Кофеин в таблетках инструкция по применению при головной боли

Таблетки	1 таб.
кофеин бензоат натрия	100 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым — по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям — по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Противопоказан в старческом возрасте.

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Фармакологические свойства

Являясь средством психостимулирующим и возбуждающим центральную нервную систему, кофеин-бензоат натрия – это производное метилксантина. Он тормозит активность особых ферментов фосфодиэстраз (ФДЭ) в сердце, нервной системе, органах и жировой ткани. В высоких дозах скапливается организме в виде производных адреналина цАМФ и цГМФ.

Данный синтетический препарат, в основе которого кофеин, получают из листьев чая и семян кофе. Выпускают его в виде таблеток по 0,1 г, а всего в упаковке 6 шт. Есть также раствор в ампулах (20%), дозировкой 1 мл.

Эффекты кофеина в таблетках:

— увеличивает психическую возбудимость;

— помогает сконцентрировать внимание;

— улучшает настроение;

— снижает утомляемость и задерживает ее появление;

— стимулирует выделение в крови адреналина;

— активизирует процесс жиросжигания;

— во время интенсивных тренировок позволяет мышцам активнее использовать триглицерид (источник питания);

— повышает мышечную деятельность у людей, занимающихся силовыми видами спорта: участвует в обмене кальция, поддерживает потенциал мышечных мембран.

Схема применения кофеина-бензоата натрия

Кофеин в таблетках можно принимать в течение дня независимо от приема пищи. Непосредственно перед сном рекомендуем таблетки не пить, поскольку заснуть будет затруднительно. Чтобы повысить работоспособность, а также устранить сонливость подростки и взрослые принимают по 50-100 мг препарата до 3-х раз в день. Курс лечения составляет обычно от нескольких недель до двух месяцев.

Чтобы снять приступ головной боли, детям после 12 лет и взрослым рекомендуется принимать 50-100 мг кофеина в таблетках 2 раза в день в течение 3-х дней.

Для лечения гипотонии детям от 12 лет и взрослым назначают аналогичную дозу препарата 3 раза в день. Период лечения, как правило, длится несколько недель.

При употреблении кофеина-бензоата натрия важно соблюдать допустимую дозу. Максимальная разовая дозировка – 300 мг, а суточная – 1000 мг.

Побочное воздействие кофеина в таблетках

Перед тем как начать курс приема бензоата натрия нужно проверить, как отреагирует организм на главный компонент препарата. Если после первого дня лечения организм негативно не отреагировал на кофеин, значит можно продолжать терапию.

При самостоятельном применении или несоблюдении рекомендаций врача может проявиться чувство тревоги и беспокойства. Обычно побочный эффект проявляется головной болью, головокружением, бессонницей и общим недомоганием. Иногда при обращении к врачу пациент жалуется на заложенность носа, тошноту и рвоту, а также обострение гастрита и язвенной болезни.

Резкая отмена препарата может привести к заторможенности реакций и утомляемости.

Противопоказаниями к применению бензоата натрия с кофеином являются следующие симптомы:

— заболевания сердечно-сосудистой системы;

— аллергия на кофеин и непереносимость его;

— тревожные расстройства;

— пароксизмальная тахикардия;

— повышенное артериальное давление;

— нарушения сна;

— возраст до 12 лет.

С осторожностью следует принимать таблетки пожилым людям, с заболеваниями глаз, эпилепсией, а также склонности к судорогам и припадкам. Беременные и кормящие женщины могут пить таблетки с кофеином только по назначению врача. При одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами, снижается активность кофеина, он медленнее выводится печенью и скапливается в крови.

Чтобы не допустить гиперстимуляции нервной системы лучше избегать сочетания таблеток бензоата натрия с кофе и другими веществами, содержащими кофеин. Также важно учитывать, что кофеин способен угнетать процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте. Он также снижает эффективность снотворных препаратов и наркотиков, способствует активному всасыванию сердечных гликозидов и выведению лития с мочой.

Источник

Основная информация[править | править код]

Регистрационный номер: ЛC-001544
Торговое название: Кофеин-бензоат натрия.
Международное непатентованное название или группировочное название: кофеин.
Лекарственная форма: таблетки.
Фармакотерапевтическая группа: психостимулирующее средство.

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: кофеина-бензоат натрия — 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 15,77 мг, кальция стеарат — 0,23 мг.

Отзывы эксперта[править | править код]

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Препарат свободно отпускается в аптеках, иногда спрашивают рецепт. Это единственная доступная форма в России (цитрат практически не встречается). Следует помнить, что фактически это смесь двух разных веществ: кофеина и бензоата натрия, в равных количествах. Таким образом одна таблетка содержит только 40 мг кофеина, и 60 (цифры выведены на основании состава кофеина в ампулах, на ампулу 80 мг кофеина и 120 мг бензоата) мг бензоата натрия, который добавлен в состав для улучшения растворимости и всасываемости кофеина. Кофеина-бензоат натрия может применяться в бодибилдинге для сжигания жира (входит в схему ЭКА), а также может использоваться самостоятельно. Можно применять для приготовления энергетиков.

Инструкция на кофеин бензоат натрия[править | править код]

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические A1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фермента фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Кофеин стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, повышает двигательную активность, укорачивает время реакции, временно устраняет утомляемость и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает возбуждающие эффекты (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного механизма).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус артерий головного мозга повышается (вызывает сужение сосудов мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока).

Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин практически не изменяет или незначительно повышает его, при артериальной гипотонии повышает его. Оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру (в т. ч. бронхорасширяющий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Увеличивает секреторную активность желудка и диурез (подавляет захват натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Кофеин снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток, делая кровь менее вязкой. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз (сжигание жира).

Бензоат натрия — включен в состав для повышения растворимости кофеина и улучшения его всасывания.

Фармакокинетика[править | править код]

При употреблении внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении пищеварительного тракта (максимальна в кишечнике). Кофеин бензоат натрия быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает в головной мозг и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин, период полуразрушения составляет — 3,9 — 5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) -15 % Метаболизму в печени подвергается более 90 % кофеина бензоат натрия, у детей первых лет жизни до 10 -15 %. Кофеин разрушается в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 3 основных метаболитов: 1-methyluric acid, 1-methylxanthine и 7-methylxanthine. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 % — в неизмененном виде).

Показания к применению[править | править код]

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т. ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия. В бодибилдинге кофеин бензоат натрия применяется как средство для улучшения производительности и жиросжигатель.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Применение кофеина бензоат натрия при беременности и в период грудного вскармливания возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы[править | править код]

Назначают внутрь независимо от приёма пищи. Не принимать перед сном, так как это может привести к бессоннице. При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2 — 3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от поставленных целей.

При головной боли сосудистого генеза (в т. ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней. При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет -по 50-100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.

Высшая разовая доза для взрослых: внутрь — 500 мг, внутривенно — 400 мг. Cуточная: внутрь — 1500 мг, внутривенно — 1000 мг
Дозировки должны подбираться индивидуально,в зависимости от массы тела и переносимости препарата.

Применение совместно с другими стимуляторами и стимулирующими добавками существенно увеличивает риск развития побочных эффектов!

Побочное действие[править | править код]

Со стороны центральной нервной системы кофеин бензоат натрия может вызывать: психомоторное возбуждение, тревога, дрожь, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие побочные эффекты: заложенность носа, при длительном использовании — привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка[править | править код]

Симптомы: боль в животе, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащённое мочеиспускание, головная боль, повышенная чувствительность, дрожь или мышечные подёргивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги.

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т. ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение передозировки: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; приём активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите — введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов и повышает их токсичность.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с бета-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания[править | править код]

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приёма может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска[править | править код]

Таблетки 100 мг. По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Контурные ячейковые упаковки и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения[править | править код]

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет.