Можно ли беременным кеторол от головной боли
Вынашивание малыша — ответственный и волнительный период в жизни женщины. В это время в ее организме происходят колоссальные перемены, ведь на 9 месяцев он становится домиком для еще одного или нескольких малышей. Изменения в привычном ритме жизнедеятельности организма нередко провоцируют различного рода болевые ощущения. Некоторые из них носят достаточно интенсивный характер. В настоящее время существует широкий спектр препаратов, способных купировать болевой синдром. К числу лекарственных средств данной группы относится и Кеторол. Можно ли использовать данное лекарство при беременности?
Кеторол во время беременности — инструкция по применению препарата
Оценить действие и степень безопасности препарата Кеторол поможет изучение компонентов, входящих в его состав.
Состав Кеторола при беременности
Терапевтический (анельгизирующий) эффект лекарственного средства достигается за счет «работы» его активного компонента — трометамина кеторолака. Помимо данного вещества в препарате содержатся и дополнительные соединения. В зависимости от формы препарата, это:
- Лактоза, диоксид кремния, диоксид титана, стеарат магния, целлюлоза, кукурузный крахмал, пропиленгликоль и краситель (олив зеленый) — если речь идет о таблетках.
- Хлорид и гидроксид натрия, этанол, динатрия эдетат, пропиленгликоль, вода для инъекций — дополнительные составляющие раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
- Пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат натрия, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, трометамол, этанол, вода, глицерин, ароматизатор — компоненты Кеторала в форме геля.
Форма выпуска Кеторола при беременности
Лекарственное средство выпускается в нескольких формах — в виде таблеток для перорального приема, в виде мази (геля) для наружного нанесения, а также в виде раствора для внутримышечного или внутривенного введения.
- Уколы Кеторола при беременности.
Лекарственное средство в виде жидкости без ярко выраженного цвета помещено в ампулы. Одна упаковка содержит 10 флаконов, в каждом из которых содержится 30 мг активного вещества. Данная форма препарата используется в случаях, когда требуется как можно быстрее получить обезболивающий эффект. Действие лекарства наступает в среднем через 30 минут. Действующее вещество препарата в умеренной концентрации (10%) проникает через плацентарный барьер.
- Кеторол таблетки при беременности.
Таблетированная форма препарата представляет собой пилюли зеленого цвета, немного сплюснутые с обоих сторон. Содержание кеторолака в 1 таблетке составляет 10 г. В результате перорального приема анестетический эффект возникает через 1 час. Использование данной формы препарата во время беременности также запрещено, т.к. плацента «не останавливает» вещество кеторолак на пути к малышу.
- Кеторол мазь при беременности.
Данная форма препарата эффективна при необходимости купирования болевого синдрома в результате ушибов, растяжения связок, при воспалении мягких тканей, болях в мышцах и суставах. Прозрачный гель наносят наружно на беспокоящий участок. Объем одной тубы препарата — 30 г (концентрация активного вещества — 2%). Нанесение лекарства допускается не чаще, чем 1 раз в 4 часа. Если другие 2 формы препарата имеют запрет на применение в период вынашивания ребенка вне зависимости от срока гестации, то нанесение геля допускается с осторожностью в первом и втором триместрах.
Фармакологическое действие и показания к применению Кеторола при беременности
Данное лекарственное средство относится к категории нестероидных противовоспалительных препаратов с выраженным анестетическим эффектом. Препарат также оказывает умеренное жаропонижающее действие. Действие кеторолака (активного компонента лекарства) направлено на угнетение синтеза простагландинов. Данные медиаторы напрямую связаны с появлением:
- Болевого синдрома.
- Возникновения очага воспаления.
- Повышения температуры (играют важную роль в механизме терморегуляции).
Исходя из фармакокинетики препарата можно выделить состояния, при которых может быть показано использование Кеторола. Это болевые ощущения средней и сильной интенсивности, такие как:
- Зубная боль.
- Боль в результате травмы.
- Миалгия.
- Невралгия.
- Вывихи, растяжения.
- Воспалительные поражения мягких тканей.
- Радикулит.
- Ревматические поражения.
Стоит отметить, что препарат исключительно купирует болевой синдром, но не устраняет причину его возникновения. На прогресс патологии, спровоцировавшей возникновение боли, влияния не оказывает. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту. Если доктор выбрал данный препарат как единственно возможный, он должен осуществлять полный контроль за состоянием беременной.
Противопоказания к использованию Кеторола
Данный препарат является достаточно сильным анестетиком, поэтому существуют ограничения относительно его применения.
- Беременность. Период вынашивания, согласно инструкции к препарату, является строгим противопоказанием к применению лекарства. Ни в коем случае не принимайте данное средство по собственному решению. Однако, даже если беременной Кеторол выписал доктор, лучше проконсультироваться с другим врачом и попытаться подобрать альтернативный, более безопасный препарат.
- Индивидуальная реакция гиперчувствительности к составляющим лекарства.
- Бронхиальная астма.
- Язвенные поражения желудка.
- Воспалительные патологии кишечника.
- Нарушение свертываемости крови.
- Отклонения в работе почек, печени или сердечно-сосудистой системы.
Можно ли Кеторол при беременности
Следуя данным инструкции к препарату, прием Кеторола категорически не рекомендован (запрещен) на любом сроке гестации. Особенно опасным считается воздействие данного препарата в случае приема таблеток или введения инъекций. Данное ограничение связано, прежде всего, с отсутствием клинических испытаний при участии людей. Препарат был тестирован только на животных. При этом исследования показали, что в 10 случаях из 100 препарат вызывал отклонения в развитии плода. Более того, введение кеторолака крысам на поздних сроках беременности провоцировало открытие кровотечения и гибель плода.
Кеторол при беременности — применение препарата на ранних сроках
Первые недели вынашивания ребенка являются определяющими в формировании и дальнейшем нормальном развитии ребенка. Исследования показали существенные риски развития пороков сердечно-сосудистой системы в результате применения Кеторола в первые недели беременности. Именно задержка и уменьшение выброса простагландинов может спровоцировать нарушения формирования и функционирования кровеносной системы малыша. Применение лекарства запрещено. Исключением может быть лишь наружное использование средства в виде геля. Но даже в этом случае лучше подобрать более безопасную альтернативу.
Кеторол при беременности: 2 триместр
Даже с переходом беременности во второй триместр лекарственное средство остается по-прежнему под запретом. На данном этапе активный компонент (кеторолак) представляет уже другую угрозу — нарушение сократительной работы матки, преждевременное открытие ее шейки. Кроме прочего, развитие сердечно-сосудистой системы еще продолжается, а значит угроза нанести ей непоправимый вред сохраняется.
Кеторол при беременности: 3 триместр
Применение Кеторола при беременности 3 триместра может иметь необратимые последствия. Экспериментальные исследования показали высокую вероятность открытия маточного кровотечения, нарушение родовой деятельности (слабые схватки, низкий тонус родовых путей, затяжные роды). Такой сценарий завершения беременности создает дополнительную угрозу для жизни как матери, так и ребенка.
Кеторол при беременности — отзывы о препарате
Отзывы о приеме препарата в период беременности по большему счету положительные — женщины не отмечают отклонений в течении беременности, а также развитии детей. При этом стоит отметить, что речь идет не о систематическом приеме препарата, а об однократном. Купирование боли с помощью Кеторола на очень ранних сроках беременности, когда женщина не всегда знает об особенностях своего положения, не показало негативного влияния на плод (при условии дальнейшего развития беременности). Отзывов о терапии в использованием Кеторола по рекомендации врачей нет.
Вне зависимости от интенсивности болевого синдрома и перечня лекарств, которые женщина использовала до наступления «интересного положения», самолечения и самостоятельного назначения препаратов быть не должно. К Кеторолу данное утверждение относится в категоричной форме. Экстренная ситуация требует незамедлительного обращения в лечебное учреждение. Если боль выражена не слишком интенсивно, безопасным выбором для будущим мам является Но-Шпа, в качестве жаропонижающего средства можно использовать Парацетамол (и его аналоги).
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы «S» на одной стороне; вид на поперечном срезе — оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 121 мг, лактоза — 15 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.6 мг, пропиленгликоль — 0.97 мг, титана диоксид — 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) — 0.1 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css — 0.39-0.79 мкг/мл.
Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
T1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия;
- артралгия;
- невралгия, радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.
При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность, период родов;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к кеторолаку.
С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами — антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.
Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
