Ненаркотические анальгетики при головной боли
Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно
отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе
анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим
средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного
характера (артриты, миозиты, невралгии и др.).
Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и
лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на
кашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляются
противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических
анальгетиков.
Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, что
дало основание широко применять их в амбулаторной практике.
Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:
1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин),
ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат,
метилсалицилат, салициламид.
2. Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин),
фенилбутазон (бутадион).
3. Производные анилина: парацетамол.
4. Производные органических кислот: фенилпропионовой — ибупрофен, напроксен,
кетопрофен; фенилуксусной — диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной —
индометацин (метиндол), сулиндак;
антраниловой — мефенамовая кислота.
5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотические
анальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют не
только болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятся
производные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислота
ацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин). У этих препаратов слабо
выражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнее
время получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим,
жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Эти
препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются
«нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС). Они нашли не
только применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широко
используются при лечении разных воспалительных заболеваний. К нестероидным
противовоспалительным средствам относятся препараты, производные органических
кислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота);
оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторые
препараты пиразолонового ряда (бутадион).
НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм
действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего,
десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез
простагландинов.
В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробы,
их токсины, ферменты лизосом, гормоны) активируется фосфолипаза A2, которая из
фосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту.
Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный и
липоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклические
эндопероксиды, простагландины (ПГ),
простациклины (при участии
простациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы). Следует
иметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления и
боли.
Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается в
лейкотриены (ЛТ) — медиаторы аллергических реакций немедленного типа
и медиаторы воспаления.
Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикалов
кислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждению
клеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций. В
свою очередь ПГ (например, E1, I2) повышают активность медиаторов воспаления
и боли (гистамина, серотонина, брадикинина), расширяют артериолы,
увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, в
нарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений. ПГF2a и тромбоксан
A2 вызывают
сужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющих
нарушения микроциркуляции.
НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образование
простагландинов (E1, I2, F2a), тромбоксанов, в результате тормозится
развитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.
Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлением
экссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации они
влияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободных
радикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, и
несколько снижается альтерация. Подавление экссудативной фазы в основном связано
с блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2,
ПГF2a), тромбоксана A2, это приводит к уменьшению гиперемии,
отека, боли. Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс других
тканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина,
норадреналина); угнетение образования тромбоксана A2 и активности
гиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижают
энергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления.
Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивность
пролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемость
сосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов. При этом
снижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается деление
фибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматических
гранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано и
с торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих деление
фибробластов. Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, к
сожалению, не тормозят. Более того, они подавляют способность
хондроцитов секретировать ингибиторы «разрушающих»
протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются,
вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани. Кроме того, снижается синтез
протеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляется
гемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации,
особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызывает
деструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующий
продукцию «разрушающих» протеолитических ферментов (коллагеназы и
эластазы).
НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечении
заболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленного
типа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.). Это их свойство наиболее выраженое
у индометацина, ортофена, напроксена,
бутадиона, проявляется не
сразу (как правило в течение 2-6 месячного применения). Десенсибилизирующий
эффект объясняется редукцией синтеза ПГE2, что снижает
хемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов,
полиморфноядерных лейкоцитов в
очаге воспаления и тормозит деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.
Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным
действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В
результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов,
особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновении
боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к
брадикинину и гистамину — основным медиаторам боли. Однако анальгетический
эффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферического
противовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладая
противовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство,
поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числе
парацетамола) имеется центральный
компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в
проведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путям
спинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделение
эндорфинов.
По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенно
отличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают
индометацин, диклофенак натрия (ортофен),
ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая. Несколько
слабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они не
вызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.
Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной
температуре тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ в
цереброспинальной жидкости. НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговом
пространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса,
нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличению
теплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ в поддержании нормальной
температуры не участвуют, НПВС на нее не влияют. Жаропонижающие средства
применяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасность
возникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения
микроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца. При более низкой
температуре эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активирует
механизмы защиты организма. По интенсивности •жаропонижающего действия
препараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин,
парацетамол, ацетилсалициловая кислота.
Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, так
как уступает другим препаратам по этому эффекту, например,
анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижения
температуры тела применяют анальгин. Он действует быстро, не обладает
«судорожным» эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться и
внутрь, и внутримышечно, и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор).
Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетает
кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, в
качестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей.
Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для получения
жаропонижающего и болеутоляющего эффектов); они взаимно усиливают действие,
кроме того, парацетамол
защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловой
кислоты.
Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических и
патологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общих
осложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являются
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Локальное раздражающее
действие препаратов не является главной причиной гастропатии. В основном она
обусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. которые регулируют ее
защитные свойства, нормализуя кровоснабжение, усиливая образование слизи, снижая
секрецию соляной кислоты. Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочного
сока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическим
расстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенные
процессы (ульцерогенное действие). Высокий риск побочных эффектов со стороны
желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона,
индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты. Частота этих осложнений снижается, если препараты
принимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании с
антацидами. В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимые
лекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например, сулиндак:
в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является
активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатий
специфическим средством считается мизопростол
(сайтотек) -аналог
простагландина E1 , входящий, например, в состав артротека
(комбинация мизопростола и диклофенака натрия).
Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвиг
метаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникает
отек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленного
типа). Наиболее часто это осложнение развивается при назначении
ацетилсалициловой кислоты (аспирина). НПВС снижают диурез и вызывают отеки, так
как подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечного
кровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса.
Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков (особенно
характерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительность
рецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).
Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочных
эффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи. Тяжелые
гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая
анемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин,
анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая. Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита
(длительное назначение) развиваются при применении бутадиона,
индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен). Побочные
эффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при лечении
ацетилсалициловой кислотой (шум в ушах. снижение остроты слуха, головокружение,
гипервентиляция), индометацином (головокружение. сильные головные боли,
депрессия, иногда галлюцинации. судороги); со стороны кожных
покровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница,
эритродермия) — особенно при применении бутадиона,
индометацина, оксикамов.
НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен,
пироксикам) могут вызвать
афтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистой
оболочки полости рта.
НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как они
обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. Лечение
НПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногда
способствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушению
гемодинамики плода.
Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовом
периоде — снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовую
деятельность.
- 2.1.3.4.2.1. Производные салициловой кислоты
- 2.1.3.4.2.2. Производные пиразолона
- 2.1.3.4.2.3. Производные анилина
- 2.1.3.4.2.4. Производные органических кислот
Источник
Боль, является спутником нашей жизни. Ведь недаром говорят, что, если ты не чувствуешь боли, значит, либо ты спишь, либо умер. Но к сожалению, терпеть её очень тяжело и порой просто невыносимо.
Поэтому для борьбы с ней изобретено немало препаратов, которые объединены в одну большую группу – анальгетики. Таких препаратов очень много. Поэтому их можно разделить на различные группы.
Виды обезболивающих препаратов
В первую очередь их подразделяют на наркотические и ненаркотические средства. Конечно, наркотические препараты в своём большинстве сильнее ненаркотических, но в них есть один важный недостаток – они вызывают привыкание.
К тому же они действуют не только на источник боли, но и на другие отделы центральной нервной системы, к примеру, на дыхательный, терморегуляторный и сосудодвигательный. Из-за снижения самоконтроля изменяется природа поведения человека.
К таким средствам относятся кодеин, морфин, промедол, фентанил и другие агонисты опиоидных рецепторов. Применяют их в основном при острых болевых ощущениях, которые угрожают жизни человека, а также с их помощью подавляют боль при злокачественных опухолях в неоперабельной стадии. Отпускаются такие лекарства строго по назначению и рецепту врача.
Ненаркотические анальгетики действуют по-другому. Они в большинстве своём ингибируют циклооксигеназы (ЦОГ), а это ведёт к снижению выработки простагландина, вещества которое и создаёт нам эти болевые ощущения. Прежде всего так действуют аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Поэтому такие анальгетики не только снимают их, но и отёчность и повышенную температуру. Хотя есть и другие препараты, механизм действия которых другой. Например, какой точный механизм действия парацетамола неизвестно. Есть лишь предположение, что он действует скорее на мозг, чем на нервные окончания.
Все ненаркотические анальгетики можно разделить на различные группы, например, потому же механизму действия, или по основному действующему веществу. Но для удобства мы рассмотрим ненаркотические анальгетики списками по группам заболеваний.
Конечно, это деление весьма условно, ведь многие обезболивающие препараты применяются при болях различной локализации. В первую очередь это относится к популярным средствам на основе парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, кеторолака, ибупрофена и других НПВС.
Лекарства-анальгетики при головных болях и мигрени
Причин возникновения головной боли очень много, это может быть и мигрень, и повышенное или пониженное артериальное давление и простудное заболевание с повышенной температурой и много ещё других.
Так же, как и лекарств для борьбы с ней создано немало. Практически все анальгетики, можно применять и при головной боли. Но, естественно, эффект от них будет разный. А вот как выглядит список популярных препаратов, применяемых при головной боли и мигрени:
- Аспирин.
- Андипал.
- Мигренол или Солпадеин.
- Пенталгин.
- Спазмалгон или Спазган.
- Цитрамон, а также Аскофен, Кофецил, Экседрин.
- Амигренин.
- Золмитриптан или Зомиг и Золмигрен.
- Элетриптан или Релпакс.
Свойства анальгетиков от головных болей
Что такое аспирин известно, пожалуй, каждому, ещё в недавнем прошлом ацетилсалициловая кислота, была популярным обезболивающим средством. Но сегодня из-за своего негативного влияния на желудочно-кишечный тракт, её всё больше вытесняют другие препараты.
Но все равно аспирин применяется довольно часто. Тем более что у него есть и более безопасная форма выпуска в виде шипучих растворимых таблеток.
В препарате Андипале сразу несколько действующих веществ — это папаверин, бендазол, фенобарбитал и метимазол натрия. Поэтому противопоказаний и побочных действий у этого лекарства тоже много. Его нельзя использовать детям до 8 лет, а также при беременности и лактации. Нельзя его применять и людям с пониженным артериальным давлением, но зато при его повышении препарат достаточно эффективен.
Действующие вещества препарата Мигренола, это парацетамол и кофеин. Поэтому это универсальное лекарство, применяемое не только при головной боли и мигрени, а также при невралгии, зубной и мышечной боли и других. Хотя противопоказаний и здесь достаточно, опять же детский возраст, препарат нельзя применять детям младше 12 лет, а также эпилепсия и тяжёлые заболевания почек и печени.
С сильными головными болями поможет справиться Пенталгин, в составе которого пять действующих веществ – кофеин, парацетамол, дротаверин, напроксен и фенирамина малеат. А также для этой же цели применяются лекарственные препараты Спазмалгон и Спазган. Но действующие вещества этого анальгетика другие – это метамизол, питофенон и фенпивериния бромид.
Однако, обычно, чем сильнее обезболивающее средство, тем больше ограничений к его применению. Так что перед использованием любого лекарства прежде всего нужно проконсультироваться с врачом и прочитать инструкцию по применению.
Очень эффективным средством при мигрени, для снятия головной и зубной боли, при невралгии, миалгии и других считается популярный препарат Цитрамон. Лекарство считается довольно сильным. В его составе три действующих вещества – парацетамол, ацетилсалициловая кислота и кофеин.
Цитрамон способствует повышению артериального давления и обладает жаропонижающими свойствами. Но из-за наличия опасных компонентов для желудочно-кишечного тракта он имеет довольно большой список противопоказаний.
Обезболивающие препараты при зубной боли
С зубной болью также знакомы очень многие. И в большинстве своём она бывает очень сильной и острой, когда без обезболивающих очень трудно обойтись.
Многие анальгетики, о которых мы рассказали выше, а также будет рассказано ниже, использующиеся в других местах локализации боли, применяются и для лечения болевых ощущений в зубах и дёснах.
Но все же назовём некоторые препараты, которые очень часто используются для обезболивания зубов:
- Анальгин;
- Темпалгин;
- Баралгин;
- Парацетамол;
- Стимол;
- Панадол.
Весь этот список анальгетиков можно разделить на две группы. Это производные анальгина или метамизола натрия, и производные парацетамола. К первым относится первая тройка средств, а ко вторым – вторая.
При возникновении зубной боли, анальгин является первым лекарством, которое нам вспоминается. И не удивительно ведь этим средством пользуются уже давно и успешно. Он выпускается в различных формах – таблетках, свечах и растворе.
И зубная боль, это далеко не единственная с чем может справиться эта лекарство. Он и препараты на его основе применяются для лечения головной боли, при травмах и ожогах, в послеоперационный период, при жёлчных и почечных коликах, миалгии и невралгии. Принимают также лекарство при повышенной температуре и лихорадочном состоянии.
Парацетамол и препараты на его основе выпускаются также в различных формах – в таблетках, растворе, суспензии и сиропе, свечах. Все они способны заметно уменьшить или полностью устранить зубную боль. Если говорить о таблетках, то они противопоказаны для использования лицами младше 18 лет. Однако, есть другие формы, например, сироп, который применяется и детьми.
Анальгетики при остеохондрозе, невралгии и мышечных болях
Многие препараты, о которых было рассказано выше применяются как обезболивающие средства и при этой группе заболеваний, но не всегда они бывают довольно эффективными, для борьбы с болевыми ощущениями при невралгии, а именно она чаще всего является спутником таких заболеваний, как остеохондроз, боли в суставах и мышцах.
Так как они носят либо характер острой нестерпимой боли, либо хронической, не проходящей в течение нескольких недель, а иногда и месяцев. Особенностью боли при невралгии, является её локализация, она находится в зоне воспалённого нерва.
А так как причиной является воспаление, то наиболее эффективными препаратами для борьбы с этим видом болевых ощущений являются нестероидные противовоспалительные средства. Среди них такие эффективные средства:
- Амидопирин, с действующим веществом – диметиламинопиразолон.
- Ибупрофен и препараты на его основе Нурофен и Миг.
- Кеторолак и его аналоги – Кетанол, Кеторол, Кетанов, Торадол и другие.
- Кетопрофен и лекарства с этим действующим веществом – Кетонал, Флексен и другие средства.
Большинство НПВС используемых при невралгии, остеохондрозе и мышечных болях используют также для лечения в других ситуациях. Кроме того, они обладают жаропонижающим, противовоспалительным и противоотечным действием. Однако, список противопоказаний у них тоже довольно широкий и их не рекомендуется использовать без назначения врача.
Анальгетики для детей
К сожалению, дети от боли страдают не меньше взрослых, а порой даже и больше. Конечно, такие болезни, как невралгия и остеохондроз, это болезни взрослых людей.
Но зато есть и сугубо детская боль – при прорезывании зубов, а также нередко ребёнок может страдать от головной боли при повышенной температуре или ушной боли.
Нередко ребёнок получает и различные травмы. А большинство обезболивающих препаратов имеют ограничения, связанные с детским возрастом. Но есть очень эффективные средства в форме сиропа, которые можно применять и маленьким детям:
- Ибупрофен.
- Нурофен.
- Панадол.
Однако, прежде чем их использовать обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отзывы об анальгетиках
Что касается мигрени, для меня основным средством является Аскофен. Помогает быстро и надолго. До него пробовала лечиться разными лекарствами, но по-настоящему эффективным считаю только его. Кстати, это не только моё мнение. Я это лекарство порекомендовала многим, кто также страдает от этой боли и всем без исключения Аскофен помогает.
Татьяна. г. Воркута.
Никогда не думала, что буду страдать от невралгии. Но стоило раз застудить спину и вот она невралгия вместе с остеохондрозом. Боль я обычно снимаю Ибупрофеном, и считаю его наиболее эффективным препаратом в этом плане, в крайнем случае именно для меня. Пропиваю небольшими курсами и боли меня долго не беспокоят. Ещё один плюс этому препарату, что действует он быстро.
Инна. г. Самара.
Известно, что чаще всего причиной боли становятся разные спазмы. Поэтому для меня лучшим средством от болей такого происхождения, а именно они меня чаще всего и мучают в виде мигрени или боли в животе, является проверенная временем Но-шпа. Оно спасает от болевых ощущений и быстро и надолго.
Марина. г. Краснодар.
Источник
