Кетотифен при головной боли

Отравление кетотифеном и его побочные эффекты

Кетотифен — это профилактическое, небронхолитическое противоастматическое средство с выраженными антианафилактическими свойствами и специфическим антигистаминным действием. Изготовителю известен 21 случай передозировки; все пострадавшие выздоровели.

а) Структура и классификация. Кетотифен представляет собой бензоциклогептатиофеновое соединение с молекулярной массой 425,5.

б) Применение. Кетотифен — это пероральное профилактическое средство для лечения бронхиальной астмы и аллергических расстройств.

в) Лекарственные формы. Кетотифен выпускается в форме капсул и таблеток (Zaditen), содержащих 1,38 мг гидрогенофумарата кетотифена, что эквивалентно 1 мг активного вещества.

г) Источник. Кетотифен представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза. Взрослым пациентам с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями назначают 1 мг кетотифена перорально 2 раза в сутки во время еды. Существуют также таблетки пролонгированного действия по 2 мг — специально для приема 1 раз в сутки.

Впрочем, дозу можно медленно увеличить до максимума 2 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,5 мг (полтаблетки или 2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки. Дети в возрасте старше 3 лет принимают взрослую дозу.

е) Токсичная доза. Пероральный прием 20 мг кетотифена, по данным изготовителя, не приводил к серьезным симптомам. Все пациенты с передозировкой, включая взрослых, принявших до 120 мг средства, полностью выздоровели.

ж) Летальная доза. Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика кетотифена:

— Всасывание. Кетотифен при пероральном приеме хорошо всасывается. Пиковая плазменная концентрация достигается через 2—4 ч после приема стандартных доз. Биодоступность лекарства составляет 50 % (эффект первого прохождения).

После многократного приема по 1 мг 2 раза в сутки отмечены максимальные плазменные концентрации 1,92 мкг/мл у взрослых и 3,25 мкг/мл у детей. С белками связывается 75 % кетотифена.

— Распределение. Объем распределения высок — 56 л/кг.

— Выведение. Кетотифен интенсивно метаболизируется до неактивного кетотифен-N-глюкуронида и активного норкетотифена. Только 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс двухфазный, с периодом полураспределения 3 ч и периодом полувыведения 22 ч.

и) Взаимодействие лекарственных средств с кетотифеном. Седативный эффект кетотифена могут потенцировать другие депрессанты центральной нервной системы, включая алкоголь, снотворные и антигистаминные средства.

При одновременном пероральном приеме антидиабетических средств отмечалось обратимое падение количества тромбоцитов.

к) Беременность и лактация. Контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.

л) Механизм действия. Кетотифен — это небронхолитический стабилизатор тучных клеток со многими признаками антигистаминного средства.

По действию он напоминает динатриевый кромогликат (кромолин-натрий).

м) Клиническая картина кетотифена:

— Передозировка. Пероральная передозировка приводит к сонливости, помутнению сознания, одышке, цианозу, тахикардии, повышенной возбудимости и эпилептическим припадкам.

— Регулярное применение. К самым распространенным отрицательным эффектам относятся седатация, головокружение, сухость во рту, тошнота и головная боль.

Симптомы передозировки у детей и взрослых примерно одинаковы.

н) Лабораторные данные отравления кетотифеном:

— Аналитические методы. Кетотифен количественно определяют с помощью газовой хроматографии — масс-спектрометрии; предел чувствительности этого метода составляет 50 нг/л.

— Уровни в крови. Терапевтическая плазменная концентрация кетотифена колеблется в диапазоне 1—4 мкг/мл. Через 20 ч после приема внутрь 120 мг уровень собственно кетотифена в плазме составил 122 мкг/мл; через 2 ч после приема 40 мг — 5 мкг/мл; через 3 ч после приема 50 мг — 54 мкг/мл. У пациентов отмечались головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность и потеря сознания.

— Очистка пищеварительного тракта. В течение 2—4 ч после перорального приема рекомендуется промывание желудка. Активированный уголь можно ввести и позже, поскольку метаболизация кетотифена в основном печеночная и двухфазная (альфа-период полувыведения составляет 4 ч; бета-период полувыведения — 21 ч).

— Усиление выведения. Гемодиализ и гемоперфузия вряд ли эффективны, поскольку объем распределения вещества очень велик.

— Антидоты. Антидоты не известны.

— Поддерживающая терапия. Угнетение центральной нервной системы лечат симптоматически; эпилептические припадки можно купировать диазепамом. Гипотензию, по показаниям, устраняют поддерживающими мерами, например инфузионной терапией. Роль сосудосужающих средств (дофамина, фенилэфрина, норадреналина) не исследована. Grant и соавт. утверждают, что адреналин противопоказан. Мониторинг состояния пациентов с передозировкой проводят в течение как минимум 6—8 ч.

— Также рекомендуем «Отравление метапротеренолом (орципреналином сульфата) и его побочные эффекты»

Оглавление темы «Отравление лекарствами»:

1. Отравление кетотифеном и его побочные эффекты
2. Отравление метапротеренолом (орципреналином сульфата) и его побочные эффекты
3. Отравление теофиллином и его побочные эффекты
4. Клиника отравления теофиллином
5. Диагностика отравления теофиллином (анализы)
6. Лечение отравления теофиллином
7. Отравление зипепролом (пиперазиновыми производными) и его побочные эффекты
8. Отравление м-холиноблокаторами (антимускариновыми средствами) и их побочные эффекты
9. Отравление атропином и его побочные эффекты
10. Клиника отравления атропином
11. Анализы при диагностике отравления атропином
12. Лечение отравления атропином

Лекарство Кетотифен – это антигистаминный небронходилатирующий препарат. Действующее вещество – кетотифен (Ketotifen) в виде кетотифена фумарата. Лекарственное средство применяется для системного лечения аллергии. Инструкция по применению Кетотифена составлена на основании рекомендаций по применению производителей: Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Розфарм ООО (Россия), Обновление ПКФ (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Sopharma (Болгария).

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, сиропа и глазных капель. В зависимости от диагноза, врач назначает форму и дозировку.

Механизм действия Кетотифена

Препарат обладает противоаллергическим (антигистаминным) действием, притормаживает высвобождение гистамина и иных медиаторов из тучных клеток, является ингибитором н1-рецепторов, угнетая фосфодиэстеразы. В результате блокады медиаторов возрастает количество цАМФ, стабилизируются мембраны тучных клеток. Действующее вещество подавляет тромбоцит–активирующий фактор. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2–4 часа. Метаболизируется большая часть дозы в печени.

Кетотифен – гормональный или нет

Гормоны – это биологически активные вещества органического происхождения. Кетотифена фумарат не является гормональным препаратом, это сложное неорганическое химическое соединение. У некоторых пациентов при приеме лекарства наблюдалось увеличение массы тела. Такой эффект обусловлен не гормональным составом лекарства, а одним из побочных проявлений – повышением аппетита.

Показания к применению

По инструкции медикамент применяют для профилактики и лечения аллергических реакций. Основные проявления аллергии, при которых эффективен препарат:

• бронхиальная астма,

• бронхит аллергического генеза,

• сенная лихорадка,

• аллергический ринит,

• атопический дерматит,

• крапивница,

• аллергический конъюнктивит.

Способ применения и дозировка

В зависимости от заболевания и возраста пациента, врач определяет форму и дозировку лекарства. Для лечения аллергических реакций взрослых и детей от 3 лет применяются таблетки или сироп, детям от 6 месяцев до 3 лет показан сироп. При аллергическом конъюнктивите взрослым и детям от 3 лет назначается препарат в виде офтальмологических капель.

Таблетки Кетотифен

Стандартная терапевтическая доза взрослых составляет 2 мг в сутки (по таблетке утром и вечером). Больным, у которых ярко проявляется седативный эффект, Кетотифен назначают по схеме с постепенным повышением дозировки на протяжение 5 дней от 1 до 2 таблеток в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг. Детям от 3 лет назначают по таблетке дважды в день во время еды.

Сироп

Лекарство в форме сиропа применяется для лечения аллергии взрослых и детей в возрасте от 6 месяцев. Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 5 мл сиропа дважды (утром и вечером). Взрослым можно постепенно увеличить дозу до 10 мл сиропа 2 раза в день. Детям от 6 месяцев до 3 лет разовая доза назначается из расчета 0,25 мл на 1 кг массы тела 2 раза в течение суток.

Кетотифен капли

Взрослым и детям старше 3 лет при аллергическом конъюнктивите рекомендовано закапывать по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Из–за недостаточной изученности безопасности и эффективности применения офтальмологических капель у детей младше 3 лет не следует назначать препарат пациентам этого возраста. При закапывании необходимо избегать соприкосновения дозатора с роговицей и прилегающими тканями. Такой контакт может загрязнить раствор.

Особые указания

Препарат не очень эффективен для прекращения приступов удушья при бронхиальной астме, а также при лечении острых форм аллергической реакции. В начале приема Кетотифена рекомендуется продолжать ранее начатое лечение противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. Отмечалось развитие адренокортикальной недостаточности у больных со стероидной зависимостью. Наибольший терапевтический эффект от препарата отмечается через несколько недель систематического приема.

В случае возникновения интеркуррентной (случайно присоединившейся) инфекции показано специфическое противоинфекционное лечение. Терапию препаратом следует проходить под наблюдением врача из–за возможности возникновения судорог. Пациентам с эпилепсией в анамнезе медикамент назначается с осторожностью, так как возможно снижение судорожного порога. Особый контроль необходим и при назначении терапии больным с нарушениями функции печени.

Препарат усиливает чувствительность бета-2 адренергических рецепторов, из-за чего его применяют в бодибилдинге и для похудения.

Нормализация функции гипофиза и надпочечников может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения Кетотифена ранее назначенное лечение необходимо продолжать, а отменять постепенно и на протяжении длительного периода. Лечение препаратом следует прекращать в течение 2–4 недель, уменьшая дозу, чтоб предотвратить рецидив бронхиальной астмы. За 10–14 дней перед проведением кожных тестов прием лекарства необходимо отменить.

Кетотифен при беременности

Клинические исследования при лечении препаратом беременных не проводились. Его возможно назначать только в критических случаях, когда ожидаемая польза для здоровья и жизни матери выше, чем потенциальный риск для плода. Прием препарата запрещен в первом триместре беременности. Лекарство выделяется в грудное молоко, в случае необходимости терапии грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

Кетотифен детям

Таблетированная форма и офтальмологические капли назначаются детям от 3 лет. Детям с 6 месяцев препарат назначается в сиропе. Разовая доза определяется из расчета 0,25 мг активного вещества на 1кг массы тела. Лекарство дают 2 раза в сутки. При исследовании фармакокинетики у детей была установлена большая метаболизация лекарства. Учитывая это, для получения оптимального эффекта может потребоваться увеличение дозы в пересчете на килограмм массы тела.

Лекарственное взаимодействие

У больных сахарным диабетом, принимающих противодиабетические пероральные препараты, при приеме Кетотифена возможно развитие оборотной тромбоцитопении. Исходя из этого, таким пациентам следует избегать комбинации этих препаратов или принимать их при условии тщательного контроля тромбоцитов.

Необходимо избегать совместного применения с атропином или средствами с атропиноподобным действием, поскольку возникает риск возникновения задержки мочи, запора, сухости во рту.

Препарат может усилить эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (снотворные, седативные). Одновременный прием с другими противоаллергическими средствами способен потенцировать эффект этих препаратов.

Кетотифен и алкоголь

Употребление этилового спирта значительно усиливает депрессивное (подавляющее, угнетающее) воздействие антигистаминного препарата на центральную нервную систему пациента. Во время прохождения всего курса терапии данным лекарственным средством употребление алкоголя в любых дозировках и проявлениях категорически недопустимо.

Побочные действия Кетотифена

В зависимости от пути попадания препарата в организм, возможно возникновение побочных эффектов. При пероральном приеме возможны:

• замедление и заторможенность реакций, ощущение усталости, сонливость, головная боль, седативный эффект, головокружение, возбуждение, раздражительность, нервозность, нарушение сна;
• сухость во рту, боли в эпигастральной области, повышение аппетита, тошнота, рвота, запор;
• синдром Стивенса–Джонсона, кожные высыпания, мультиформная эритема, тяжелые кожные реакции;
• гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
• дизурия, цистит.

При лечении конъюнктивально возможно возникновение как местных, так и общих побочных явлений. К ним относятся:

• гиперемия конъюнктивы, конъюнктивит, аллергические реакции, головная боль, боль в глазах, сухость слизистой оболочки глаза, жжение глаз, выделения из глаз, нарушения со стороны век, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия;
• ринит, гриппоподобный синдром, фарингит.

При передозировке может возникнуть гипотензия, головокружение, сонливость, рвота, тошнота, судороги у детей. В данном случае необходимо принять общие меры по устранению не абсорбированного количества лекарственного средства: вызвать рвоту,путем промывания желудка. При необходимости показано проведение симптоматического лечения и контроль сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Противопоказания

Кетотифен для перорального применения содержит лактозу. Его не следуют назначать пациентам, страдающим наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо–галактозной мальабсорбции, дефицитом лактозы. Поскольку препарат обладает седативным эффектом, запрещено управление автомобилем и работа с агрегатами, требующими концентрации внимания, на протяжении всего периода терапии.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается по рецепту врача. Хранить препарат необходимо в сухом, недоступном для детей месте при температуре от +15 до +20 градусов С.

Аналоги

Для лечения аллергических реакций применяют ряд препаратов с тем же действующим веществом, что и у Кетотифена. К таким препаратам относят:

• Задитен. Таблетки, глазные капли, сироп. По фармакодинамике, показаниям, противопоказаниям и дозировке аналогичен Кетотифену.
• Кетоф. Таблетки, глазные капли, сироп. По способу действия, показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам аналогичен Кетотифену.
• Позитан. Таблетки, глазные капли, сироп. По фармакодинамике, показаниям, противопоказаниям и дозировке аналогичен Кетотифену.
• Стафен. Таблетки, глазные капли, сироп. По способу действия, показаниям, противопоказаниям, схеме терапии аналогичен Кетотифену
• Френасма. Таблетки, глазные капли, сироп. Аналог Кетотифена.

Цена Кетотифена

По состоянию на 15.04.2018г у офтальмологических капель Кетотифен истек срок регистрационного свидетельства, и в продаже они отсутствуют. Ниже указаны цены на таблетки и сироп в аптеках г. Москва.

Видео

Отзывы

Виктория, 27 лет

У дочки (2 года) был атопический дерматит. Посыпало щеки, были покраснения в складочках. Очень все чесалось. Педиатр назначил сироп Кетотифен для детей. Пили по 2 раза в день на завтрак и с ужином по 2,5 мл. Вкус приятный, дочка пила спокойно. Лечились 2 месяца. Зуд и высыпания на коже прошли. Лечились долго, но результат того стоил.

Ольга, 35 лет

Я больше 20 лет спасаюсь Кетотифеном. Начала использовать маленькой, когда не было выбора антигистаминов. У меня аллергия на цвет черемухи – насморк, слезы, отекают слизистые. Препарат снимает все проявления, сонливости не вызывает. Принимаю до начала цветения. С моей точки зрения, идеальное соотношение цены и качества при отличном результате.