Лекарства от мигрени золмигрен

Лекарства от мигрени золмигрен thumbnail

Золмигрен – средство для лечения приступов мигрени. Препарат вызывает сужение сосудов, особенно свода черепа, блокирует освобождение нейропептидов, особенно сосудистоактивного интерстициального пептида, являющегося главным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего расширение сосудов, лежащего в основе патогенеза мигрени. Останавливает развитие мигренозного приступа без прямого аналгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, предупреждает рвоту, в том числе при левосторонних атаках, а также фото- и фонофобию, сопровождающие мигрень. Помимо периферического действия влияет на основные центры ствола головного мозга, непосредственно связанные с мигренью. Это объясняет устойчивый повторный эффект от приема препарата при терапии серии, состоящей из нескольких приступов. Препарат имеет высокую эффективность при назначении комплексного лечения мигренозного статуса, проявляющегося серией тяжелых, идущих друг за другим мигренозных приступов , продолжающегося несколько суток. Снимает мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы препарата оказывают выраженное успокаивающее действие и приводят к развитию сонливости. Действие препарата наблюдается через 15-20 минут и через один час после приема достигает максимальной эффективности. Лучший терапевтический эффект от приема препарата наблюдается в период развития симптоматики приступа. После приема внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность препарата в среднем составляет до 40%. Взаимодействие с белками достигает 25%. Максимальная концентрация достигается в течение одного часа, на протяжении следующих 4-6 часов в плазме поддерживается терапевтическая концентрация препарата. Кумуляция препарата при повторном приеме не наблюдается. Биотрансформация происходит в печени, в результате чего образуется N-десметилпроизводное, имеющее в 2-6 раз более выраженную фармакологическую активность, чем первоначальное соединение. Из организма препарат выводится в основном почками в виде метаболитов, до 30% — кишечником. Из золмитриптана образуется три основных продукта обмена: индолуксусная кислота — основной метаболит, находящийся в плазме крови и моче, N-оксид и N-десметиланалог.
Средний период полувыведения препарата лостигает 2,5-3 часов. У женщин биодоступность и максимальная концентрация препарата выше, а общий клиренс несколько ниже, чем у мужчин. При умеренной и выраженной степени почечной недостаточности почечный клиренс золмитриптана и его продуктов обмена в 7-8 раз ниже, чем у здоровых добровольцев.

Период полувыведения увеличивается на один час (до 3-3,5 часов), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается только на 16 и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Показания к применению

Препарат Золмигрен применяют для лечения приступов мигрени с аурой в виде зрительных, слуховых, двигательных и психических расстройств, и мигрени без ауры. Применение Золмигрена более эффективно при приеме сразу после начала приступа. Препарат не может использоваться с профилактической целью для предупреждения развития мигренозных приступов.

Способ применения

Препарат Золмигрен назначают взрослым по 1 таблетке, соответствующей 2,5 мг золмитриптана, на прием. Допускается повторный прием 2,5 мг (1 таблетки) при недостаточном эффекте или рецидиве мигренозного приступа, но не ранее, чем через 2 часа. Разовая доза 2,5 мг, при необходимости допускается повышение дозы до 5 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.
При легких и умеренных нарушениях функций печени и клиренсе креатинина более 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функций печени суточную дозу Золмигрена ограничивают до 5 мг.

Побочные действия

Побочные действия препарата Золмигрен могут появляться на протяжении 4 часов после приема, имеют обратимый легкий характер, исчезают самопроизвольно без лечения, частота их не увеличивается при повторном приеме.
Со стороны сердца и сосудов возможно появление сердцебиения и тахикардии, умеренное увеличение АД, в редких случаях — развитие инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, коронароспазма.
Со стороны пищеварительной системы часто появляются боли в животе, ощущение сухости во рту, тошноты, рвота; в редких случаях возможен инфаркт или ишемия интерстициальной ткани брюшной полости и селезенки с появлением диареи с кровью и боли в животе.
Со стороны нервной системы часто развиваются нарушения чувствительности, головокружения, нарастание интенсивности головной боли, а также появление чувства жара, сонливости, гипестезий и парестезий.
Со стороны мочевыделительной системы возможно появление полиурии, частого мочеиспускания, в редких случаях появляются позывы к мочеиспусканию императивного характера.
Возможны расстройства общего характера в виде астении, чувства тяжести и сдавливания в области горла, шеи, в грудной клетке и в верхних и нижних конечностях.
Со стороны опорно-двигательной системы могут появляться боли в мышцах и ощущение мышечной слабости.
Со стороны иммунной системы возможна реакция гиперчувствительности, в том числе крапивница, отек Квинке и анафилактическая реакция.
Появление некоторых симптомов может быть связано с самим приступом мигрени.

Противопоказания

:
Золмигрен противопоказан при тяжелой артериальной гипертензии и умеренном неконтролируемом повышении АД, ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе, ангиоспастической стенокардии типа Принцметала, цереброваскулярных нарушениях и транзиторных ишемических атаках в анамнезе, клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, синдроме Вольфа-Паркинсон-Уайта и аритмиях, ассоциированных с дополнительными проводящими путями в сердце.

Недопустимо применение Золмигрена с эрготамином и его производными, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами 5HT1B/1D рецепторов.
В случае приема пациентом агонистов 5HT1B/1D возможно развитие инсульта или иных цереброваскулярных нарушений, а также симптомов цереброваскулярной недостаточности. Препарат противопоказан при заболеваниях периферических сосудов и в пожилом возрасте старше 65 лет. Противопоказанием к приему Золмигрена является повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Читайте также:  Тест есть ли у тебя мигрень

Беременность

:
Применение Золмигрена во время беременности допустимо только в том случае, если ожидаемое терапевтическое действие препарата для матери превышает потенциальный риск для плода. 
О проникновении золмитриптана в грудное молоко ничего не известно. Кормить ребенка грудью рекомендовано через 24 часа после приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Допустимо применение препарата Золмигрен с такими препаратами, как кофеин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, рифампицин и пропранолол. Противопоказано одновременное использование с эрготамином, производными эрготамина, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами рецепторов 5HT1B/1D. Пациенты, принимающие ингибиторы МАО-А, рекомендовано использовать не более 5 мг золмитриптана в сутки. эти препараты нельзя применять одновременно с приемом моклобемидом в дозе более 150 мг 2 раза в день. При приеме циметидина рекомендована доза золмитриптана до 5 мг/сут. Возможно взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. В связи с этим при приеме флувоксамина и хинолонов доза Золмигрена должна быть снижена. Ингибитор МАО-В селегилин и селективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксентил не оказывают взаимодействия с золмитриптаном. При одновременном назначении этих препаратов возможно развитие серотонинового синдрома. В случае клинически оправданного одновременного их назначения необходимо в начале лечения проведение обследования и повышение дозы или применение другого препарата с серотонинергическим действием. Так же, как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, препарат может вызывать замедление всасывания лекарственных препаратов.

Передозировка

:
В случае передозировки препарата Золмигрен наблюдается выраженный седативный эффект. Требуется наблюдение за состоянием пациента в течении 15 часов до исчезновения симптомов передозировки.
При развитии передозировки показан контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, проведение промывания желудка, назначение активированного угля и других энтеросорбентов, симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Условия хранения

Препарат Золмигрен следует хранить в сухом, недоступном для детей, темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Препарат Золмигрен выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета по 2,5 мг. Таблетки по 2 или 10 шт. упакованы в блистеры.

Состав

:
1 таблетка Золмигрена содержит 2,5 мг золмитриптана и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу 102, крахмалгликолят Na, стеарат Mg, оксид железа желтый Е 172.
Оболочка таблетки состоит из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана Е 171.

Источник: www.piluli.kharkov.ua

Основные параметры

Источник

Добавить в избранные товары

Состав

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана в пересчете на 100 % вещество 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат;

состав оболочки: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль (макрогол 40), титана диоксид (Е 171)), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATХ N02C C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновым рецепторам, a1-, a2-, b1-адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D1-, D2-дофаминергическим рецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого аналгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию влияет на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет стойкий повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью  2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через 1 час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика.

После перорального приема хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряд неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % – кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит – активный, а два других метаболита – неактивные. Средний период полувыведения (Т1/2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше, по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16 % и 35 %. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Читайте также:  Лечение мигреней в сочи

Клинические характеристики.

Показания

Купирование приступа мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также слабо выраженное неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца или подобные ей симптомы, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина ниже 15 мл/мин. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина (включая метисергид), суматриптана, наратриптана или других агонистов рецепторов 5НТ1В/1D. Заболевания периферическихсосудов. Не применять пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

Учитывая данные, полученные при участии здоровых добровольцев, между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается никакого фармакокинетического взаимодействия или любого взаимодействия, имеющего клиническое значение. Поскольку теоретически может возрастать риск возникновения коронароспазма, Золмигрен рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения Золмигрена.

После приема моклобемида, специфичного ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26 %) AUC (площади под кривой) для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибиторы МАО-А, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобемида в дозе свыше 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптана увеличивался на 44 %, а AUC – на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N-диметилированного метаболита (183C91). Пациентам, которые принимают циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.

Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), дозировки также рекомендуется снижать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (СИОЗС) не взаимодействуют с золмитриптаном.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменения психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии).

Подобно другим агонистам рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Следует избегать одновременного применения золмитриптана с другими 5-НТ1В/1D агонистами на протяжении 24 часов и наоборот.

Особенности применения

Препарат следует принимать только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли следует исключить другие неврологические состояния у пациентов, которым ранее мигрень не диагностировалась, и тем, у которых наблюдаются атипичные симптомы с установленным диагнозом мигрени.

Препарат не следует принимать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Возможно возникновение инсульта и других цереброваскулярных нарушений у пациентов, принимающих агонисты 5НТ1В/1D. Следует отметить, что пациенты, страдающие мигренью, имеют повышенный риск цереброваскулярных нарушений.

Золмигрен не следует назначать пациентам с симптоматикой синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, связанными с другими дополнительными проводящими путями сердца.

В единичных случаях, так же, как и при применении других агонистов 5НТ1В/1D, возможен коронароспазм, стенокардия и инфаркт миокарда. Золмигрен не следует применять пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) без предварительного обследования на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска. Однако обследования не дают возможности выявить каждого пациента с заболеваниями сердца, поэтому встречались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сдавления в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмигрена следует прекратить и провести обследование пациента.

Как и при применении других агонистов 5HT1B/1D возможно транзиторное повышение артериального давления у пациентов как с повышенным артериальным давлением в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением. Очень редко такое повышение артериального давления сочеталось с серьезными клиническими проявлениями. Рекомендованную дозу Золмигрена не следует превышать.

При одновременном применении триптанов и травяных зборов, которые содержат зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

Читайте также:  Делают ли массаж при мигрени

Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии) после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСиН). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и ИОЗСиН является клинически целесообразным, рекомендутся провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинэргического средства.

Длительное применение любого обезболивающего средства при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются регулярным применением лекарств.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Безопасность применения золмитриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных не выявили прямого тератогенного эффекта. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности указывают на снижение жизнеспособности эмбриона. В период беременности Золмигрен можно применять только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Кормление грудью

Исследования продемонстрировали, что золмитриптан проникает в молоко кормящих животных. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко человека. Поэтому женщинам в период грудного вскармливания применять препарат следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить его следует не ранее чем через 24 часа после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При приеме препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозировке до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Однако водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо предупредить, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым назначать по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторную дозу можно принимать не ранее чем через 2 часа после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза – 10 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

Не применять пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дети.

Препарат не применять для лечения детей.

Передозировка

У добровольцев, которые принимали одноразово золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Период полувыведения золмитриптана составляет от 2,5 до 3 часов, поэтому следует наблюдать за пациентом после передозировки по крайней мере 15 часов или до исчезновения симптомов. Специфического антидота нет.

В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержка функций сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови.

Побочные реакции

Побочные эффекты обычно имеют легкий характер, как правило, преходящи, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления, временное повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия, ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезёнки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия, увеличение частоты мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие расстройства: астения, ощущение тяжести, сдавления, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Некоторые симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Источник