Кетотифен от головной боли поможет
Лекарство Кетотифен – это антигистаминный небронходилатирующий препарат. Действующее вещество – кетотифен (Ketotifen) в виде кетотифена фумарата. Лекарственное средство применяется для системного лечения аллергии. Инструкция по применению Кетотифена составлена на основании рекомендаций по применению производителей: Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Розфарм ООО (Россия), Обновление ПКФ (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Sopharma (Болгария).
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток, сиропа и глазных капель. В зависимости от диагноза, врач назначает форму и дозировку.
Форма выпуска | Действующее вещество | Дозировка | Описание | Вспомогательные вещества | Количество в упаковке |
таблетки | Кетотифена фумарат | 1 мг | Плоскоцилиндрические таблетки с фаской белого цвета | лактоза, МКЦ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк | 10шт на блистере, 3 конвалюты в упаковке |
сироп | 1 мг/5 мл | бесцветная или бледно-желтая вязкая жидкость с фруктовым запахом | натрия бензоат, мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия фосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор, вода очищенная | 100 мл во флаконе темного стекла или темного полиэтилентерефталата коричневого цвета с полиэтиленовым колпачком | |
Глазные капли | 0,25 мг/мл | прозрачная или немного опалесцирующая бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость | гидроксид натрия, вода очищенная, декстран, хлорид бензалкония, трилон Б, хлорид натрия, кислота лимонная | 5мл во флаконе–капельнице |
Механизм действия Кетотифена
Препарат обладает противоаллергическим (антигистаминным) действием, притормаживает высвобождение гистамина и иных медиаторов из тучных клеток, является ингибитором н1-рецепторов, угнетая фосфодиэстеразы. В результате блокады медиаторов возрастает количество цАМФ, стабилизируются мембраны тучных клеток. Действующее вещество подавляет тромбоцит–активирующий фактор. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2–4 часа. Метаболизируется большая часть дозы в печени.
Кетотифен – гормональный или нет
Гормоны – это биологически активные вещества органического происхождения. Кетотифена фумарат не является гормональным препаратом, это сложное неорганическое химическое соединение. У некоторых пациентов при приеме лекарства наблюдалось увеличение массы тела. Такой эффект обусловлен не гормональным составом лекарства, а одним из побочных проявлений – повышением аппетита.
Показания к применению
По инструкции медикамент применяют для профилактики и лечения аллергических реакций. Основные проявления аллергии, при которых эффективен препарат:
бронхиальная астма,
бронхит аллергического генеза,
сенная лихорадка,
аллергический ринит,
атопический дерматит,
крапивница,
аллергический конъюнктивит.
Способ применения и дозировка
В зависимости от заболевания и возраста пациента, врач определяет форму и дозировку лекарства. Для лечения аллергических реакций взрослых и детей от 3 лет применяются таблетки или сироп, детям от 6 месяцев до 3 лет показан сироп. При аллергическом конъюнктивите взрослым и детям от 3 лет назначается препарат в виде офтальмологических капель.
Таблетки Кетотифен
Стандартная терапевтическая доза взрослых составляет 2 мг в сутки (по таблетке утром и вечером). Больным, у которых ярко проявляется седативный эффект, Кетотифен назначают по схеме с постепенным повышением дозировки на протяжение 5 дней от 1 до 2 таблеток в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг. Детям от 3 лет назначают по таблетке дважды в день во время еды.
Сироп
Лекарство в форме сиропа применяется для лечения аллергии взрослых и детей в возрасте от 6 месяцев. Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 5 мл сиропа дважды (утром и вечером). Взрослым можно постепенно увеличить дозу до 10 мл сиропа 2 раза в день. Детям от 6 месяцев до 3 лет разовая доза назначается из расчета 0,25 мл на 1 кг массы тела 2 раза в течение суток.
Кетотифен капли
Взрослым и детям старше 3 лет при аллергическом конъюнктивите рекомендовано закапывать по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Из–за недостаточной изученности безопасности и эффективности применения офтальмологических капель у детей младше 3 лет не следует назначать препарат пациентам этого возраста. При закапывании необходимо избегать соприкосновения дозатора с роговицей и прилегающими тканями. Такой контакт может загрязнить раствор.
Особые указания
Препарат не очень эффективен для прекращения приступов удушья при бронхиальной астме, а также при лечении острых форм аллергической реакции. В начале приема Кетотифена рекомендуется продолжать ранее начатое лечение противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. Отмечалось развитие адренокортикальной недостаточности у больных со стероидной зависимостью. Наибольший терапевтический эффект от препарата отмечается через несколько недель систематического приема.
В случае возникновения интеркуррентной (случайно присоединившейся) инфекции показано специфическое противоинфекционное лечение. Терапию препаратом следует проходить под наблюдением врача из–за возможности возникновения судорог. Пациентам с эпилепсией в анамнезе медикамент назначается с осторожностью, так как возможно снижение судорожного порога. Особый контроль необходим и при назначении терапии больным с нарушениями функции печени.
Препарат усиливает чувствительность бета-2 адренергических рецепторов, из-за чего его применяют в бодибилдинге и для похудения.
Нормализация функции гипофиза и надпочечников может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения Кетотифена ранее назначенное лечение необходимо продолжать, а отменять постепенно и на протяжении длительного периода. Лечение препаратом следует прекращать в течение 2–4 недель, уменьшая дозу, чтоб предотвратить рецидив бронхиальной астмы. За 10–14 дней перед проведением кожных тестов прием лекарства необходимо отменить.
Кетотифен при беременности
Клинические исследования при лечении препаратом беременных не проводились. Его возможно назначать только в критических случаях, когда ожидаемая польза для здоровья и жизни матери выше, чем потенциальный риск для плода. Прием препарата запрещен в первом триместре беременности. Лекарство выделяется в грудное молоко, в случае необходимости терапии грудное вскармливание следует немедленно прекратить.
Кетотифен детям
Таблетированная форма и офтальмологические капли назначаются детям от 3 лет. Детям с 6 месяцев препарат назначается в сиропе. Разовая доза определяется из расчета 0,25 мг активного вещества на 1кг массы тела. Лекарство дают 2 раза в сутки. При исследовании фармакокинетики у детей была установлена большая метаболизация лекарства. Учитывая это, для получения оптимального эффекта может потребоваться увеличение дозы в пересчете на килограмм массы тела.
Лекарственное взаимодействие
У больных сахарным диабетом, принимающих противодиабетические пероральные препараты, при приеме Кетотифена возможно развитие оборотной тромбоцитопении. Исходя из этого, таким пациентам следует избегать комбинации этих препаратов или принимать их при условии тщательного контроля тромбоцитов.
Необходимо избегать совместного применения с атропином или средствами с атропиноподобным действием, поскольку возникает риск возникновения задержки мочи, запора, сухости во рту.
Препарат может усилить эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (снотворные, седативные). Одновременный прием с другими противоаллергическими средствами способен потенцировать эффект этих препаратов.
Кетотифен и алкоголь
Употребление этилового спирта значительно усиливает депрессивное (подавляющее, угнетающее) воздействие антигистаминного препарата на центральную нервную систему пациента. Во время прохождения всего курса терапии данным лекарственным средством употребление алкоголя в любых дозировках и проявлениях категорически недопустимо.
Побочные действия Кетотифена
В зависимости от пути попадания препарата в организм, возможно возникновение побочных эффектов. При пероральном приеме возможны:
- замедление и заторможенность реакций, ощущение усталости, сонливость, головная боль, седативный эффект, головокружение, возбуждение, раздражительность, нервозность, нарушение сна;
- сухость во рту, боли в эпигастральной области, повышение аппетита, тошнота, рвота, запор;
- синдром Стивенса–Джонсона, кожные высыпания, мультиформная эритема, тяжелые кожные реакции;
- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
- дизурия, цистит.
При лечении конъюнктивально возможно возникновение как местных, так и общих побочных явлений. К ним относятся:
- гиперемия конъюнктивы, конъюнктивит, аллергические реакции, головная боль, боль в глазах, сухость слизистой оболочки глаза, жжение глаз, выделения из глаз, нарушения со стороны век, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия;
- ринит, гриппоподобный синдром, фарингит.
При передозировке может возникнуть гипотензия, головокружение, сонливость, рвота, тошнота, судороги у детей. В данном случае необходимо принять общие меры по устранению не абсорбированного количества лекарственного средства: вызвать рвоту,путем промывания желудка. При необходимости показано проведение симптоматического лечения и контроль сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Противопоказания
Кетотифен для перорального применения содержит лактозу. Его не следуют назначать пациентам, страдающим наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо–галактозной мальабсорбции, дефицитом лактозы. Поскольку препарат обладает седативным эффектом, запрещено управление автомобилем и работа с агрегатами, требующими концентрации внимания, на протяжении всего периода терапии.
Условия продажи и хранения
Медикамент отпускается по рецепту врача. Хранить препарат необходимо в сухом, недоступном для детей месте при температуре от +15 до +20 градусов С.
Аналоги
Для лечения аллергических реакций применяют ряд препаратов с тем же действующим веществом, что и у Кетотифена. К таким препаратам относят:
- Задитен. Таблетки, глазные капли, сироп. По фармакодинамике, показаниям, противопоказаниям и дозировке аналогичен Кетотифену.
- Кетоф. Таблетки, глазные капли, сироп. По способу действия, показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам аналогичен Кетотифену.
- Позитан. Таблетки, глазные капли, сироп. По фармакодинамике, показаниям, противопоказаниям и дозировке аналогичен Кетотифену.
- Стафен. Таблетки, глазные капли, сироп. По способу действия, показаниям, противопоказаниям, схеме терапии аналогичен Кетотифену
- Френасма. Таблетки, глазные капли, сироп. Аналог Кетотифена.
Цена Кетотифена
По состоянию на 15.04.2018г у офтальмологических капель Кетотифен истек срок регистрационного свидетельства, и в продаже они отсутствуют. Ниже указаны цены на таблетки и сироп в аптеках г. Москва.
Аптека | Цена, р. | |
таблетки | сироп | |
Диалог | 67 | 69 |
Ригла | 55 | 66,5 |
Еврофарм | 65 | 75 |
Озерки | 32 | 79 |
Окно помощи | 77 | 88 |
Живика | 66 | 64 |
Видео
Отзывы
Виктория, 27 лет
У дочки (2 года) был атопический дерматит. Посыпало щеки, были покраснения в складочках. Очень все чесалось. Педиатр назначил сироп Кетотифен для детей. Пили по 2 раза в день на завтрак и с ужином по 2,5 мл. Вкус приятный, дочка пила спокойно. Лечились 2 месяца. Зуд и высыпания на коже прошли. Лечились долго, но результат того стоил.
Ольга, 35 лет
Я больше 20 лет спасаюсь Кетотифеном. Начала использовать маленькой, когда не было выбора антигистаминов. У меня аллергия на цвет черемухи – насморк, слезы, отекают слизистые. Препарат снимает все проявления, сонливости не вызывает. Принимаю до начала цветения. С моей точки зрения, идеальное соотношение цены и качества при отличном результате.
Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Внимание! Информация,
представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не
призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может
поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных
особенностей конкретного пациента.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Кетотифен
Латинское название вещества Кетотифен
Ketotiphenum (род. Ketotipheni)
Химическое название
4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (в виде фумарата)
Брутто-формула
C19H19NOS
Фармакологическая группа вещества Кетотифен
- Стабилизаторы мембран тучных клеток
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
34580-13-7
Фармакология
Фармакологическое действие — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное, противоастматическое.
Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС.
После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.
Применение вещества Кетотифен
Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита.
Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).
Ограничения к применению
Эпилепсия, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Кетотифен
При приеме внутрь
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, замедление скорости реакций, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
При применении конъюнктивально
Со стороны глаз: гиперемия конъюнктивы, головная боль, ринит, аллергические реакции, жжение глаз, конъюнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, нарушения со стороны век, в т.ч. сыпь, зуд, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия.
Прочие: гриппоподобный синдром, фарингит.
Взаимодействие
Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.
Передозировка
Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, понижение АД, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь, конъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Кетотифен
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
| Сироп | 5 мл |
| кетотифена фумарат | 1 мг |
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. T1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной — 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде.
Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.
Принимают внутрь. Взрослым — по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 мг.
Для детей в возрасте 3 лет и старше — по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет — по 500 мкг 2 раза/сут.
Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко — диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Повышенная чувствительность к кетотифену.
При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.
При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.
При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
