Кетотифен от головной боли можно пить
| Сироп | 5 мл |
| кетотифена фумарат | 1 мг |
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. T1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной — 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде.
Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.
Принимают внутрь. Взрослым — по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 мг.
Для детей в возрасте 3 лет и старше — по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет — по 500 мкг 2 раза/сут.
Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко — диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Повышенная чувствительность к кетотифену.
При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.
При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.
При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Отравление кетотифеном и его побочные эффекты
Кетотифен — это профилактическое, небронхолитическое противоастматическое средство с выраженными антианафилактическими свойствами и специфическим антигистаминным действием. Изготовителю известен 21 случай передозировки; все пострадавшие выздоровели.
а) Структура и классификация. Кетотифен представляет собой бензоциклогептатиофеновое соединение с молекулярной массой 425,5.
б) Применение. Кетотифен — это пероральное профилактическое средство для лечения бронхиальной астмы и аллергических расстройств.
в) Лекарственные формы. Кетотифен выпускается в форме капсул и таблеток (Zaditen), содержащих 1,38 мг гидрогенофумарата кетотифена, что эквивалентно 1 мг активного вещества.
г) Источник. Кетотифен представляет собой синтетическое вещество.
д) Терапевтическая доза. Взрослым пациентам с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями назначают 1 мг кетотифена перорально 2 раза в сутки во время еды. Существуют также таблетки пролонгированного действия по 2 мг — специально для приема 1 раз в сутки.
Впрочем, дозу можно медленно увеличить до максимума 2 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,5 мг (полтаблетки или 2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки. Дети в возрасте старше 3 лет принимают взрослую дозу.
е) Токсичная доза. Пероральный прием 20 мг кетотифена, по данным изготовителя, не приводил к серьезным симптомам. Все пациенты с передозировкой, включая взрослых, принявших до 120 мг средства, полностью выздоровели.
ж) Летальная доза. Летальная доза не установлена.
з) Токсикокинетика кетотифена:
— Всасывание. Кетотифен при пероральном приеме хорошо всасывается. Пиковая плазменная концентрация достигается через 2—4 ч после приема стандартных доз. Биодоступность лекарства составляет 50 % (эффект первого прохождения).
После многократного приема по 1 мг 2 раза в сутки отмечены максимальные плазменные концентрации 1,92 мкг/мл у взрослых и 3,25 мкг/мл у детей. С белками связывается 75 % кетотифена.
— Распределение. Объем распределения высок — 56 л/кг.
— Выведение. Кетотифен интенсивно метаболизируется до неактивного кетотифен-N-глюкуронида и активного норкетотифена. Только 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс двухфазный, с периодом полураспределения 3 ч и периодом полувыведения 22 ч.
и) Взаимодействие лекарственных средств с кетотифеном. Седативный эффект кетотифена могут потенцировать другие депрессанты центральной нервной системы, включая алкоголь, снотворные и антигистаминные средства.
При одновременном пероральном приеме антидиабетических средств отмечалось обратимое падение количества тромбоцитов.
к) Беременность и лактация. Контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.
л) Механизм действия. Кетотифен — это небронхолитический стабилизатор тучных клеток со многими признаками антигистаминного средства.
По действию он напоминает динатриевый кромогликат (кромолин-натрий).
м) Клиническая картина кетотифена:
— Передозировка. Пероральная передозировка приводит к сонливости, помутнению сознания, одышке, цианозу, тахикардии, повышенной возбудимости и эпилептическим припадкам.
— Регулярное применение. К самым распространенным отрицательным эффектам относятся седатация, головокружение, сухость во рту, тошнота и головная боль.
Симптомы передозировки у детей и взрослых примерно одинаковы.
н) Лабораторные данные отравления кетотифеном:
— Аналитические методы. Кетотифен количественно определяют с помощью газовой хроматографии — масс-спектрометрии; предел чувствительности этого метода составляет 50 нг/л.
— Уровни в крови. Терапевтическая плазменная концентрация кетотифена колеблется в диапазоне 1—4 мкг/мл. Через 20 ч после приема внутрь 120 мг уровень собственно кетотифена в плазме составил 122 мкг/мл; через 2 ч после приема 40 мг — 5 мкг/мл; через 3 ч после приема 50 мг — 54 мкг/мл. У пациентов отмечались головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность и потеря сознания.
— Очистка пищеварительного тракта. В течение 2—4 ч после перорального приема рекомендуется промывание желудка. Активированный уголь можно ввести и позже, поскольку метаболизация кетотифена в основном печеночная и двухфазная (альфа-период полувыведения составляет 4 ч; бета-период полувыведения — 21 ч).
— Усиление выведения. Гемодиализ и гемоперфузия вряд ли эффективны, поскольку объем распределения вещества очень велик.
— Антидоты. Антидоты не известны.
— Поддерживающая терапия. Угнетение центральной нервной системы лечат симптоматически; эпилептические припадки можно купировать диазепамом. Гипотензию, по показаниям, устраняют поддерживающими мерами, например инфузионной терапией. Роль сосудосужающих средств (дофамина, фенилэфрина, норадреналина) не исследована. Grant и соавт. утверждают, что адреналин противопоказан. Мониторинг состояния пациентов с передозировкой проводят в течение как минимум 6—8 ч.
— Также рекомендуем «Отравление метапротеренолом (орципреналином сульфата) и его побочные эффекты»
Оглавление темы «Отравление лекарствами»:
- Отравление кетотифеном и его побочные эффекты
- Отравление метапротеренолом (орципреналином сульфата) и его побочные эффекты
- Отравление теофиллином и его побочные эффекты
- Клиника отравления теофиллином
- Диагностика отравления теофиллином (анализы)
- Лечение отравления теофиллином
- Отравление зипепролом (пиперазиновыми производными) и его побочные эффекты
- Отравление м-холиноблокаторами (антимускариновыми средствами) и их побочные эффекты
- Отравление атропином и его побочные эффекты
- Клиника отравления атропином
- Анализы при диагностике отравления атропином
- Лечение отравления атропином
Источник
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые.
Каждая таблетка содержит: активное вещество — кетотифен (в виде кетотифена фумарата) — 1 мг; вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX17.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное, противоастматическое. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему.
Профилактика и лечение мультисистемных аллергических заболеваний:
хроническая идиопатическая крапивница (например, холодовая крапивница);
аллергический ринит с сопутствующей бронхиальной астмой или без нее;
аллергический конъюнктивит;
атопический дерматит.
Применение Кетотифена не заменяет лечения кортикостероидами (ингаляционными или системными), если кортикостероиды показаны для лечения бронхиальной астмы.
Препарат принимают внутрь во время еды.
Взрослым назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером).
У пациентов, склонных к седации, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели. Рекомендуется начинать прием по 1 таблетке один раз в день вечером и увеличивать дозу в течение 5 дней до полной суточной дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг (4 таблетки) и разделить на два приема. При использовании более высоких доз можно ожидать более быстрого наступления эффекта.
Детям в возрасте старше 3 лет назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером). Учитывая, что при исследовании фармакокинетики была установлена высокая скорость метаболизма кетотифена, у детей может потребоваться назначение более высоких доз лекарственного средства в пересчете на килограмм массы тела для достижения оптимального эффекта. При этом переносимость таких доз остается хорошей.
Одновременный прием бронхолитиков. При приеме кетотифена частота приема бронхолитических средств может быть снижена.
Применение у пожилых людей. При назначении кетотифена пожилым лицам коррекции дозы не требуется.
Продолжительность терапии
Для достижения полного терапевтического эффекта кетотифена требуется несколько недель. В случае если в течение нескольких недель у пациента не отмечена реакция на прием кетотифена, его дальнейшее применение для достижения стойкого эффекта должно продолжаться не менее 2-3 месяцев. Отмена кетотифена должна проводиться постепенно в течение 2-4 недель, при этом возможно обострение симптомов аллергического заболевания.
В случае если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую — в установленное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко — беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей); неизвестно — судороги, сонливость, головная боль.
Со стороны иммунной системы: очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, тяжелые кожные реакции.
Со стороны кожи: неизвестно — сыпь, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — диспептические явления; неизвестно — тошнота, рвота, запоры, диарея.
Со стороны печени: очень редко — гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны обмена веществ: редко — увеличение веса.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, цистит.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации (при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 3 лет, эпилепсия и судороги в анамнезе.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение артериального давления, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей), возможно развитие комы.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома — барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, препаратами адренокортикотропного гормона у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.
Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Во время лечения кетотифеном крайне редко возможно возникновение судорог. Поскольку кетотифен может снизить порог судорожной готовности, он противопоказан пациентам с эпилепсией (см. раздел «Противопоказания»),
У пациентов с хронической идиопатической крапивницей не проводилось исследований эффективности и длительного (свыше 4 недель) приема кетотифена.
В случае интеркуррентных инфекций терапия кетотифеном должна быть дополнена антибактериальным лечением.
Таблетки Кетотифен содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать кетотифен.
Применение во время беременности и в период лактации
Хотя нет никаких доказательств тератогенного эффекта, принимать кетотифен во время беременности не рекомендуется. Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому матери, получающие кетотифен, не должны кормить ребенка грудью.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Кетотифен может ослабить ответную реакцию пациента. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает действие седативных, снотворных, антигистаминных лекарственных средств, этанола.
При совместном приеме кетотифена и пероральных гипогликемических лекарственных средств необходимо контролировать содержание тромбоцитов в связи с увеличением вероятности развития тромбоцитопении.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По одной, три контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Без рецепта.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 2203716, e-mail: .
Источник
Ketotifen, МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
| Таблетки | 1 таб. |
| кетотифен (в форме фумарата) | 1 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. T1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной — 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде.
Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.
Принимают внутрь. Взрослым — по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 мг.
Для детей в возрасте 3 лет и старше — по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет — по 500 мкг 2 раза/сут.
Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко — диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Повышенная чувствительность к кетотифену.
При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.
При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.
При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
