Но шпа форте от головной боли
Но-шпа – это лекарство, назначаемое при некоторых видах боли. Его активный ингредиент – соединение дротаверина. Наиболее часто принимается Но-шпа от головной боли.
Типы головной боли, облегчаемые Но-шпой
Но-шпа устраняет спазм сосудов головного мозга (расширяет сосуды головного мозга), расслабляет гладкую мускулатуру, благодаря чему снимает головную боль.
Но-шпа поможет облегчить боль, ассоциирующуюся с чрезмерной активностью, сокращением гладких мышц, появляющуюся при спазме сосудов. Такие состояния включают головные боли напряжения (болят виски, затылок, лоб), мигрень (сильная односторонняя боль) и даже проявления синдрома похмелья.
Инструкция по приему
Но-шпа – это таблетки от головной боли и других типов боли, относящиеся к группе спазмолитических препаратов.
Эффект Но-шпы временный, более существенный во время спазмов сосудов головы, повышенного напряжения гладких мышц, неконтролируемых человеком. Вещество действует на кровеносные сосуды, желчные протоки, мочеполовую систему, дыхательные пути, пищеварительный тракт, следовательно, может помочь при болях в этих системах. Но-шпа не влияет на вегетативную систему, подходит при головных спазмах, ассоциирующихся с глаукомой, гипертрофией простаты.
Важно! Благодаря сосудорасширяющему эффекту дротаверина улучшается кровоснабжение тканей. Вещество хорошо абсорбируется, как после укола, так и после перорального приема.
Перед началом приема внимательно прочитайте инструкцию, ознакомьтесь с показаниями к применению.
Принимайте препарат так, как указано в инструкции, или в соответствии с рекомендациями врача.
Важные советы:
- Сохраните инструкцию. Возможно, вам придется прочитать ее снова.
- При необходимости получения дополнительной информации, обратитесь к врачу.
- Независимо от того, помогает ли Но-шпа при головной боли, при появлении побочных эффектов, поговорите с врачом, даже если они описаны в инструкции.
- Если болезненные симптомы не улучшаются или ухудшаются, обратитесь к врачу.
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа: медикаменты для терапии функциональных расстройств пищеварительного тракта, код ATC: A03AD02.
Отмеченный спазмолитический эффект заключается в ингибировании фосфодиэстеразы (ФДЭ), фермента, ответственного за гидролиз цАМФ в АМФ. Путем его ингибирования увеличивается концентрация цАМФ, активируется целый каскад механизмов, описанных ниже.
Повышение цАМФ воздействует на цАМФ-зависимую протеинкиназу, фосфорилирующую киназу легкой цепи миозина (MLCK – myosin light chain kinase). Фосфорилирование снижает ее корреляцию с комплексом Ca2 +-кальмодулина. Неактивная форма MLCK держит мышцы расслабленными. Кроме того, от цАМФ зависит уровень цитоплазматического Са2 +, соответственно, перемещение ионов кальция во внеклеточное пространство. Снижение концентрации ионов кальция действует против релаксационного действия активного вещества Но-шпы, что объясняет его антагонистический принцип.
Но-шпа ингибирует PDE-IV без дальнейшего воздействия на изоферменты PDE-III и PDE-V. PDE-IV – это очень важный фермент для снижения гладкомышечной активности. Из этого исходит предположение, что ингибиторы PDE-IV эффективны в терапии расстройств гипермобильности и ряда болезней, ассоциирующихся со спазмами в ЖКТ.
Фермент, ответственный за гидролиз цАМФ, – это преимущественно PDE-III. Поэтому Но-шпа – эффективный спазмолитик без существенных сердечно-сосудистых эффектов и значительной лекарственной активности в этой области.
Фармакокинетика
У человека пиковая концентрация дротаверина в плазме достигается примерно через 45–60 минут, т. е. лекарство характеризуется быстрым всасыванием активного вещества.
В ходе одного исследования доза 37 мг дротаверина вводилась перорально с 20 мл водного раствора. На основании измерения радиоактивности было установлено почти полное поглощение.
В другом исследовании пиковая концентрация в плазме была измерена через 45–90 минут после приема, период полураспада составил 12 минут. После перорального приема 80 мг пиковая концентрация в плазме была достигнута через 2 часа.
Дротаверин практически не проходит плацентарный барьер. In vitro вещество активно соединяется с плазменными белками (до 95%).
Активный компонент практически полностью метаболизируется путем O-десетилирования в монофенольные соединения. Эти метаболиты быстро конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит – 4′-десетилдротаверин. Также был обнаружен 6′-дезэтилдротаверин.
Дротаверин в организме первичному метаболизму подвергается в печени, только 65% дозы достигает системного кровотока.
Показания для взрослых
Но-шпа (и Но-шпа форте) принадлежит к спазмолитическим и обезболивающим препаратам, воздействующим на боль посредством снятия гладкомышечных спазмов.
Взрослым пациентам лекарство назначается при следующих проблемах со здоровьем, ассоциирующихся с гладкомышечными спазмами:
- заболевания желчного пузыря, путей, воспаления;
- болезни почек и мочевыводящих путей: камни, воспаления.
Для поддержки лечения препарат применяется при следующих проблемах:
- язва, гастрит, колит;
- головные боли;
- дисменорея.
Важно! Если симптомы не улучшаются или наблюдается ухудшение состояния, требуется врачебная помощь.
Прием Но-шпы при головной боли у беременных и кормящих женщин
Можно ли беременным женщинам и кормящим мамам принимать лекарство? Нет достаточных данных о применении Но-шпы при беременности от головной боли. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие у беременных в отношении эмбрионального/фетального развития. Но использовать средство от головной боли при беременности следует с осторожностью.
Взгляды специалистов относительно приема при грудном вскармливании более категоричные. Проникновение активного вещества в молоко при ГВ, следовательно, воздействие на малышей, в исследованиях не изучалось. Поэтому при кормлении грудью лекарство не используется. При лактации целесообразно заменить Но-шпу другим средством, рекомендованным врачом.
Не заменяйте средство при беременности и ГВ Анальгином! В эти периоды он противопоказан.
Назначение детям
Не менее важный вопрос, можно ли пить Но-шпу детям? Препарат предназначен для использования взрослыми и подростками. Его использование в лечении представителей детской популяции в ходе исследований не оценивалось. При головной боли у ребенка более подходит Парацетамол, Нурофен.
Противопоказания
Лекарство имеет ряд противопоказаний, включающих следующие расстройства и состояния:
- высокая чувствительность к активному веществу или любому из дополнительных компонентов;
- серьезное нарушение работы почек и печени;
- серьезная сердечная недостаточность;
- детский возраст.
Но-шпа может вызвать ряд негативных эффектов. Но они регистрируются редко. Негативные последствия приема препарата:
- тошнота;
- запор;
- головокружение;
- бессонница;
- тахикардия;
- временная гипотония (не является значимым при высоком и повышенном давлении, может вызвать дискомфорт у гипотоников);
- аллергические симптомы.
При появлении неблагоприятных последствий, обратитесь к врачу. Особенно консультация специалиста требуется при возникновении явлений, не описанных с инструкции.
Предупреждения
Осторожность при приеме Но-шпы требуется при гипотензии и давлении, характеризующемся нестабильностью. Ввиду присутствия в составе лекарства лактозы, оно не должно использоваться у пациентов с наследственными проблемами непереносимости галактозы, врожденной нехваткой лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Дозировка
Если болит голова, прием Но-шпы осуществляется только по рекомендации врача. Лекарство доступно в таблетках по 40 мг, рекомендуемая взрослая дозировка – 1–2 таблетки при острой боли, или по 1 таб./3 раза в день в превентивных целях.
Если человек пьет много лекарства, оно не только обезболивает, но и вызывает неприятные последствия. Возникает передозировка, связанная с рядом расстройств, в частности, следующих нарушений:
- ритм сердца;
- сердечная проводимость;
- блокада пучка Гиса;
- остановка сердца, иногда фатальная.
При передозировке (если выпить много средства), требуется тщательный мониторинг состояния здоровья, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Применение с другими препаратами
Перед применением Но-шпы сообщите врачу обо всех принимаемых медикаментах (рецептурных и безрецептурных). Совместный прием Но-шпы снижает эффект леводопы, применяющейся при болезни Паркинсона, т. е., может усугубить симптомы (ригидность, тремор) заболевания.
Совместимость с алкоголем
Действие и эффективность любого лекарства, в т. ч. препарата Но-шпа от головной боли, при сочетании с алкоголем значительно снижается. Но есть и другая причина несовместимости спиртного с лекарством.
Потребление алкоголя, особенно чрезмерное, ассоциируется с токсическими воздействиями, представляющими стрессор для тела. Прием спиртного приводит к усиленной работе органов, выраженности патологических процессов.
Дротаверин, активное вещество Но-шпы, подобно этиловому спирту, оказывает миорелаксантное действие, т. е. снижает мышечный тонус. Сочетание эффекта обоих веществ (независимо от того, сколько алкоголя было выпито) может быть опасным для здоровья.
Существующие аналоги
В качестве аналога таблеток Но-шпа от головы можно принимать Дротаверин, Дротаверин Тева, которые значительно дешевле при одинаковом составе.
Источник
Таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома — на другой.
| 1 таб. | |
| дротаверина гидрохлорид | 80 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером (2) — пачки картонные.
24 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Всасывание
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Однако после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmax дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую степень связывания с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);
- при головных болях напряжения;
- при дисменорее (менструальных болях).
Препарат принимают внутрь. Линия разлома на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.
Назначают по 1 таб. на один прием 1-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 3 таб. (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза — 1 таб. (что соответствует 80 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендуемая продолжительность применения препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, пациенту рекомендуется обратиться к врачу.
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата);
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность.
В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа® форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.
Противопоказан к применению при почечной недостаточности тяжелой степени.
Противопоказано применение препарата в детском возрасте (клинических исследований у детей не проводилось).
При применении препарата у пациентов с артериальной гипотензией требуется повышенная осторожность.
В каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендуемому режиму дозирования может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая стимуляцию рвоты или промывание желудка.
При одновременном применении с дротаверином возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы, т.е. усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.
При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности для таблеток в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером — 5 лет; для таблеток в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги — 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Препарат отпускается без рецепта.
Источник
