Эмоксипин от головной боли

Латинское название: Emoxipine
Код ATX: S01XA (капли глазные 1%, раствор для инъекций), C05CX [раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения]
Действующее вещество: метилэтилпиридинол (methylethylpiridinol)
Производитель: Московский эндокринный завод, Фирма ФЕРМЕНТ (Россия), Таллиннский фармацевтический завод (Эстония)
Актуализация описания и фото: 26.11.2018
Цены в аптеках: от 187 руб.
Эмоксипин – антиоксидантный препарат; улучшает микроциркуляцию, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает ангиопротекторное, антигипоксантное действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Эмоксипина:
- раствор для в/в и в/м введения: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл или 5 мл в ампулах: в картонной пачке 5 ампул; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
- раствор для инъекций: прозрачная жидкость без цвета (по 1 мл в ампулах: в картонной пачке 5 ампул; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
- капли глазные 1%: слабоокрашенная или бесцветная жидкость с незначительной опалесценцией (по 5 мл: в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 флакон; во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с крышкой-капельницей).
В 1 мл раствора для в/в и в/м введения содержатся:
- действующее вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) – 30 мг;
- вспомогательные компоненты: раствор натрия гидроксида 1 М, вода для инъекций.
В 1 мл раствора для инъекций содержатся:
- действующее вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид – 10 мг;
- вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота ОД М, вода для инъекций.
В 1 мл капель содержатся:
- действующее вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид – 10 мг;
- вспомогательные компоненты: калия дигидрофосфат, метилцеллюлоза водорастворимая, натрия бензоат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эмоксипин – препарат, обладающий антиоксидантным, ангиопротекторным, антигипоксантным свойством. Активное вещество – метилэтилпиридинол, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитической активностью. Ингибирует свободнорадикальные процессы. Повышает содержание циклических нуклеотидов (аденозинмонофосфат и гуанозинмонофосфат) в тромбоцитах и ткани мозга, понижает степень риска развития кровоизлияний и способствует более быстрому их рассасыванию.
В случаях острых ишемических нарушений мозгового кровообращения снижает тяжесть неврологических симптомов, повышает устойчивость тканей к гипоксии и ишемии.
Применение раствора для в/в и в/м введения способствует улучшению сократительной способности и функции проводящей системы сердца, ограничению величины очага некроза в остром периоде инфаркта миокарда. Расширяет коронарные сосуды, у пациентов с повышенным артериальным давлением – оказывает гипотензивное действие.
Ретинопротекторные свойства Эмоксипина позволяют защищать сетчатку при повреждающем воздействии на нее света высокой интенсивности. В офтальмологии препарат используют для рассасывания внутриглазных кровоизлияний, улучшения микроциркуляции глаза. Глазные капли вызывают снижение проницаемости капилляров, укрепление стенок сосудов, способствуют стабилизации мембраны клетки.
Фармакокинетика
При в/в и в/м введении объем распределения эмоксипина составляет 5,2 л, клиренс – 214,8 мл/мин. Метаболизм метилэтилпиридинола происходит в печени. Выводится через почки. Период полувыведения – 18 минут.
После закапывания Эмоксипина в глаз происходит быстрое всасывание активного вещества в его ткани. Связывание с белками плазмы крови – около 42%. В ткани глаза происходит депонирование и метаболизм метилэтилпиридинола с образованием 5 метаболитов в виде дезалкилированных и конъюгированных продуктов его превращения. Выводится через почки в виде метаболитов. Концентрация препарата в тканях глаза выше, чем в крови.
Показания к применению
Раствор для в/в и в/м введения
Применение Эмоксипина в неврологии, кардиологии и нейрохирургии показано в составе комплексной терапии следующих заболеваний и состояний:
- ишемический инсульт;
- геморрагический инсульт в восстановительном периоде;
- преходящие нарушения мозгового кровообращения;
- хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- профилактика синдрома реперфузии;
- черепно-мозговая травма;
- период после хирургического вмешательства по поводу гематомы (эпидуральные, субдуральные, внутримозговые), сочетающейся с ушибом головного мозга, полученного в результате черепно-мозговой травмы.
Раствор для инъекций
- субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние различного генеза;
- ангиоретинопатия, включая диабетическую ретинопатию;
- периферическая и центральная хориоретинальная дистрофия сетчатки глаза;
- ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма);
- дистрофические патологии роговицы;
- тромбоз центральной вены сетчатки и ее ответвлений;
- осложнения миопии;
- хирургические вмешательства на глазах;
- состояние после операции по поводу глаукомы, осложненной отслойкой сосудистой оболочки;
- ожог, травма, воспаление роговицы;
- защита роговицы при ношении контактных линз;
- защита глаз от воздействия высокоинтенсивного света (солнечное излучение, лазер).
Капли глазные
- лечение кровоизлияний в переднюю камеру глаза;
- тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
- диабетическая ретинопатия;
- профилактика и лечение ожогов и воспалений роговицы;
- профилактика и лечение кровоизлияний в склеру у пациентов в пожилом возрасте;
- лечение осложнений близорукости.
Противопоказания
- период беременности;
- кормление грудью;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам Эмоксипина.
Инструкция по применению Эмоксипина: способ и дозировка
Раствор для в/в и в/м введения
Раствор применяют путем в/м и в/в капельного введения.
Раствор для инфузии готовят непосредственно перед процедурой, растворив назначенную дозу Эмоксипина в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического.
Рекомендованное дозирование для использования в неврологической и нейрохирургической практике: в/в капельно – из расчета по 10 мг на 1 кг веса больного в день. Скорость инфузии не должна превышать 20–30 капель в минуту. Продолжительность курса – 10–12 дней. Затем Эмоксипин вводят в/м по 60–300 мг 2–3 раза в день в течение 20 дней.
Рекомендованное дозирование для использования в кардиологии: в/в капельно со скоростью 20–40 капель в минуту – по 600–900 мг 1–3 раза в день. Продолжительность курса зависит от течения заболевания и может составлять от 5 до 15 дней. Далее Эмоксипин вводят в/м 2–3 раза в день в дозе 60–300 мг, курс лечения – от 10 до 30 дней.
Раствор для инъекций
Раствор применяют путем субконъюнктивального, парабульбарного и ретробульбарного введения.
Рекомендованное дозирование:
- субконъюнктивальное введение: по 2–5 мг (0,2–0,5 мл) 1 раз в день или через день. Продолжительность курса – от 10 до 30 дней;
- парабульбарное введение: по 5–10 мг (0,5–1 мл) 1 раз в день или через день. Курс лечения – 10–30 дней;
- ретробульбарное введение: по 5–10 мг (0,5–1 мл) 1 раз в день в течение 10–15 дней.
При лазерной коагуляции (включая ограничивающую и разрушающую коагуляцию опухолей) с целью защиты сетчатки показано парабульбарное или ретробульбарное введение Эмоксипина в дозе 5–10 мг за 24 часа и за 1 час до коагуляции. После процедуры введение препарата в первоначальной дозе следует производить 1 раз в день в течение 2–10 дней.
При необходимости повторять лечение в течение года можно 2–3 раза.
Капли глазные
Глазные капли Эмоксипин закапывают в конъюнктивальный мешок.
Для использования препарата необходимо вскрыть флакон, надеть на горлышко прилагаемую крышку-капельницу. Для закапывания флакон переворачивают капельницей вниз и нажимают на ее корпус. После каждой процедуры следует плотно закрывать флакон маленьким колпачком.
Рекомендованное дозирование: по 1–2 капли 2–3 раза в день. Продолжительность курса – от 3 до 30 дней.
При хорошей переносимости в случае необходимости лечение может быть продолжено до 180 дней.
По клиническим показаниям повторять курс можно 2–3 раза в год.
Побочные действия
Раствор для в/в и в/м введения и раствор для инъекций
- местные реакции: боль, жжение, зуд в месте введения;
- со стороны нервной системы: возбуждение, сонливость;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (АД);
- со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Кроме этого, возможно развитие следующих нежелательных явлений:
- раствор для в/в и в/м введения: боли в области сердца, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта в виде диспепсии, нарушение свертывания крови;
- раствор для инъекций: местные реакции – гиперемия, преходящее уплотнение параорбитальных тканей.
Капли глазные
- возможно: чувство жжения, кратковременная гиперемия конъюнктивы, зуд;
- редко: аллергические реакции местного характера.
Передозировка
Симптомы передозировки не установлены.
Особые указания
Парентеральное применение Эмоксипина следует сопровождать тщательным контролем АД и показателей свертываемости крови.
При одновременном применении нескольких средств в виде глазных капель инстилляцию Эмоксипина необходимо проводить последней, через 15 минут или более после закапывания предыдущего лекарственного средства. Следует дождаться полной абсорбции других капель, чтобы не вызвать нарушения фармацевтических свойств метилэтилпиридинола.
Образование пены в результате непроизвольного встряхивания флакона с каплями на качество раствора не влияет, через некоторое время пена исчезает.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Эмоксипин противопоказано применять в период вынашивания и при грудном вскармливании.
Применение в детском возрасте
Противопоказано использовать любую из форм Эмоксипина для лечения детей в возрасте до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Эмоксипина с другими лекарственными средствами приводит к нарушению или полной потере его терапевтической эффективности.
Аналоги
Аналогами Эмоксипина являются: раствор для инфузий – Эмоксипин-Акти; капли глазные – Эмоксипин-АКОС, Эмокси-оптик; раствор в/в и в/м введения – Эмоксибел, Кардиоксипин; раствор для инъекций – Метилэтилпиридинол, Метилэтилпиридинол-Эском.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности: раствор для инъекций – 3 года, капли глазные, раствор для в/в и в/м введения – 2 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение месяца.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Эмоксипине
Отзывы об Эмоксипине носят положительный характер. Пациенты и врачи отмечают высокую эффективность препарата при его использовании для монотерапии и в составе комплексного лечения серьезных офтальмологических заболеваний, последствий инсультов и инфарктов, различных проявлений неврологических нарушений.
К недостаткам раствора для инъекций относят сильное раздражение в месте введения, глазных капель Эмоксипин – временный дискомфорт в виде жжения.
Цена на Эмоксипин в аптеках
Цена на Эмоксипин за упаковку, содержащую 10 ампул раствора для инъекций, может составлять от 183 рублей, 1 флакон капель глазных – от 179 рублей.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Капли глазные 1% | 1 мл |
метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) | 10 мг |
5 мл — флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является антигипоксантом и антиоксидантом, уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.
При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в сыворотке крови.
Лечение: кровоизлияние в переднюю камеру глаза, осложнения миопии, защита роговицы (при ношении контактных линз); центральные хориоретинальные дистрофии; дистрофические изменения сетчатки при миопии высокой степени; диабетическая ретинопатия; окклюзии центральной вены сетчатки и ее ветвей; глаукома (в послеоперационном периоде); оптиконейропатии различного генеза; гифемы, кератиты, кератоконус, увеиты; защита сетчатки при воздействии света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляция); травма, воспаление и ожог роговицы; оперативные вмешательства на глазах; состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки.
Лечение и профилактика: воспаление и ожог роговицы, кровоизлияния в склеру пациентов пожилого возраста; катаракта (в т.ч. профилактика у лиц старше 40 лет).
Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.
Закапывают в конъюнктивальный мешок — по 1-2 капли 2-3 раза/сут. Длительность лечения — 3-30 дней. При необходимости и хорошей переносимости курс лечения может быть продолжен до 6 мес или повторяться 2-3 раза в год.
Вводят субконъюнктивально, ретробульбарно (парабульбарно).
Возможно: ощущение жжения, зуд, кратковременная гиперемия конъюнктивы.
Редко: местные аллергические реакции.
В отдельных случаях: боль, уплотнение параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно).
Повышенная чувствительность к активному веществу.
С осторожностью применять при беременности.
При необходимости одновременного применения других глазных капель метилэтилпиридинол закапывают последним, после полного всасывания предыдущего лекарственного средства (не менее чем через 15 мин).
Токоферол потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.
Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Раствор для инъекций | 1 мл |
метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) | 10 мг |
1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (20) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (50) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (100) — пачки картонные.
Метилэтилпиридинол оказывает тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции нарушений функции периферической нервной системы, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.
Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.
При в/в введении в дозе 10 мг/кг T1/2 составляет 18 мин; общий клиренс – 0.2 л/мин; Vd — 5.2 л. Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.
В составе комплексной терапии: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии); геморрагический инсульт; ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе; преходящие нарушения мозгового кровообращения; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой; оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга; острый инфаркт миокарда, профилактика «синдрома реперфузии»; нестабильная стенокардия.
Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Возможно: возбуждение, сонливость, повышение АД, реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены, боль, зуд).
Редко: головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения — тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; в случае предрасположенности к аллергическим реакциям наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.
Повышенная чувствительность; беременность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Период лактации (по показаниям).
Противопоказано применение при беременности. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).
В период лечения необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.
α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.
Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник