Ненаркотический анальгетик при головной боли
Наркотические анальгетики оказывают выраженное угнетающее действие на ЦНС.
Их аналгезирующий эффект не сопровождается нарушением сознания или расстройством чувствительности.
По взаимодействию с опиатными рецепторами среди наркотических анальгетиков выделяют агонисты и частичные агонисты.
Наркотические агонисты стимулируют эндогенную систему подавления боли. Их аналгезирующее действие осуществляется благодаря способности активировать эндогенную опиоидную антиноцицептивную систему на разных ее уровнях.
Типичным представителем этой группы является морфин. Его аналгезирующее действие обусловлено активацией энкефалинергических нейронов на уровне желатинозной субстанции нисходящего корешка тройничного нерва, задних рогов спинного мозга. Анальгетическое действие 10 мг морфина, введенного в мышцу, является стандартной дозой для оценки эффективности других анальгетиков.
При приеме внутрь морфин действует слабо, так как метаболизируется в печени. Эффективная доза для приема внутрь 30—60 мг. При некупирующихся хронических болевых синдромах (злокачественное новообразование) морфин вводят эндолюмбально или эпидурально.
При субарахноидальном введении 2,5 мг морфина у 60% больных полная анестезия продолжается 52—72 ч. Эпидуральное введение 1—2 мг морфина [0,03—0,04 мг/кг] обеспечивает обезболивание в течение 8—12 ч. Аналгезия под влиянием морфина связана с торможением освобождения медиатора боли — вещества Р. Этот эффект, по крайней мере на спинальном уровне, осуществляется с участием ГАМ К. Большую роль в анальгетическом действии играет и изменение восприятия, оценки боли и реакции на нее.
Полагают, что морфин оказывает и периферическое аналгезирующее действие. Кроме болеутоляющего действия, морфин дает седативный и снотворный эффект, вызывает эйфорию и дисфорию, угнетает дыхание, подавляет кашлевой рефлекс, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, но на гладкую мускулатуру сосудов практически не влияет. Эти фармакодинамические свойства лежат в основе побочного действия морфина.
Для предупреждения побочных реакций (тошнота, рвота, задержка мочеиспускания) рекомендуют вводить дроперидол [0,5— 1,0 мг], а угнетение дыхания можно купировать налоксоном [в вену 0,4-0,8 мг] и аминофиллином [в вену 2 мг/кг] [Харкевич Д.А., 1981; Харкевич ДА, Каспаров С.А., 1982; Ferreira S.H., 1979, 1983; Johnson S.M. Duggan A.W., 1981; Miller H., 1982; Brodin E. et al., 1983].
Аналгезирующий эффект дает омнопон (пантопон), представляющий собой смесь алкалоидов опия. Некоторые наркотические анальгетики морфинового ряда (кодеин и др.) достаточно эффективны при приеме внутрь.
К наркотическим агонистам относятся также производные пиперидина: промедол (тримеперидин), фентанил (сентонил) и препараты группы метадона. Промедол в 2-4 раза слабее по аналгезирующему действию, чем морфин, но вызывает существенно меньше побочных явлений, продолжительность его действия 3—4 ч. Фентанил в 100—400 раз эффективнее морфина, но его аналгезирующее действие ограничивается 20-30 мин.
Одно из главных осложнений при применении наркотиков — развитие толерантности (снижение эффекта) и зависимости (привыкания), которые могут появиться уже в первые дни при повторном введении препаратов. Первые признаки толерантности — укорочение и ослабление аналгезии.
H.W. Kosterlitz, J. Huges [1975] усматривают клеточно-молекулярную основу толерантности и зависимости в особенностях взаимодействия наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами. Анальгетики по механизму отрицательной обратной связи уменьшают синтез энкефалинов, одновременно снижаются активность аденилатциклазы и уровень цАМФ. Нейроны ряда эффекторных систем, лишенные тормозного и модулирующего влияния энкефалинов, обнаруживают патологическую активность («бунтуют»), и через 6—12 ч развивается синдром отмены (абстинентный синдром). Он проявляется возбуждением, тремором, бессонницей, лихорадкой и вегетативной лабильностью.
Толерантность и зависимость имеют и генетическую основу, что подтверждено экспериментально. Генетический контроль опиатзависимого поведения обусловлен преобладанием определенных типов опиатных рецепторов и плотностью их представительства вЦНС [Shuster L. et al., 1975; Frigeni V. et. al. 1981].
По-видимому, проявления абстинентного синдрома связаны с активацией систем, обеспечиваемых мю- и сигма-опиатными рецепторами, которые опосредуют психомиметический (делириозный) и эйфоризирующий эффекты опиатов. В то же время каппа-рецепторы, опосредующие аналгезию, не участвуют в развитии толерантности и зависимости [Tyers М.В., 1982; Hayes A.G. et al., 1983].
Для предупреждения синдрома отмены дозу вводимого препарата следует уменьшать постепенно, явления абстиненции можно купировать введением морфина в дозе 25% предшествовавшей дневной дозы. В заключение следует подчеркнуть, что для лечения головной боли наркотические агонисты не применяют, их можно назначать лишь при неоперабельных опухолях и метастазах.
Частичные наркотические агонисты — средства со смешанными свойствами агонистов и антагонистов опиатных рецепторов — разделяют на морфиноподобные и налорфиноподобные.
Морфиноподобные — пропирам, профадол и бупреморфин — при парентеральном введении действуют в 20—30 раз сильнее, а при приеме внутрь (сублингвально) — в 10 раз сильнее морфина, толерантность и привыкание к ним очень низкие, но эти препараты еще не получили широкого распространения. Болеутоляющее действие налорфиноподобных агонистов — пентазоцина (тальвина), нальбуфина (нубаина) и буторфанола (стадола) — продолжительнее, чем у чистых агонистов, побочные действия выражены меньше. Эти средства реже вызывают толерантность и физическую зависимость.
Поскольку частичные агонисты обладают свойствами опиатных антагонистов, их введение больным, получающим наркотики, может вызвать синдром отмены.
Обезболивающий эффект наркотиков усиливается при сочетании с ацетилсалициловой кислотой, антигистаминными средствами, антидепрессантами [Goldstein F.J. et al., 1982]. Все средства, усиливающие седативное действие наркотиков,— анксиолитики, барбитураты, блокаторы гистаминовых рецепторов (циметидин) — должны быть исключены.
Ненаркотический анальгетик центрального действия — трамадол (трамал, маброн, протадол, синтрадон, традол, трамагит, трамундин ретард) представляет собой агонист опиоидныхрецепторов с моноаминергическим компонентом с минимальным наркогенным потенциалом (не включен в перечень наркотиков!).
Выпускается в капсулах по 50 мг для приема внутрь, свечах по 0,1 г и в виде 5% раствора для инъекций по 1 мл и 2 мл, в виде таблеток-ретард по 100, 150 и 200 мг. Все лекарственные формы отличаются высокой биодоступностью. Находит применение в разных клиниках при подготовке к операции, для лечения болевых синдромов разной этиологии. Не назначают при алкогольном опьянении.
Продолжительность действия обычных форм 4-6 ч, ретардных форм — 10-12 ч. Побочные эффекты — спутанность, головокружение, снижение АД. Применение в качестве компонента общей анестезии нецелесообразно из-за недостаточного анальгезирующего действия.
Частичные наркотические агонисты — средства со смешанными свойствами агонистов и антагонистов опиатных рецепторов — разделяют на морфиноподобные и налорфиноподобные.
Морфиноподобные — пропирам, профадол и бупреморфин — при парентеральном введении действуют в 20—30 раз сильнее, а при приеме внутрь (сублингвально) — в 10 раз сильнее морфина, толерантность и привыкание к ним очень низкие, но эти препараты еще не получили широкого распространения. Болеутоляющее действие налорфиноподобных агонистов — пентазоцина (тальвина), нальбуфина (нубаина) и буторфанола (стадола) — продолжительнее, чем у чистых агонистов, побочные действия выражены меньше. Эти средства реже вызывают толерантность и физическую зависимость.
Поскольку частичные агонисты обладают свойствами опиатных антагонистов, их введение больным, получающим наркотики, может вызвать синдром отмены.
Обезболивающий эффект наркотиков усиливается при сочетании с ацетилсалициловой кислотой, антигистаминными средствами, антидепрессантами [Goldstein F.J. et al., 1982]. Все средства, усиливающие седативное действие наркотиков,— анксиолитики, барбитураты, блокаторы гистаминовых рецепторов (циметидин) — должны быть исключены.
Ненаркотический анальгетик центрального действия — трамадол (трамал, маброн, протадол, синтрадон, традол, трамагит, трамундин ретард) представляет собой агонист опиоидныхрецепторов с моноаминергическим компонентом с минимальным наркогенным потенциалом (не включен в перечень наркотиков!).
Выпускается в капсулах по 50 мг для приема внутрь, свечах по 0,1 г и в виде 5% раствора для инъекций по 1 мл и 2 мл, в виде таблеток-ретард по 100, 150 и 200 мг. Все лекарственные формы отличаются высокой биодоступностью. Находит применение в разных клиниках при подготовке к операции, для лечения болевых синдромов разной этиологии. Не назначают при алкогольном опьянении.
Продолжительность действия обычных форм 4-6 ч, ретардных форм — 10-12 ч. Побочные эффекты — спутанность, головокружение, снижение АД. Применение в качестве компонента общей анестезии нецелесообразно из-за недостаточного анальгезирующего действия.
Шток В.Н.
Опубликовал Константин Моканов
Источник
Боль, является спутником нашей жизни. Ведь недаром говорят, что, если ты не чувствуешь боли, значит, либо ты спишь, либо умер. Но к сожалению, терпеть её очень тяжело и порой просто невыносимо.
Поэтому для борьбы с ней изобретено немало препаратов, которые объединены в одну большую группу – анальгетики. Таких препаратов очень много. Поэтому их можно разделить на различные группы.
Виды обезболивающих препаратов
В первую очередь их подразделяют на наркотические и ненаркотические средства. Конечно, наркотические препараты в своём большинстве сильнее ненаркотических, но в них есть один важный недостаток – они вызывают привыкание.
К тому же они действуют не только на источник боли, но и на другие отделы центральной нервной системы, к примеру, на дыхательный, терморегуляторный и сосудодвигательный. Из-за снижения самоконтроля изменяется природа поведения человека.
К таким средствам относятся кодеин, морфин, промедол, фентанил и другие агонисты опиоидных рецепторов. Применяют их в основном при острых болевых ощущениях, которые угрожают жизни человека, а также с их помощью подавляют боль при злокачественных опухолях в неоперабельной стадии. Отпускаются такие лекарства строго по назначению и рецепту врача.
Ненаркотические анальгетики действуют по-другому. Они в большинстве своём ингибируют циклооксигеназы (ЦОГ), а это ведёт к снижению выработки простагландина, вещества которое и создаёт нам эти болевые ощущения. Прежде всего так действуют аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Поэтому такие анальгетики не только снимают их, но и отёчность и повышенную температуру. Хотя есть и другие препараты, механизм действия которых другой. Например, какой точный механизм действия парацетамола неизвестно. Есть лишь предположение, что он действует скорее на мозг, чем на нервные окончания.
Все ненаркотические анальгетики можно разделить на различные группы, например, потому же механизму действия, или по основному действующему веществу. Но для удобства мы рассмотрим ненаркотические анальгетики списками по группам заболеваний.
Конечно, это деление весьма условно, ведь многие обезболивающие препараты применяются при болях различной локализации. В первую очередь это относится к популярным средствам на основе парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, кеторолака, ибупрофена и других НПВС.
Лекарства-анальгетики при головных болях и мигрени
Причин возникновения головной боли очень много, это может быть и мигрень, и повышенное или пониженное артериальное давление и простудное заболевание с повышенной температурой и много ещё других.
Так же, как и лекарств для борьбы с ней создано немало. Практически все анальгетики, можно применять и при головной боли. Но, естественно, эффект от них будет разный. А вот как выглядит список популярных препаратов, применяемых при головной боли и мигрени:
- Аспирин.
- Андипал.
- Мигренол или Солпадеин.
- Пенталгин.
- Спазмалгон или Спазган.
- Цитрамон, а также Аскофен, Кофецил, Экседрин.
- Амигренин.
- Золмитриптан или Зомиг и Золмигрен.
- Элетриптан или Релпакс.
Свойства анальгетиков от головных болей
Что такое аспирин известно, пожалуй, каждому, ещё в недавнем прошлом ацетилсалициловая кислота, была популярным обезболивающим средством. Но сегодня из-за своего негативного влияния на желудочно-кишечный тракт, её всё больше вытесняют другие препараты.
Но все равно аспирин применяется довольно часто. Тем более что у него есть и более безопасная форма выпуска в виде шипучих растворимых таблеток.
В препарате Андипале сразу несколько действующих веществ — это папаверин, бендазол, фенобарбитал и метимазол натрия. Поэтому противопоказаний и побочных действий у этого лекарства тоже много. Его нельзя использовать детям до 8 лет, а также при беременности и лактации. Нельзя его применять и людям с пониженным артериальным давлением, но зато при его повышении препарат достаточно эффективен.
Действующие вещества препарата Мигренола, это парацетамол и кофеин. Поэтому это универсальное лекарство, применяемое не только при головной боли и мигрени, а также при невралгии, зубной и мышечной боли и других. Хотя противопоказаний и здесь достаточно, опять же детский возраст, препарат нельзя применять детям младше 12 лет, а также эпилепсия и тяжёлые заболевания почек и печени.
С сильными головными болями поможет справиться Пенталгин, в составе которого пять действующих веществ – кофеин, парацетамол, дротаверин, напроксен и фенирамина малеат. А также для этой же цели применяются лекарственные препараты Спазмалгон и Спазган. Но действующие вещества этого анальгетика другие – это метамизол, питофенон и фенпивериния бромид.
Однако, обычно, чем сильнее обезболивающее средство, тем больше ограничений к его применению. Так что перед использованием любого лекарства прежде всего нужно проконсультироваться с врачом и прочитать инструкцию по применению.
Очень эффективным средством при мигрени, для снятия головной и зубной боли, при невралгии, миалгии и других считается популярный препарат Цитрамон. Лекарство считается довольно сильным. В его составе три действующих вещества – парацетамол, ацетилсалициловая кислота и кофеин.
Цитрамон способствует повышению артериального давления и обладает жаропонижающими свойствами. Но из-за наличия опасных компонентов для желудочно-кишечного тракта он имеет довольно большой список противопоказаний.
Обезболивающие препараты при зубной боли
С зубной болью также знакомы очень многие. И в большинстве своём она бывает очень сильной и острой, когда без обезболивающих очень трудно обойтись.
Многие анальгетики, о которых мы рассказали выше, а также будет рассказано ниже, использующиеся в других местах локализации боли, применяются и для лечения болевых ощущений в зубах и дёснах.
Но все же назовём некоторые препараты, которые очень часто используются для обезболивания зубов:
- Анальгин;
- Темпалгин;
- Баралгин;
- Парацетамол;
- Стимол;
- Панадол.
Весь этот список анальгетиков можно разделить на две группы. Это производные анальгина или метамизола натрия, и производные парацетамола. К первым относится первая тройка средств, а ко вторым – вторая.
При возникновении зубной боли, анальгин является первым лекарством, которое нам вспоминается. И не удивительно ведь этим средством пользуются уже давно и успешно. Он выпускается в различных формах – таблетках, свечах и растворе.
И зубная боль, это далеко не единственная с чем может справиться эта лекарство. Он и препараты на его основе применяются для лечения головной боли, при травмах и ожогах, в послеоперационный период, при жёлчных и почечных коликах, миалгии и невралгии. Принимают также лекарство при повышенной температуре и лихорадочном состоянии.
Парацетамол и препараты на его основе выпускаются также в различных формах – в таблетках, растворе, суспензии и сиропе, свечах. Все они способны заметно уменьшить или полностью устранить зубную боль. Если говорить о таблетках, то они противопоказаны для использования лицами младше 18 лет. Однако, есть другие формы, например, сироп, который применяется и детьми.
Анальгетики при остеохондрозе, невралгии и мышечных болях
Многие препараты, о которых было рассказано выше применяются как обезболивающие средства и при этой группе заболеваний, но не всегда они бывают довольно эффективными, для борьбы с болевыми ощущениями при невралгии, а именно она чаще всего является спутником таких заболеваний, как остеохондроз, боли в суставах и мышцах.
Так как они носят либо характер острой нестерпимой боли, либо хронической, не проходящей в течение нескольких недель, а иногда и месяцев. Особенностью боли при невралгии, является её локализация, она находится в зоне воспалённого нерва.
А так как причиной является воспаление, то наиболее эффективными препаратами для борьбы с этим видом болевых ощущений являются нестероидные противовоспалительные средства. Среди них такие эффективные средства:
- Амидопирин, с действующим веществом – диметиламинопиразолон.
- Ибупрофен и препараты на его основе Нурофен и Миг.
- Кеторолак и его аналоги – Кетанол, Кеторол, Кетанов, Торадол и другие.
- Кетопрофен и лекарства с этим действующим веществом – Кетонал, Флексен и другие средства.
Большинство НПВС используемых при невралгии, остеохондрозе и мышечных болях используют также для лечения в других ситуациях. Кроме того, они обладают жаропонижающим, противовоспалительным и противоотечным действием. Однако, список противопоказаний у них тоже довольно широкий и их не рекомендуется использовать без назначения врача.
Анальгетики для детей
К сожалению, дети от боли страдают не меньше взрослых, а порой даже и больше. Конечно, такие болезни, как невралгия и остеохондроз, это болезни взрослых людей.
Но зато есть и сугубо детская боль – при прорезывании зубов, а также нередко ребёнок может страдать от головной боли при повышенной температуре или ушной боли.
Нередко ребёнок получает и различные травмы. А большинство обезболивающих препаратов имеют ограничения, связанные с детским возрастом. Но есть очень эффективные средства в форме сиропа, которые можно применять и маленьким детям:
- Ибупрофен.
- Нурофен.
- Панадол.
Однако, прежде чем их использовать обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отзывы об анальгетиках
Что касается мигрени, для меня основным средством является Аскофен. Помогает быстро и надолго. До него пробовала лечиться разными лекарствами, но по-настоящему эффективным считаю только его. Кстати, это не только моё мнение. Я это лекарство порекомендовала многим, кто также страдает от этой боли и всем без исключения Аскофен помогает.
Татьяна. г. Воркута.
Никогда не думала, что буду страдать от невралгии. Но стоило раз застудить спину и вот она невралгия вместе с остеохондрозом. Боль я обычно снимаю Ибупрофеном, и считаю его наиболее эффективным препаратом в этом плане, в крайнем случае именно для меня. Пропиваю небольшими курсами и боли меня долго не беспокоят. Ещё один плюс этому препарату, что действует он быстро.
Инна. г. Самара.
Известно, что чаще всего причиной боли становятся разные спазмы. Поэтому для меня лучшим средством от болей такого происхождения, а именно они меня чаще всего и мучают в виде мигрени или боли в животе, является проверенная временем Но-шпа. Оно спасает от болевых ощущений и быстро и надолго.
Марина. г. Краснодар.
Источник
