Кавинтон при головокружении дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0.5 мг, натрия дисульфит — 1 мг, винная кислота — 10 мг, бензиловый спирт — 10 мг, сорбитол — 80 мг, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (2) — пачки картонные.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. Css составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Неврология

• для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга (транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность).

Офтальмология

• хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Отология

• снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м!

Запрещается вводить в/в без разведения!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон® следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Применение препарата Кавинтон® концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

По окончании курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами по схеме: 1 таб. препарата Кавинтон® форте или 1 таб. препарата Кавинтон® Комфорте 3 раза/сут (30 мг/сут).

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко — анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко — анорексия.

Нарушения психики: нечасто — эйфория; редко — беспокойство; очень редко — депрессия.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость; очень редко — тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Со стороны органа зрения: редко — гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко — гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, «приливы»; очень редко — сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, лабильность АД, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: редко — дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота; очень редко — повышенное слюноотделение, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко — дерматит, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — чувство жара; редко — астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко — увеличение активности ЛДГ, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

• острая фаза геморрагического инсульта;
• тяжелая форма ИБС;
• тяжелые нарушения ритма сердца;
• беременность;
• период лактации;
• непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;
• возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
• повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов Кавинтон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов во время лечения.

Кавинтон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Содержащийся в составе препарата бензиновый спирт (10 мг в 1 мл) может вызывать токсические и анафилактические реакции.

Содержащийся в составе препарата дисульфит натрия (1 мг в 1 мл) может в редких случаях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.

Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон® концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.