Пфайзер препарат от мигрени
![Пфайзер препарат от мигрени Пфайзер препарат от мигрени thumbnail](https://asna.ru/local/templates/asna-new/img/asna_logo_og_103x103-01.png)
Мигрень – проблема многих пациентов. Практически каждый человек хотя бы раз в жизни испытывает боль в области головы. Как правило, они сопровождаются головокружением, тошнотой, рвотой, а также онемением, покалыванием и слабостью в конечностях, фото- и фонофобией. После приступа больные жалуются на повышенную утомляемость, вялость и сонливость. Иногда встречаются случаи, когда болезнь настолько запущена, что помочь пациенту могут лишь триптаны от головной боли. Стоит отметить, что мигрень – это болезнь женщин, так как они более восприимчивы к указанной патологии, чем мужчины. Приблизительно у 10-18 % взрослого населения диагностируется мигрень.
Проблема головной боли знакома каждому человеку
Большинство людей не обращается за квалифицированной помощью к медикам, а старается самостоятельно справиться с заболеванием, принимая при этом анальгезирующие средства. Необходимо сказать, что такой подход не помогает, а только усугубляет течение недуга. Неконтролируемое употребление анальгетиков может спровоцировать развитие лекарственно обусловленной хронической головной боли. Поэтому и неудивительно, что встречается огромное количество вопросов о том, какие таблетки от головной боли — наиболее эффективные.
Полностью излечиться от мигрени нереально, но улучшить качество жизни можно с помощью специальных препаратов, которые назначает врач-невролог. К настоящему времени известно огромное количество средств от мигрени, которые достаточно эффективны как во время приступа, так и в межприступный период. Далее более подробно рассмотрим препараты от мигрени: список средств купирующей и межприступной терапии. Доказано, что триптаны – наиболее эффективные медикаменты для устранения сильной головной боли. С профилактической целью назначаются следующие группы препаратов:
- β-блокаторы;
- антидепрессанты;
- противорвотные;
- водорастворимые витамины группы В;
- кальциевые блокаторы;
- антиконвульсанты.
Прием всех выше причисленных фармацевтических средств должен назначать квалифицированный специалист.
Почему болит голова?
Прежде чем понять, как действуют триптаны от головной боли, цена которых зависит от производителя, необходимо разобраться с механизмом возникновения патологии. Головная боль развивается вследствие раздражения рецепторов мозговых оболочек и церебральных сосудов. При избыточном растяжении и переполнении сосудов кровью, особенно вен, находящихся в гипотоническом состоянии, развивается сильная боль, устранить которую можно лишь при помощи специальных фармацевтических средств. Многие исследователи, искавшие длительное время препараты для лечения мигрени, пришли к выводу, что триптаны – наилучшее средство для устранения указанной патологии.
Свойства триптанов
Действие препаратов направлено на сужение расширенных сосудов головного мозга. Триптан – лекарство, воздействующее на ядра и рецепторы тройничного нерва, что, в свою очередь, снижает чувствительность болевого порога. Триптаны – современные антимигреневые лекарства, которые обладают довольно-таки высокой селективностью в отношении кровеносных сосудов твердой мозговой оболочки (dura mater encephali) и незначительной относительно периферических и коронарных и сосудов.
Представленные медикаменты эффективно купируют боль на уровне спинномозгового ядра тройничного нерва. Помимо всего перечисленного триптаны – препараты, которые позволяют не только снизить частоту рецидивов патологии, но и устранить сопутствующие клинические ее проявления (к примеру, тошноту, рвоту, звуко- и светобоязнь).
Основные преимущества триптанов
В их фармакологических свойствах заложена высокая скорость получения результата. Буквально через полчаса наблюдаются симптомы положительного воздействия препарата на организм пациента. Терапевтический эффект сохраняется в течение всего приступа мигрени. У подавляющего большинства пациентов головная боль не рецидивирует.
В наши дни учеными доказано, что при обнаружении предвестников приступа нужно сразу же принимать триптаны от мигрени. Ранее же существовала теория, что мигренозные приступы необходимо лечить поэтапно, начиная с приема простых медикаментов.
Препараты от мигрени: список наиболее популярных медикаментов
В группу триптанов входят следующие препараты:
- «Зомиг».
- «Амигренин».
- «Суматриптан».
- «Имигран».
- «Релпакс».
- «Тримигрен».
- «Сумамигрен».
- «Рапимед».
- «Алмотриптан».
- «Нарамиг».
- «Наратриптан».
- «Фроватриптан».
- «Золмитриптан».
Действие препаратов для каждого пациента может быть строго индивидуальным, поэтому для того, чтобы убедиться в эффективности того или другого медикамента, врачи рекомендуют попробовать его прием в течение трех приступов мигрени. Триптаминовая группа препаратов характеризуется высокой биодоступностью, они достаточно легко и быстро преодолевают гематоэнцефалический барьер, эффективно купируют мигренозные приступы даже в болевой фазе. Указанные медикаменты целесообразно назначать пациентам с умеренной и выраженной тяжестью болезни.
Рекомендации по применению
Довольно-таки часто мы слышим один и тот же вопрос: какие таблетки от головной боли лучше? Экспериментальными исследованиями доказано, что наиболее эффективным средством для устранения симптомов мигрени являются триптаны. Лучше всего триптаны от мигрени принимать при обнаружении первых признаков приступа. Максимальный анальгезирующий эффект наблюдается уже через два часа после приема лекарства. Перед тем как принимать препарат, внимательно изучите инструкцию и проконсультируйтесь с лечащим врачом. Очень важно не допустить передозировки медикамента. Триптаны от мигрени не рекомендуют использовать вместе с антибиотиками, противогрибковыми, противовирусными средства, а также совместно с антидепрессантами.
Для достижения желаемого результата пациентам необходимо придерживаться следующих рекомендаций по приему триптанов:
- при легкой и умеренной головной боли примите 1 таблетку (или одну дозу спрея);
- вторая доза препарата принимается не ранее, чем через 2 часа;
- в течение суток не стоит принимать более двух доз;
- триптаны не рекомендуют принимать более двух дней в неделю.
В период лечения из своего рациона следует исключить тираминсодержащие продукты:
- какао;
- шоколад;
- бобы;
- яйца;
- сельдерей;
- цитрусовые;
- пищевые добавки;
- сыры;
- помидоры;
- орехи;
- алкогольные напитки.
Не следует также употреблять холодную пищу.
При возникновении мигрени триптан, цена которого будет указана ниже, можно применять и с другими медикаментами, например с домперидоном или же метоклопрамидом.
Побочные эффекты
При передозировке препарата пациенты сталкиваются со следующими проблемами:
- головокружение;
- анафилактический шок;
- чувство скованности;
- тошнота;
- ощущение тепла;
- инфаркт селезенки, кишечника;
- рвота;
- сухость во рту;
- миалгия;
- боль в животе;
- сонливость;
- чувство жжения на коже;
- отек Квинке;
- тахикардия;
- крапивница;
- полиурия;
- мышечная слабость;
- снижение внимание;
- нарушения чувствительности;
- геморрагическая диарея;
- частое мочеиспускание;
- спазм коронарных сосудов.
Несмотря на все это, триптаны от мигрени – лекарство быстрого действия. При соблюдении дозировки и периодичности приема препаратов риск проявления побочных эффектов минимален. В целом все триптаны переносятся организмом нормально. Побочные явления, если и проявляются, то выражены умеренно и проходят спонтанно без медицинского вмешательства. Основной недостаток триптанов – это их стоимость. К сожалению, не все пациенты могут позволить себе подобный медикамент.
Противопоказания
Триптаны от мигрени не рекомендуют употреблять в следующих случаях:
- инсульт;
- ангиоспастическая стенокардия;
- беременность;
- нарушения мозгового кровообращения;
- период вскармливания малыша грудью;
- коагулопатии (нарушения свертываемости крови);
- подростковый возраст;
- патологии сердечно-сосудистой системы;
- гиперчувствительность к биоактивным веществам препарата;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- аритмии;
- заболевания печени и почек;
- атеросклероз.
Прежде чем прописывать определенные триптаны, лечащий врач должен выявить факторы риска развития атеросклероза. К таким факторам можно отнести следующее:
- сахарный диабет;
- период после менопаузы у женщин;
- курение;
- гипертония;
- ожирение;
- высокий уровень патологического холестерина в крови;
- возраст более 40 лет у мужчин;
- генетическая предрасположенность к инфаркту.
Некоторые больные, которые находятся в зоне риска, должны получать свои первые дозы триптамина под наблюдением специалиста и под контролем ЭКГ.
Схема лечения мигрени
Существуют общие терапевтические принципы лечения болезни, которые оправдывают себя в большинстве случаев:
- начинать лечение необходимо с применения анальгетиков или их комбинации (в том числе с нестероидными антивоспалительными препаратами);
- если употребление анальгетика не дало позитивного результата, то через 45 минут следует принять триптан;
- если триптан оказался неэффективным, то в следующий приступ нужно воспользоваться другим препаратом из триптановой группы;
- при атипичном приступе головной боли необходимо применять нестероидные противовоспалительные средства.
Применение современных средств для лечения мигрени, созданных на основе триптанов, помогает облегчить жизнь многим пациентам. Не стоит забывать, что принимать указанные медикаменты можно по назначению врача и только при установленном диагнозе. Бывают ситуации, когда триптаны и другие неспецифические анальгетики не дают желаемого результата и не устраняют болевой синдром. В этом случае медики, как правило, назначают комплексную терапию с применением антисудорожных медикаментов, а также бета-блокаторов. К таким лекарствам относятся следующие препараты:
- «Пенбутолол».
- «Надолол».
- «Бетаксолол».
- «Топирамат».
- «Нейронтин».
- «Фенобарбитал».
- «Тимолол».
- «Пропранолол».
- «Лабетанол».
- «Беллатаминал».
- «Метопролол».
- «Топамакс».
- «Ацебуталол».
Как уменьшить частоту возникновения приступов?
Для уменьшения частоты приступов мигрени пациентам необходимо придерживаться следующих правил:
- регулярно питайтесь;
- исключите из своего рациона продукты и напитки, провоцирующие приступы (пиво, шоколад, сыры, шампанское, цитрусовые, красное вино);
- бросьте курить;
- как можно дольше находитесь на свежем воздухе;
- избегайте стрессов;
- занимайтесь спортом (идеальный вариант – плавание);
- избегайте длительных путешествий на автобусе, теплоходе, машине.
Триптаны от головной боли: цена
Триптаны выпускают в разных лекарственных формах: инъекционные растворы, назальный спрей, таблетки, ректальные свечи. На стоимость препарата влияет форма выпуска, дозировка, количество таблеток в упаковке. В результате цена на указанные препараты колеблется в широком диапазоне — 150–1500 рублей за упаковку.
Source: fb.ru
Источник
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:
- активное вещество: элетриптан (в виде гидробромида) — 20/40 мг;
- вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; магния стеарат;
- оболочка пленочная: Opadry оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель «Солнечный закат» желтый с лаком алюминиевым (E110); Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, 40 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 2, 3, 4, 6 или 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, 20 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 20» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.
Таблетки, 40 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.
Фармакологическое действие
Противомигренозное.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Tmax в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.
Cmax элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а Tmax в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.
При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).
Распределение. Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).
Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.
Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14С.
В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.
Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.
Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.
Особые группы пациентов
Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.
Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Нарушение функции почек. У больных с легким (Cl креатинина 61–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным (Cl креатинина
Фармакодинамика
Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B- и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.
В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.
Показания к применению Релпакс
Купирование приступов мигрени с или без ауры.
Противопоказания к применению Релпакс
- повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);
- в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид;
- купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;
- редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);
- возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).
Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT1), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
- совместное применение с другими агонистами 5-HT1-рецепторов.
С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).
Релпакс Применение при беременности и детям
Опыта клинического применения препарата Релпакс® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Релпакс® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.
Релпакс Побочные действия
В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-рецепторов.
У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до
Инфекции: часто — фарингит и ринит; редко — инфекции дыхательных путей.
Со стороны лимфатической системы: редко — лимфаденопатия.
Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — анорексия.
Психические нарушения: нечасто — нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко — эмоциональная лабильность.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение покалывания или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения; редко — конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и равновесия: часто — вертиго; нечасто — боль в ушах, звон в ушах.
Со стороны ССС: часто — учащенное сердцебиение и тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — ощущение стеснения в горле; нечасто — диспноэ, зевота; редко — астма и изменение тембра голоса.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость во рту и диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гипербилирубинемия, повышение активности АСТ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз и боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащенное мочеиспускание, полиурия).
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.
Общие нарушения: часто — ощущение тепла или приливы жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто — общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательных эффектах.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: как у и некоторых других 5-HT1B/1D-агонистов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана
При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, Cmax элетриптана увеличивалась в 2 и 2,7 раза соответственно, а AUC элетриптана — в 3,6 и 5,9 раза соответственно. При этом T1/2 элетриптана увеличивался с 4,6 до 7,1 ч при применении эритромицина и с 4,8 до 8,3 ч — при применении кетоконазола. Таким образом, Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).
Взаимодействие препарата Релпакс® с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока недоступны (за исключением пропранолола).
Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и БКК.
Поскольку элетриптан не является субстратом МАО, фармакокинетическое взаимодействие препарата Релпакс® и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.
При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг Cmax элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2 раза соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождаются повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.
Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс®. Релпакс® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.
Влияние элетриптана на другие ЛС
В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.
Взаимодействие с серотонинергическими препаратами
Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.
Дозировка Релпакс
Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.
При появлении мигренозной головной боли Релпакс® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.
Взрослые (18–65 лет)
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.
Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.
При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Релпакс® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.
Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.
Суточная доза не должна превышать 160 мг.
У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: развитие артериальной гипертензии и других нарушений со стороны ССС.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.
Источник