Эспераль может быть головокружение
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
20 шт. — флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
- лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Абсолютные:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные:
- почечная недостаточность;
- гипотиреоз.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Не рекомендуется применение препарата при почечной недостаточности.
В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Комбинации противопоказаны
При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются
При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Вылечиться от алкоголизма очень непросто. Одного желания пьющего часто бывает недостаточно. Не всегда помогают беседы с психологом, гипноз, психотерапия. Для полного избавления от алкозависимости применяют медикаментозное кодирование. Суть этого метода – выработка у пьющего отвращения к спиртным напиткам. После кодировки человек не может переносить этанол, при его употреблении у больного возникает сильное отравление. Со временем зависимый отвыкает от своего пристрастия и возвращается к трезвому образу жизни.
Состав, форма выпуска
Эспераль – это самый известный препарат для медицинского кодирования. Лекарство выпускается в форме таблеток, геля и капсулы-имплантата. Действующее вещество – дисульфирам. В каждой таблетке его содержится 500 мг. Кроме него в состав препарата входят вспомогательные компоненты:
- стеарат магния,
- повидон к30,
- кармеллоза натрия и целлюлоза.
В одном бутылочке двадцать таблеток, каждая из них маркирована надписью «ESPERAL».
Терапевтическое действие
Препарат Эспераль блокирует выработку в печени фермента ацетальдегидрогеназы. Этот фермент перерабатывает этиловый спирт до безопасных компонентов. Блокировка его приводит к поступлению в кровь больного ацетальдегида – метаболита этанола. Это сильный яд, его накопление в крови пациента приводит к тяжелому отравлению.
Симптомы отравления ацетальдегидом:
- головная боль,
- тошнота, переходящая в сильную рвоту,
- тахикардия, боль в области сердца,
- покраснение кожи,
- сильная слабость,
- головокружение, потеря сознания,
- нарушение сердечного ритма,
- низкое артериальное давление,
- затруднение дыхания,
- страх, паника,
- судороги.
Больной после приема Эсперали не может пить алкоголь. Любая доза спиртного приведет к отравлению. Таким способом пациент постепенно отвыкает от алкозависимости. Если этанола в крови больного нет, то никакого отрицательного воздействия на организм Эспераль не оказывает.
Препарат быстро всасывается из желудка в кровь пациента. Лекарство накапливается в жировой ткани и создает там «запас». Оттуда дисульфирам постепенно поступает в кровь. После препарат держится в организме пациента в одинаковой концентрации в течение 2 недель.
Эспераль начинает действовать через четыре часа и продолжает работать двое суток. Но из жировой ткани препарат поступает в кровь в течение 14 дней. Поэтому пить спиртное больной не сможет две недели после прекращения приема таблеток.
Важно! Врач перед началом лечения подробно информирует больного о предстоящей процедуре и о полном запрете на любое спиртное. Он берет с пациента расписку о том, что тот предупрежден о недопустимости употребления алкогольных напитков.
Инструкция по применению
Эспераль назначают для лечения хронического алкоголизма в том случае, если другие способы избавления от зависимости не помогают. Также препарат применяют для предотвращения срывов у алкоголиков в состоянии ремиссии.
Как принимать
Лекарство нужно принять во время еды, запить водой. Суточная доза пьется однократно, в первой половине дня. Лучше всего выпить препарат утром, за завтраком. Таблетку можно делить пополам или на четвертинку для получения выписанной врачом дозы. Стандартная схема лечения препаратом Эспераль выглядит так:
- Первые десять дней больной принимает по одной таблетке – 500 мг. За это время препарат накапливается в жировой ткани. Оттуда он поступает в кровь пациента в достаточном количестве, чтобы вызвать сильное отравление при взаимодействии с алкоголем,
- Следующие 10-20 дней пациент получает 250 мг лекарства в сутки. В этот период врач проводит с больным алкогольные провокации. Цель – пациент должен понять невозможность употребления спиртных напитков. Он получает небольшое количество этанола и испытывает на себе все симптомы отравления ацетальдегидом. Провокации выполняются 3-4 раза, с перерывами 4-5 дней,
- В дальнейшем пациенту назначают 125 мг препарата в сутки. Такую дозу он получает длительное время, пока полностью не избавится от алкоголизма. Срок приема препарата не должен превышать трех лет.
Важно! Алкогольная проба (или провокация) проводится только под контролем специалиста и в медицинском учреждении. Возможны сильные осложнения, врач должен быть готов к проведению реанимационных мероприятий.
Порядок проведения алкогольной провокации
Через тридцать минут после очередного приема Эсперали пациент получает 30 мл 40-процентного этилового спирта. Примерно через полчаса у пациента должны появиться симптомы отравления ацетальдегидом. Возникает головная боль, тошнота, рвота, тахикардия и прочие симптомы отравления ацетальдегидом. Если реакция недостаточно выраженная, то на следующей пробе дозу этанола увеличивают на 15-20 мл. Максимально возможное количество спиртного при провокации – 100 мл 40-процентного этанола.
Проводят пробы через 1-2 дня в клинике или через четыре дня при амбулаторном лечении. 3-4 провокаций бывает достаточно для формирования стойкого отвращения к спиртному.
Если отравление сильное (возникла мучительная головная боль, дыхание больного затруднено, появились судороги), то пациенту нужна медицинская помощь. Также ее оказывают, если симптомы отравления не проходят больше полутора часов.
Для купирования отравления больному вводят 1-процентный раствор метиленового синего. Также он получает Кордиамин, Нитроглицерин, капельницу с глюкозой, при необходимости – Строфантин, Магнезию и Аминазин.
Перед началом лечения больной не должен употреблять спиртное в течение 4-5 дней, иначе симптомы отравления возникнут сразу же. У запойных больных перед приемом препарата нужно провести детоксикацию.
Эспераль в форме геля и имплантата
Эспераль-гель вводят подкожно, инъекцию делают под лопатку. Лекарство медленно всасывается и обеспечивает постоянную концентрацию дисульфирама в крови больного.
Таблетка-имплантат вшивается в подкожно-жировой слой пациента. Лекарство поступает в кровь в нужной дозе в течение всего периода лечения. Место для подшивки выбирают такое, чтобы алкозависимый не смог самостоятельно извлечь капсулу. Обычно это ягодица или подлопаточная область.
Операцию проводят под местным наркозом, в разрез на теле помещается капсула с препаратом, после заживления раны извлечь таблетку сможет только хирург.
Противопоказания и побочные действия
В аннотации к препарату подчеркивается, что его нельзя применять без полного врачебного обследования. У лекарства есть ряд серьезных противопоказаний. Препарат нельзя принимать людям со следующими заболеваниями:
- индивидуальная непереносимость лекарства,
- сахарный диабет,
- эпилепсия и судорожный синдром,
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения,
- психическое расстройство,
- бронхиальная астма,
- печеночной недостаточности,
- заболевания почек,
- туберкулез,
- гипотиреоз,
- глаукома,
- заболевания сердечно-сосудистой системы.
Также нельзя использовать Эспераль в период беременности и лактации. С осторожностью назначают препарат больным старше 65 лет, при язвенной болезни в стадии ремиссии, после перенесенного инсульта.
Побочные действия
Эспераль обладает целым рядом побочных эффектов, которые могут проявляться как сразу, так и в результате длительного приема. Возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта, нервной системы, заболевания кожи, расстройства психики.
Осложнения:
- тошнота, рвота,
- неприятный запах изо рта,
- диарея,
- обострение заболеваний печени, в том числе гепатит и печеночная недостаточность,
- желтуха,
- головная боль,
- судороги,
- спутанность сознания,
- ухудшение памяти,
- энцефалопатия,
- сонливость,
- аллергические реакции,
- зуд, высыпания.
При приеме этанола в сочетании с Эспераль может произойти нарушение работы сердца – приступы стенокардии, инфаркт миокарда, инсульт.
Если лекарство принимают длительное время, то у больного может развиться полиневрит, гастрит, гепатит, тромбоз сосудов головного мозга. При появлении симптомов этих заболеваний нужно немедленно отменить препарат.
Если больной выпьет больше 50 мл 40-процентного этанола, то у него возникнут серьезные расстройства сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Требуется срочная госпитализация и неотложное лечение.
При передозировке Эспераль наблюдаются судороги, расстройства нервной системы, нарушения сознания, энцефалопатия.
Важно! Во время лечения больному нельзя принимать препараты, в состав которых входит этиловый спирт. Такие напитки, как квас, кефир, безалкогольное пиво, ему также противопоказаны.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Эспераль не следует назначать совместно со следующими лекарствами:
- Изониазид. Могут появиться расстройства координации,
- Метронидазол, Тинидазол. Возможна спутанность сознания,
- Фенитоин. Нарушается метаболизм этого препарата и замедляется его выведение из организма. Поэтому может произойти отравление Фенитоином,
- С осторожностью назначают препараты на основе дисульфирама в комбинации с Теофиллином, Амитриптилином, Рифампицином.
Антидот
Антидота для блокирования действия дисульфирама не существует. Только через две недели после прекращения приема препарат будет выведен из организма, и пациент сможет употреблять алкоголь. Препарат аккумулируется в жировом слое больного и не может быть выведен раньше положенного срока. Врачи иногда вводят плацебо под видом антидота, чтобы успокоить агрессивного пациента.
Однопроцентный раствор метиленового синего уменьшает последствия приема этанола в сочетании с дисульфирамом. Его вводят внутривенно. Это вещество снимает неприятные последствия отравления ацетальдегидом, но оно не выводит Эспераль из организма.
Уменьшить последствия приема алкоголя у закодированных больных могут также антигистаминные препараты, аскорбиновая кислота, Диазепам.
Цена в аптеках и заменители
В аптеках таблетки Эспераль стоят от 900 до 1500 рублей. В одной упаковке находится двадцать таблеток по 0,5 г каждая. Препарат можно приобрести только в аптеках по рецепту. Гель и имплантат Эспераль в настоящее время в России не продаются.
Важно!Успешное лечение алкоголизма методом медикаментозного кодирования возможно только при желании пациента. Больной должен добровольно и осознанно согласиться на прием препаратов для медикаментозной кодировки. Его обязательно подробно информируют о последствиях приема этанола.
Аналоги Эспераль
Лекарства на основе дисульфирама действуют на организм одинаково. Различаются они способом приема препарата и продолжительностью действия. Самые популярные из них:
- Торпедо – капсула, вшивается под кожу пациента. Действует от полугода до пяти лет. Препарат поступает в кровь больного и поддерживает постоянную концентрацию длительное время. Стоимость капсулы – около 3000 рублей. Установка ее в больнице стоит примерно 6000 рублей,
- Тетурам – таблетки для перорального приема. Цена – от 200 рублей за упаковку,
- Ферронит – лекарство для внутривенного введения, срок кодировки – полтора года,
- Тетлонг – вводится внутривенно и действует продолжительное время,
- Лидевин – включает в себя, кроме дисульфирама, также комплекс витаминов В. Стоит от 800 рублей,
- Аквилонг – вводят внутривенно, инъекцию делают дважды. Срок его действия – несколько лет. Цена – от 8000 рублей.
Для кодирования от алкоголизма также используются препараты, не содержащие дисульфирам. Они формируют отвращение к спиртным напиткам и возвращают больного к нормальной жизни. В их список вошли такие лекарства, как:
- Колме. Действующее вещество – цианамид. Выпускается в ампулах, принимают его перорально, по 10-25 капель на прием. Действует в течение 12 часов. В сочетании с алкоголем возникает частое сердцебиение, затруднение дыхания, рвота. Со временем у пациента, принимающего Колме, формируется стойкое отвращение к этанолу. Препарат не имеет вкуса и запаха, его можно добавлять в пищу в тайне от больного. Цена – 1700 рублей за четыре ампулы, которых хватает на один месяц приема,
- Темпозил – также формирует непереносимость этанола, при регулярном приеме вызывает отвращение к спиртным напиткам. Лечат им в условиях стационара.
- Зорекс. Выпускается в капсулах, применяется для детоксикации. Ускоряет выведение алкоголя и продуктов его распада из организма,
- Налтрексон – это лекарство не предназначено для формирования непереносимости алкоголя. При приеме препарата исчезает эйфория после употребления спиртных напитков. Алкозависимый перестает получать удовольствие от этанола и постепенно отвыкает от его употребления. Цена лекарства – от 700 рублей, отпускается только по рецепту.
Заключение
Медикаментозное кодирование помогло многим людям избавиться от алкоголизма. В запущенной стадии болезни – это единственный способ помочь пациенту. Наиболее эффективным лечение алкозависимости бывает при комплексном подходе к проблеме. Кодировку желательно дополнить курсом психотерапии и реабилитационными мероприятиями.
Видео в тему
Источник
