Механизм действия триптанов при мигрени
Препараты от мигрени представляют собой обширную и неоднородную группу лекарств. Это связано с тем, что, с одной стороны, доставка препарата к месту воздействия затруднена из-за наличия гематоэнцефалического барьера, а с другой – тем, что препараты с нужным эффектом действуют не избирательно, вызывая множество побочных эффектов.
Рассмотрим основные группы препаратов, используемые для купирования и предупреждения приступов мигрени.
- Антидепрессанты. Регулируют содержание нейромедиаторов – веществ, контролирующих настроение и болевую чувствительность. Также они воздействуют на тонус сосудов мозга. Такое сочетание эффектов помогает уменьшать продолжительность приступов и их интенсивность.
- Эрготамин и его производные. Одна из самых давно используемых препаратов от мигрени. Они сужают сосуды мозга и таким образом прекращают приступ головной боли. Действие данной группы препаратов наступает очень быстро, эффективно прерывая приступ. Существует даже форма выпуска в виде назального спрея для максимального ускорения начала действия препарата. Однако профилактика мигрени с помощью препаратов эрготамина невозможна.
- Нестероидные противовоспалительные препараты. Чаще всего назначаются при невозможности использовать более эффективные таблетки против мигрени. Полностью устранить приступ только с помощью НПВС невозможно, однако они помогают снизить интенсивность и частоту приступов. Действие НПВС усиливается при комбинации с другими обезболивающими препаратами. Однако их частый приём вызывает развитие множества побочных эффектов, а при длительном использовании требуется повышение дозы препарата.
- Противорвотные средства применяются как симптоматическое лечение сопутствующей приступам тошноты.
- Триптаны – наиболее эффективные и новые препараты от мигрени. Их действие сходно с действием антидепрессантов, но более избирательно. С помощью триптанов возможно как лечение, так и профилактика мигрени.
Механизм развития головной боли при мигрени
Непосредственно в тканях мозга болевые рецепторы отсутствуют. Поэтому все болезненные явления, ощущаемые как внутричерепные, вызваны стимуляцией рецепторов сосудов или мозговых оболочек. При мигрени под воздействием различных причин сосуды мозга расширяются сильнее физиологического уровня, вызывая активную болевую импульсацию.
Механизм действия триптанов
Триптаны – относительно новая группа противомигренозных препаратов (в продаже они появились в первой половине 1990х). Они избирательно действуют на серотониновые рецепторы типов 5НТ1В- и 5НТ1D- . Эти группы рецепторов расположены в нервных волокнах стенок сосудов головного мозга. Воздействуя на них, триптаны приводят к сужению слишком расширенных сосудов. Таким образом устраняется непосредственная причина мигренозных головных болей – болевая импульсация из сосудистой стенки.
Кроме того, триптаны обладают рядом дополнительных механизмов воздействия на головные боли при мигрени:
- Их действие высоко избирательно. Они активно воздействуют на рецепторы сосудов мозговых оболочек и ткани мозга, практически не затрагивая сосуды сердца и периферическую кровеносную систему.
- Триптаны уменьшают выделение медиаторов воспаления в сосудистых волокнах тройничного нерва и уменьшают спровоцированную этим воспалительную реакцию.
- Блокируется проведение болевых импульсов через спинномозговое ядро тройничного нерва, обеспечивая быстрое начало действия препаратов.
Разностороннее воздействие на причины возникновения мигрени обеспечивает большую длительность эффекта триптанов и уменьшение сопутствующих приступу симптомов (светобоязни, звукобоязни, тошноты и рвоты).
Виды триптанов
Сейчас существует два поколения избирательных агонистов серотониновых рецепторов. Первое поколение – самое изученное и активно применяемое. Большинство препаратов группы триптанов относятся к этой группе.
Второе поколение отличается усовершенствованными фармакологическими характеристиками – скоростью наступления эффекта, продолжительностью действия, безопасностью. Однако многие препараты второго поколения ещё не зарегистрированы в России, а зарегистрированные отличаются высокой стоимостью.
Правила использования
Клинические исследования указывают на высокую эффективность триптанов более чем у 60% больных, что гораздо выше эффективности препаратов других групп.
Триптаны одинаково эффективны в любой фазе приступа мигрени. Однако рекомендуется принять терапевтическую дозу сразу после начала головной боли, а при возможности – ещё на стадии предвестников. Это позволяет уменьшить использование препаратов других групп. Повторный приём препарата во время одного приступа не рекомендован, однако возможен неоднократный приём в течение суток при возникновении новых приступов мигрени.
Выраженный эффект наступает через 2-4 часа после приёма, продолжительность действия — порядка 6-8 часов.
Побочные эффекты
Список побочных действий триптанов достаточно широк, однако при соблюдении рекомендаций врача и приёме доз, не превышающих терапевтические, вероятность их возникновения невысока.
Наиболее распространены следующие побочные действия:
- Общие – чувство боли, давления, напряжения или покалывания в любой части тела; слабость, утомляемость, сонливость.
- Понижение артериального давления во время приёма препарата и кратковременное его повышение после окончания лечения.
- Крайне редко были зарегистрированы судорожные приступы и аллергические реакции.
Перед началом лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом-неврологом. Имеется обширный перечень противопоказаний для всех групп препаратов, используемых при мигрени. Что пить для устранения приступов можно определить только после комплексного обследования и исключения всех факторов риска. Также врач поможет с выбором наиболее эффективной комбинации препаратов.
Источник
Триптаны — группа лекарственных средств, являющиеся препаратами первой линии для купирования головной боли в остром периоде при тяжёлых мигренях, средней степени тяжести, а также лёгких формах в случае неэффективности или противопоказаниях к приёму нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Триптаны, появившиеся на рынке в начале 90-х, в настоящее время выпускаются под разными торговыми названиями и в виде различных аналогов и лекарственных форм: пероральных и быстро рассасывающихся таблеток, капсул, подкожных инъекций, назального спрея и трансдермальных систем.
В этой статье представлен список лучших препаратов триптанов от мигрени и головной боли.
Механизм действия
Триптаны являются селективными агонистами серотонинергических рецепторов 5-HT (1B/1D). Связываясь с соответствующими рецепторами сосудов головного мозга, они препятствуют вазодилатации, таким образом, воздействуя на патогенетическое звено мигрени.
Также, полагают, что они уменьшают уровень белка ассоциированного с геном кальцитонина (CGRP), который повышается во время приступов мигрени.
Преимущества и недостатки
Преимуществом триптанов как антимигренозных препаратов является быстрая скорость возникновения эффекта с продолжительностью купирования боли в среднем на 2 часа с эффективностью до 70%.
При этом, их эффективность значительно возрастает в случае приёма в начале развития приступа мигрени, когда головная боль ещё малой или умеренной интенсивности.
Исследования показали, что 70% людей избавляются от головной боли, 60% людей могут вернуться к своей обычной деятельности в течение двух часов после приёма триптана. Кроме того, они также воздействуют на симптомы, ассоциированные с мигренью: тошнота, рвота, чувствительность к свету, шуму и движениям.
К недостатками можно отнести их неэффективность при использовании в качестве профилактики мигренозных приступов и иногда в случае приёма во время ауры.
Когда могут быть неэффективными?
Частой причиной неэффективности являются погрешности в дозе и режиме приёма триптанов.
Если первая доза не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 часов, то не следует принимать вторую, так как в клинических исследованиях польза от повторного приема препарата во время того же приступа не доказана.
В таких случаях целесообразно постепенно повышать дозу при следующих приступах. Также неэффективность препарата может проявляться в виде рецидива головной боли в течение 24 часов с необходимостью повторного приёма препарата, но не ранее, чем через 4 часа после первой дозы.
Лечить приступы мигрени можно не только медикаментами. Помогут массаж, а также средства народной медицины, которые можно использовать в домашних условиях для устранения боли.
Список средств: Суматриптан и другие разновидности
Разнообразие данной фармакологической группы обусловлено различиями в фармакокинетике. Ниже представлено описание наиболее ярких представителей данной группы лекарственных средств:
| Препарат | Суматриптан | Золмитриптан | Элетриптан | Наратриптан |
| Цена, рубли | 76-850 | 190-200 | 350-800 | — |
| Торговые названия | Сумамигрен, Амигренин, Имигран, Рапимед, Суматриптан-Тева, Тримигрен, Суматриптан, Адифарм, Сумарин, Имитрекс, Трексимет (комбинированная форма: суматрипатан + напроксен) | Золмитриптан, Зомиг, Зомиг, Рапимелт, Мигрепам | Релпакс | Нарамиг (исключён из госреестра лекарственных средств), Amerge |
| Клинический эффект |
| через 15–20 мин и достигает максимума в течение часа. | через 30 минут | через 30 минут, длительность- около 12 часов. |
| Приём, начальные дозы Максимальная сточная доза: |
| внутрь по 2,5 мг 10 мг | внутрь по 20 мг 160 мг | внутрь по 2,5 мг 5 мг |
| Преимущества |
|
|
|
|
| Недостатки | сравнительно чаще встречаются побочные действия | трансдермальная система Зомиг была снята с производства в 2010 году в связи с осложнением в виде ожога в месте применения | большое количество противопоказаний к приёму в сочетании с другими препаратами | низкая эффективность |
Более подробно о лекарстве от мигрени Суматриптане расскажет видео:
Какой препарат считается лучшим?
При сравнении равных доз пероральных триптанов их эффективность находится в диапазоне от 40 до 60%. Отличает их скорость наступления и длительность эффекта, что обуславливает широкий спектр вариантов лечения различных форм мигрени.
Подкожная форма Имитрекс является ультра быстродействующим препаратом и имеет 70% эффективность, что делает его «золотым стандартом» при лечении приступа мигрени, который необходимо остановить как можно быстрее.
Элетриптан и Наратриптан являются лучшими при лечении более продолжительной мигрени, как например, менструальная мигрень.
При классических клинических формах мигрени выбор останавливается на Суматриптане за счёт его доступности в плане стоимости, количества аналогов и различных форм выпуска.
Например, можно использовать таблетки при медленно нарастающей головной боли, с возможностью переключения на носовой спрей, если нарастание головной боли ускоряется с появлением тошноты или на инъекцию в случае сверхбыстрого развития приступа и необходимости немедленного эффекта.
Противопоказания к приему таких таблеток
Хотя триптаны в целом безопасны и хорошо переносятся, они имеют ограничения к применению. Одним из их промежуточных эффектов является сужение сосудов, поэтому их не следует принимать людям с определенными условиями, включая:
- заболевания коронарных артерии;
- периферические сосудистые заболевания;
- перенесенные инфаркт или инсульт;
- неконтролируемое повышение артериального давления;
- клинические разновидности мигрени, которые сопровождаются слабостью или параличом конечностей, затруднением речи (гемиплегическая форма); головокружением, шумом в ушах (базилярная форма).
Кроме того, их следует назначать с осторожностью для лиц с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений, таких как:
- мужчины старше 40 лет / женщины старше 55 лет;
- курение;
- высокий уровень холестерина;
- сахарный диабет;
- ожирение;
- наличие в семье случаев ранних сердечных заболеваний или инсульта.
Другими противопоказаниями являются:
- гиперчувствительность к триптанам или любым их ингредиентам;
- дети в возрасте до 12 лет;
- недостаточность функции печени;
- с осторожностью во время беременности.
Побочные эффекты
Из всех возможных побочных явлений наиболее часто встречаются: головокружение и изменение вкуса. Намного реже могут наблюдаться:
- тошнота;
- ощущение сдавливания в челюсти, шеи или груди;
- боль в груди, повышение артериального давления;
- ощущение покалывания или онемения (особенно лица).
При слишком частом приёме, они могут вызвать парадоксальную «чрезмерную» головную боль. Использование назального спрея может вызвать странный вкус во рту или раздражение носа и рта. В случае инъекций Имитрекс возможны реакции на месте укола.
Взаимодействия с другими лекарствами
Триптаны используются как изолированно, так и в сочетании с другими лекарствами.
Наиболее частая комбинация с нестероидными противовоспалительными средствами, такими как: напроксен и ибупрофен, которые можно принимать за 30-60 минут до приема триптана.
Противопоказаны:
- Приём триптанов одновременно с антидепрессантами, в частности, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром — это потенциально летальное, хотя и редкое состояние, которое может вызвать множество симптомов, таких как: спутанность сознания, психомоторная возбудимость, повышенное потоотделение, тремор, лихорадочное состояние.
- Приём триптанов в один и тот же день с препаратами эрготаминового ряда.
- Сочетание с некоторым антибактериальными средствами: эритромицин, кларитромицин и ципрофлоксацин; противогрибковыми средствами: итраконазол или кетоконазол; противовирусными препаратами: индинавир, нелфинавир и ритонавир.
Высокая эффективность сделала триптаны препаратами выбора при лечении острой мигрени. Как только появились аналоги данных лекарственных средств, их цена снизилась, сделав их более доступными для широкого пользования.
В каждом отдельном случае для достижения максимального эффекта необходим подбор индивидуальной терапии с определённой дозировкой с учётом тяжести и клинической формы мигрени, переносимости лекарства, сопутствующих заболеваний и других факторов риска. В целом, триптаны дают миллионам людей возможность контролировать головную боль.
Источник
Триптаны – препараты, которые купируют приступ мигрени. Врач назначает их при неэффективности нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) – обезболивающих лекарств. Они применяются для лечения мигрени с аурой и без нее.
Знаете ли вы
Триптаны разработала в 1989 году английская компания GlaxoSmithKline.
Механизм действия триптанов
Во время приступа мигрени нарушается обмен серотонина – нейромедиатора головного мозга. В стадию продрома (первые признаки заболевания) он выделяется, что провоцирует ауру из-за спазма сосудов головного мозга. После этого депо серотонина истощается, и следует фаза расширения сосудов и нейрогенного воспаления тройничного нерва, из-за чего и появляется односторонняя головная боль.
Благодаря влиянию на обмен серотонина, препараты, которые содержат триптан, сужают расширенные во время приступа сосуды головного мозга, в меньшей степени влияя на артерии сердца и других внутренних органов. Также они снижают чувствительность спинномозгового ядра тройничного нерва к ощущению боли.
Классификация триптанов
Существует две группы препаратов: на основе суматриптана и с улучшенными фармакологическими свойствами по сравнению с первой группой – золмитриптан, наратриптан, элетриптан, алмотриптан, фроватриптан, ризатриптан.
Все средства проходили исследования. Их эффективность доказала Европейская федерация неврологических сообществ (EFNS).
Основные триптаны и их дозы
Торговое название препарата и форма выпуска | Международное непатентованное название | Дозировка, мг | Максимальная суточная доза, мг |
Имигран, таблетки | Суматриптан | 50 мг, 100 мг | 300 мг |
Имигран, спрей | Суматриптан | 10 мг, 20 мг | 40 мг |
Суматриптан, таблетки | Суматриптан | 50 мг | 300 мг |
Рапимед, таблетки | Суматриптан | 50 мг, 100 мг | 300 мг |
Тримигрен, свечи ректальные | Суматриптан | 25 мг, 50 мг | 300 мг |
Сумамигрен, таблетки | Суматриптан | 70 мг, 140 мг | Не более 6 таблеток за сутки |
Зомиг | Золмитриптан | 2,5 мг | 15 мг |
Нарамиг | Наратриптан | 2,5 мг | 15 мг |
Релпакс | Элетриптан | 40 мг | 160 мг |
Не зарегистрирован в России | Алмотриптан | — | — |
Фровамигран | Фроватриптан | 2,5 мг | 15 мг |
Не зарегистрирован в России | Ризатриптан | — | — |
При рвоте оптимальные средства – спрей Имигран, свечи и подкожные уколы.
Наиболее быстродействующее средство – Зомиг. Эффект наблюдается через 20-30 минут.
Наиболее длительное действие имеет Нарамиг. При его приеме также наблюдается наименьший процент возврата головной боли.
Насколько опасны триптаны
В отличие от неселективных агонистов серотониновых рецепторов – эрготамина, триптаны имеют меньше побочных эффектов. При их приеме нет загрудинной боли, болевого ощущения и парестезии (расстройства чувствительности кожи) в конечностях, поноса, рвоты.
Побочные эффекты триптанов:
- нервная система – изменение чувствительности, головокружение, ощущение скованности в руках и ногах, слабость;
- система ЖКТ – боль в животе, тошнота, сухость во рту, ишемический колит;
- костно-мышечная система – слабость и боль в мышцах;
- сердечно-сосудистая система – сердцебиение, спазм коронарных сосудов (редко), инфаркт миокарда;
- мочевыделительная система – частое мочеиспускание;
- аллергические реакции – крапивница, анафилактические реакции.
При неправильном применении возможно повышение артериального давления.
Как принимать триптаны
Пить таблетку нужно не позже 1 часа после начала приступа. Триптаны нежелательно принимать более 9 дней в месяц, иначе может развиться лекарственная головная боль, или эпизоды мигрени станут хроническими.
Чувствительность к разным препаратам неодинакова, поэтому рекомендуется заменить одно средство другим при его неэффективности. Возможно, к новому лекарству восприимчивость будет выше.
Правила приема триптанов:
- применять только для устранения мигренозных атак; между периодами головной боли принимать их не рекомендуется;
- пить таблетку нужно в начале болевого приступа; чем быстрее, тем выше эффективность воздействия: оптимально – не позднее 1 часа с момента начала атаки;
- если болевое ощущение и сопровождающие мигрень симптомы уменьшились недостаточно, в течение суток можно принять еще 2 таблетки через каждые 3 часа.
Лекарство и препараты от мигрени
Знаете ли вы
Один из видов ауры перед мигренью – симптом «Алисы в стране чудес». При этом состоянии предметы кажутся очень большими или, наоборот, маленькими. Например, дверная ручка может увеличиваться до размера двери, пол – подниматься и становиться вертикально.
Источник
