлению механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Имигран®, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Симптомы: прием препарата Имигран® перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.

Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проведение симптоматической терапии. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT1-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.

Период, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в т.ч., от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 ч после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1-рецепторов, перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 ч после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 ч до применения другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С. Срок годности — 3 года.

Препарат отпускается по рецепту.

RU/STP/0001/16 дата создания материала 16.12.2016

Источник

Головная боль, независимо от её интенсивности, способна доставить много неприятностей, как в личной жизни, так и на работе. Что уже говорить о мигрени!.. Поэтому важно своевременно и эффективно лечить заболевание. Какое же средство для лечения головной боли (в т.ч. мигрени) самое лучшее?

Наверное, лучшее средство от мигрени (и головной боли в целом) – это понятие довольно относительное, т.к. каждому человеку помогает что-то «своё».

Наиболее распространённые и эффективные средства от мигрени и головной боли, в целом

НПВС

Лекарственные средства этой группы эффективны в случае лёгкой или умеренной интенсивности приступов мигрени и других типов головной боли. Они обладают противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Эти препараты действуют путём ингибирования синтеза простагландинов, агрегации тромбоцитов и приглушения нейрогенного воспаления. Не вызывает привыкания, и может использоваться даже при развитом приступе головной боли (в т.ч. мигрени).

Подобно, как и в случае анальгетиков, предпочтительно совместное введение прокинетических противорвотных препаратов, которые усиливают перистальтику желудочно-кишечного тракта и, следовательно, абсорбцию противовоспалительных препаратов. В этих целях используются следующие препараты:

• Ибупрофен;

• Напроксен;

• Диклофенак;

• Индометацин.

Также используются другие нестероидные противовоспалительные препараты в различных лекарственных формах. Традицией в лечении приступов мигрени и других типов головной боли является Индометацин 50 и 100 мг в виде суппозиториев. Пероральные нестероидные противовоспалительные препараты, как правило, имеют побочные желудочно-кишечные эффекты (гастропатия, тошнота, рвота, понос или, наоборот, запор), поэтому, некоторым пациентам при мигрени и приступах других типов головной боли не рекомендуются.

Магний

Внутривенное введение сульфата магния иногда может привести к быстрому облегчению приступа мигрени и других типов головной боли.

Специфическое лечение – Триптаны

При лечении средне тяжёлого или тяжёлого приступа головной боли используются препараты из группы Триптанов. Они представляют собой специфические, целенаправленно действующие средства против мигрени, которые значительно улучшают терапевтические возможности при лечение даже очень сильного приступа мигрени. Первым специфическим, неселективным средством против головной боли был Эрготамин и его производный Дигидроэрготамин, широко спектральный серотонинергический агонист. Он был доступен в инъекционной форме, в виде назального спрея и часто смешивался с другими лекарствами в качестве суппозиториев или таблеток против мигрени. Он показывал эффективность, но часто приводил к развитию зависимости и вторичной головной боли от чрезмерного использования препарата. В настоящее время указывается, что приём Триптанов во всех показаниях более удобное и выгодное. Эрготамин рекомендуется принимать только при спорадическом появлении приступов мигрени затяжной сильной интенсивности.

Первый Триптан, Суматриптан (Имигран) появился на рынке в 1991 г., в нашей стране стал доступным с 1993 г. В случае Триптанов рекомендуется «раннее вмешательство», что означает принятие препарата, как можно, скорее на стадии развития болезненности, ещё на уровне лёгкой или умеренной интенсивности боли.

Тем не менее, это приводит к тому, что иногда человек использует Триптан даже тогда, когда существует возможность использования неспецифического препарата. Ввиду высокой эффективности и сегодняшней доступности Триптанов часто доходит к чрезмерному использованию этих лекарственных средств.

Чрезмерным использованием Триптанов, в соответствии с классификацией IHS, считается его применение в течение более 10 дней в месяц. Эскалация частоты применения и увеличения дозы Триптанов приводит к снижению их эффективности и риска развития медикаментозной головной боли.

Механизм действия Триптанами сложен и находится на 3 уровнях:

1. Сосудистый эффект. Триптаны стимулируют рецепторы серотонина 5-НТ1В, и вызывает вазоконстрикцию и расширение менингеальных кровеносных сосудов. Это расширение считается важным фактором при мигрени.

2. Нейрогенное действие в области тройничного нерва. Путём стимуляции 5-HT1D Триптаны блокируют элюирование вазоактивных пептидов, вещества Р, нейрокинина А, а также ингибируют образование околососудистого нейрогенного воспаления. Препараты этой группы дополнительно увеличивают сенсорные порог нейронов тригемино-сосудистого комплекса и предотвращают передачу болевых стимулов к голубоватому пятну.

3. Центральный эффект. Триптаны уменьшают центральную передачу боли и центральные симптомы, связанные с мигренью. Эффективность и переносимость этих лекарственных средств прошла проверку в многочисленных клинических исследованиях. Было обнаружено, что рекомендуемая дозировка всех Триптанов эффективна и хорошо переносима. Препараты этой группы являются более эффективными по сравнению с неспецифическими анальгетиками, они значительно сокращают среднюю продолжительность приступа, уменьшают или устраняют боль.

В настоящее время известно 7 препаратов их группы Триптанов. К ним относятся:

• Суматриптан;

• Ризатриптан;

• Золмитриптан;

• Элетриптан;

• Алмотриптан;

• Наратриптан;

• Фроватриптан.

Различия между отдельными препаратами дают возможность адаптировать лечение под конкретного пациента: от «агрессивного» Элетриптана, Ризатриптана и Золмитриптана, через «золотую средину» – Суматриптан – к несколько более слабому и хорошо переносимому Фроватриптану.

При лечении острой менструальной мигрени наивысшую эффективность показали Фроватриптан, Ризатриптан. Фроватриптан при менструальной мигрени доказал хороший эффект и в качестве препарата для профилактической терапии в дозе 2 раза по 1 таблетке в день в течение 5-6 дней (2-3 дня до начала менструации и 2-3 день во время менструации); речь идёт о т.н. периодическом профилактическом лечении.

В недавнем прошлом у всех пациентов применялось т.н. многоуровневое лечение («шаг за шагом»). Лечение начиналось с приёма анальгетиков, в случае их неэффективности вводились НПВС. И только в крайнем случае принималось решение в пользу терапии специфическими средствами против мигрени, т.е. Триптанами. Эта форма лечения совершенно не берёт во внимание тяжесть и интенсивность приступов.

В настоящее время при лечении острых приступов используется т.н. стратифицированное лечение, принцип которого основан на рациональном использовании специфических антимигренозных препаратов в зависимости от степени тяжести заболевания. Исследования, сравнивающие пошаговое лечение со стратифицированным, подтвердили, что рациональное использование Триптанов в зависимости от тяжести недуга, является не только более эффективным, но и более экономичным лечением. Оно руководствуется тяжестью головной боли и присутствием вегетативных симптомов (тошнота, рвота).

Для определения степени тяжести мигрени используется вопросник MIDAS (migraine disability assessment). В соответствии с достигнутым счётом, мигрень делится на степень от I (отсутствие ограничения человека заболеванием или лёгкое ограничение) к IV (тяжёлое ограничение).

Практическое деление приступов мигрени определяет 3 типа – лёгкую, среднюю и тяжёлую степень. Пациенты с лёгкой формой мигренозных приступов можно лечить с помощью неспецифической терапии, для лечения людей с умеренной и тяжёлой формой заболевания используются целенаправленные средств против мигрени – Триптаны. Всегда должно учитываться наличие тошноты и рвоты. Если у человека присутствует рвота с самого начала приступа, прежде всего, необходимо подать противорвотное лекарственное средство, и только затем – соответствующий препарат из группы Триптанов (любая другая лекарственная форма, кроме пероральной).

Несколько слов в заключение

Мигрень уже давно не считается вымышленным заболеванием избалованных или истеричных женщин, как это было ранее. К этому заболеванию следует отнестись с максимальной серьёзностью, не оттягивая визит к специалисту, т.к. этот недуг способен кардинальным образом внести негативные изменения в распорядок жизни человека.