Кофеин бензоат натрия при головной боли

Раствор для п/к и субконъюнктивального введения	1 мл	1 амп.
кофеин бензоат натрия	200 мг	400 мг

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым — по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям — по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Противопоказан в старческом возрасте.

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Кофеин-бензоат натрия – это препарат (раствор), относится к группе психоаналептики. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Продается только по рецепту врача
В пожилом возрасте: противопоказан

Упаковка

Кофеин бензоат натрия – средство, стимулирующее нервную систему.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия оказывает прямое возбуждающее действие на кору мозга, стимулирует работу дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга, усиливает рефлексы, обеспечивает межнейрональную проводимость в спинном мозге, повышает двигательную активность, активизирует психическую деятельность, устраняет сонливость, помогает справляться с утомляемостью.

Средство в небольших дозах стимулирует нервную систему, а в высоких дозах может нанести вред – бензоат натрия с кофеином способен оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Под действием сердечных и сосудистых механизмов влияния кофеина меняется артериальное давление: если давление нормальное, препарат незначительно его повышает или не влияет на него вообще, а если давление понижено, кофеин его повышает.

Отмечено также, что кофеин стимулирует выработку желудочного сока, оказывает мочегонное действие, снижает агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска

Выпускают таблетки Кофеин бензоат натрия.

Показания к применению

Бензоат натрия по инструкции показан при: повышенной сонливости, головных болях, вызванных сосудистыми патологиями, в т.ч. мигренях, умеренной гипотензии, снижении физической, умственной работоспособности.

Инструкция по применению Кофеина бензоата натрия

Таблетки с кофеином можно принимать независимо от приемов пищи на протяжении суток. Перед сном кофеин лучше не принимать, т.к. может возникнуть бессонница.

Для повышении работоспособности, устранения сонливости детям после 12л. и взрослым дают 50-100мг препарата два или три р/день. Лечение может длиться несколько недель, месяцев.

Для лечения головных болей детям после 12л. и взрослым показано принимать 50-100мг средства два или три р/день на протяжении нескольких дней.

Для лечения невыраженной артериальной гипотензии детям после 12л., взрослым назначают принимать 50-100мг 2-3р/день. Лечение пониженного давления длится несколько недель.

Во время терапии следует учитывать, что максимально допустимая разовая дозировка бензоата натрия – 300мг, а суточная – 1000мг.

Читайте также:
Головная боль: причины возникновения и способы борьбы
Синдром хронической усталости – болезнь XXI века
6 способов борьбы с весенней слабостью

Побочные действия

Вред бензоата натрия с кофеином заключается в том, что препарат при непереносимости или несоблюдении врачебных рекомендаций по применению может вызвать тревожность, беспокойство, психомоторное возбуждение, головные боли, эпилептические припадки, головокружение, тахипноэ, бессонницу, обострение язвенной болезни, тошноту, рвоту, заложенность носа, лекарственную зависимость, тахикардию, повышение давления.

Внезапная отмена кофеина может привести к мышечному напряжению, торможению нервной системы, повышенной утомляемости, сонливости.

Возможна передозировка препарата, которая выражается повышенной тревожностью, болями в животе, спутанностью сознания, обезвоживанием, аритмией, гипертермией, головными болями, возбуждением, учащенным мочеиспусканием, дрожью, мышечными подергиваниями, тошнотой, рвотой с кровью, судорогами, звоном в ушах.

Вред бензоата натрия с кофеином проявляется уже при употреблении его в дозе более 300мг/сутки: могут появиться головные боли, тремор, спутанность сознания, экстрасистолия, тревожность.

Лечат передозировку промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля. Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких. Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Противопоказания к применению бензоата натрия

Бензоат натрия по инструкции противопоказан при тревожных расстройствах, сердечнососудистых заболеваниях органического характера, при повышенной чувствительности к средству, пароксизмальной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, гипертензии, нарушениях сна, детям до 12л.

С осторожностью назначают таблетки Кофеин бензоат натрия в пожилом возрасте, при глаукоме, эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Принимать кофеин кормящим, беременным женщинам можно только по особым показаниям.

Во время лечения следует учитывать, что одновременное применение кофеина с пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, дисульфирамом, норфлоксацином, циметидином может привести к медленному выведению кофеина печенью и повышению его уровня в крови. Препарат в сочетании с напитками и лекарствами, содержащими кофеин, могут привести к чрезмерной стимуляции нервной системы.

Также следует учитывать, что вещество мексилетин ухудшает выведение кофеина, а никотин – увеличивает. Кофеин, в свою очередь, ухудшает всасывание кальция в ЖКТ, уменьшает эффективность снотворных, наркотических средств, ускоряет всасывание сердечных гликозидов, увеличивает выведение лития с мочой.

Отзывы

Видео по теме

Стимуляторы ЦНС. КОФЕИН. Как взбодрится когда надо.

КОФЕ В ТАБЛЕТКАХ | ХУДЕЕМ И УСКОРЯЕМСЯ

Обзор на Кофеин-бензоат натрия

Кофеин. 10 фактов

ЭКА. Эфедрин, кофеин, аспирин. Предтренировочный комплекс + жиросжигатель

Источник

Основная информация[править | править код]

Регистрационный номер: ЛC-001544
Торговое название: Кофеин-бензоат натрия.
Международное непатентованное название или группировочное название: кофеин.
Лекарственная форма: таблетки.
Фармакотерапевтическая группа: психостимулирующее средство.

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: кофеина-бензоат натрия — 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 15,77 мг, кальция стеарат — 0,23 мг.

Отзывы эксперта[править | править код]

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Препарат свободно отпускается в аптеках, иногда спрашивают рецепт. Это единственная доступная форма в России (цитрат практически не встречается). Следует помнить, что фактически это смесь двух разных веществ: кофеина и бензоата натрия, в равных количествах. Таким образом одна таблетка содержит только 40 мг кофеина, и 60 (цифры выведены на основании состава кофеина в ампулах, на ампулу 80 мг кофеина и 120 мг бензоата) мг бензоата натрия, который добавлен в состав для улучшения растворимости и всасываемости кофеина. Кофеина-бензоат натрия может применяться в бодибилдинге для сжигания жира (входит в схему ЭКА), а также может использоваться самостоятельно. Можно применять для приготовления энергетиков.

Инструкция на кофеин бензоат натрия[править | править код]

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические A1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фермента фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Кофеин стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, повышает двигательную активность, укорачивает время реакции, временно устраняет утомляемость и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает возбуждающие эффекты (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного механизма).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус артерий головного мозга повышается (вызывает сужение сосудов мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока).

Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин практически не изменяет или незначительно повышает его, при артериальной гипотонии повышает его. Оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру (в т. ч. бронхорасширяющий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Увеличивает секреторную активность желудка и диурез (подавляет захват натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Кофеин снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток, делая кровь менее вязкой. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз (сжигание жира).

Бензоат натрия — включен в состав для повышения растворимости кофеина и улучшения его всасывания.

Фармакокинетика[править | править код]

При употреблении внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении пищеварительного тракта (максимальна в кишечнике). Кофеин бензоат натрия быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает в головной мозг и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин, период полуразрушения составляет — 3,9 — 5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) -15 % Метаболизму в печени подвергается более 90 % кофеина бензоат натрия, у детей первых лет жизни до 10 -15 %. Кофеин разрушается в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 3 основных метаболитов: 1-methyluric acid, 1-methylxanthine и 7-methylxanthine. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 % — в неизмененном виде).

Показания к применению[править | править код]

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т. ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия. В бодибилдинге кофеин бензоат натрия применяется как средство для улучшения производительности и жиросжигатель.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Применение кофеина бензоат натрия при беременности и в период грудного вскармливания возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы[править | править код]

Назначают внутрь независимо от приёма пищи. Не принимать перед сном, так как это может привести к бессоннице. При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2 — 3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от поставленных целей.

При головной боли сосудистого генеза (в т. ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней. При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет -по 50-100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.

Высшая разовая доза для взрослых: внутрь — 500 мг, внутривенно — 400 мг. Cуточная: внутрь — 1500 мг, внутривенно — 1000 мг
Дозировки должны подбираться индивидуально,в зависимости от массы тела и переносимости препарата.

Применение совместно с другими стимуляторами и стимулирующими добавками существенно увеличивает риск развития побочных эффектов!

Побочное действие[править | править код]

Со стороны центральной нервной системы кофеин бензоат натрия может вызывать: психомоторное возбуждение, тревога, дрожь, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие побочные эффекты: заложенность носа, при длительном использовании — привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка[править | править код]

Симптомы: боль в животе, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащённое мочеиспускание, головная боль, повышенная чувствительность, дрожь или мышечные подёргивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги.

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т. ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение передозировки: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; приём активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите — введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов и повышает их токсичность.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с бета-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания[править | править код]

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приёма может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска[править | править код]

Таблетки 100 мг. По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Контурные ячейковые упаковки и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения[править | править код]

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет.