Пятерчатка при головной боли

Пятирчатка ІС — комбинированный препарат, оказывающий обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Метамизол натрия — НПВП, производное пиразолона. Имеет анальгетические и антипиретические свойства, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желчных и мочевыводящих путей, мышцы матки. Терапевтическое действие развивается через 20–40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, влияет на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, обладает аналептическими свойствами, облегчает проникновение анальгетиков через ГЭБ и предупреждает развитие коллапса, возбуждая сосудисто-двигательный центр, устраняет седативные эффекты других компонентов препарата.
Фенобарбитал оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие, потенцирует активность анальгетических компонентов препарата.
Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, алкалоид фенантренового ряда, относится к группе наркотических анальгетиков. Уменьшает возбудимость кашлевого центра, оказывает анальгезирующее действие. В невысоких дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. Усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. Частое необоснованное применение кодеина и применение его в высоких дозах вызывает развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Фармакокинетика. Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита; неизмененный препарат в крови не определяется. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови — 50–60%. Метаболизируется в печени, выделяется почками.
Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, ≤5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо абсорбируется в кишечнике. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).
Фенобарбитал в ЖКТ всасывается медленно и полностью. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Период полувыведения составляет 3–4 сут.

Выделяется почками в виде неактивных метаболитов, 25–50% — в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.
Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через ГЭБ, накапливается в жировой ткани, в меньшей степени — в тканях с высоким уровнем перфузии (легкие, печень, почки и селезенка). В организме кодеин гидролизуется тканевыми эстеразами (происходит отщепление метильной группы) с дальнейшей конъюгацией в печени с глюкуроновой кислотой. Метаболиты кодеина также обладают анальгезирующей активностью. Кодеин выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой, значительно меньшее количество метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, что приводит к более продолжительному действию препарата.

Показания к применению

Препарат Пятирчатка ІС применяют при выраженном болевом синдроме различного генеза — при артралгии, миалгии, радикулите, альгодисменорее, невралгии, головной и зубной боли, мигрени. При простудных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, болью и явлениями воспаления.

Способ применения

Таблетки Пятирчатка ІС принимать внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 6 таблеток. Курс лечения — 5 дней. В исключительных случаях по назначению и под врачебным контролем длительность лечения может быть увеличена.

Побочные действия

При применении препарата Пятирчатка ІС чаще всего побочные эффекты носят временный характер и исчезают после прекращения лечения. У пациентов с индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата существует риск развития анафилаксии, проявления которой не зависят от суточной дозы препарата.
Со стороны иммунной системы: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла), провоцирование бронхоспазма, диспноэ.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, нарушение координации, тремор, беспокойство, раздражительность, бессонница (у детей, лиц пожилого возраста).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (тахикардия или брадикардия), экстрасистолия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях возможно развитие анемии, сульфгемоглобинемии, метгемоглобинемии, гемолитической анемии.
При продолжительном неконтролируемом применении препарата в высоких дозах существует риск развития лекарственной зависимости.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Пятирчатка ІС являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функций почек и печени, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия), повышенное внутричерепное давление, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Беременность

:
Препарат Пятирчатка ІС не применять в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием препарата Пятирчатка ІС с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к увеличению выраженности токсических эффектов.

Одновременный прием парацетамола и аминофеназона потенцирует эффект обоих препаратов и повышает их токсичность. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда. Являясь индуктором микросомальных ферментов, парацетамол может уменьшать эффекты лечебных средств, которые подвергаются интенсивной биотрансформации в печени. Рифампицин снижает анальгезирующий эффект парацетамола, циметидин снижает его токсичность и повышает обезбаливающее действие.
Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени снижают его действие. Одновременное применение анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в плазме крови.
Кодеин усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов. Применение ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов одновременно с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов.
Кофеин снижает действие снотворных средств и усиливает эффекты НПВП.
Фенобарбитал усиливает метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, фенитоина, карбамазепина. Его угнетающее действие повышается при одновременном применении с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота ингибируют метаболизм фенобарбитала.
Седативные средства и транквилизаторы увеличивают выраженность обезболивающего действия Пятирчатки ІС. Одновременное применение препарата с алкоголем значительно повышает риск нарушения функции печени в связи с повышением гепатотоксического действия.

Передозировка

:
При передозировке препарата Пятирчатка ІС возможно развитие тошноты, рвоты, аритмии, угнетения ЦНС, дыхательного центра, аллергических реакций, чувства слабости, урежения пульса, гипотензии.
Лечение: прекращение приема препарата, стимуляция рвоты, прием активированного угля.
Симптоматическая терапия.

Условия хранения

Препарат Пятирчатка ІС следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Форма выпуска

Пятирчатка ІС — таблетки.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.

Состав

:
1 таблетка Пятирчатка ІС содержит метамизола натрия 300 мг, парацетамола 200 мг, кофеин-бензоата натрия 50 мг (в пересчете на кофеин 20 мг), фенобарбитала 10 мг, кодеина фосфата гемигидрата 9,5 мг (в пересчете на кодеина основу 7 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Дополнительно

:
При продолжительном применении препарата Пятирчатка ІС  (1 нед) необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.
Применение препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Применение препарата затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
У больных с атопической БА, поллинозом существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции почек и печени, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, лицам пожилого возраста.
При продолжительном применении, а также при применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы, возможны нарушения со стороны системы крови (апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения), ЦНС (психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, головокружение), мочевыделительной системы (нефротоксичность).

Основные параметры

Это комбинированное обезболивающее лекарство. Также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее действие. Метамизол угнетает активность ЦОГ, снижая образование брадикининов, эндоперекисей, свободных радикалов, некоторых простагландинов. Также ингибирует процесс перекисного окисления липидов. Блокирует проведение болевых экстра-/проприоцептивных нервных импульсов по пучкам Бурдаха/Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе, увеличивает теплоотдачу. Кофеин оказывает психостимулирующее, противомигренозное воздействия. Парацетамол блокирует ЦОГ в головном мозге, влияет на центры боли, терморегуляции. Фенобарбитал имеет седативное, спазмолитическое, миорелаксирующее воздействие. Кодеин имеет центральное противокашлевое действие, относится к группе наркотических анальгетиков.

Состав и форма выпуска

Активные компоненты: натрия метамизол (300 мг), фенобарбитал (10 мг), парацетамол (200 мг), кодеин (7 мг), кофеин-бензоат натрия (50 мг).

Выпускается Пятирчатка IC в форме таблеток.

Показания

Применяют Пятирчатка IC для симптоматической терапии болевого синдрома:

— при мигрени, головной боли напряжения;

— при дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;

— при послеоперационных состояниях;

— при заболеваниях периферической нервной системы (радикулит, плексит, неврит, невралгия, полиневрит, полинейропатия);

— при дисменорее.

Противопоказания

Пятирчатка IC не применяют:

— при непереносимости компонентов, присутствующих в составе данного лекарства;

— при существенном нарушении функционального состояния печени и/или почек;

— при агранулоцитозе;

— при лейкопении;

— при анемии любого происхождения;

— при цитостатической или инфекционной нейтропении;

— при рините, конъюнктивите, бронхоспазме в прошлом, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств;

— при бронхиальной астме;

— в период после операции на желчевыводящих путях;

— при гепатопорфирии;

— при патологии сердца, когда увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно (мерцательная аритмия, ИБС, сердечная недостаточность, митральный стеноз, тяжелая АГ);

— при глаукоме;

— при повышенной возбудимости;

— при нарушениях сна;

— при непереносимости производных пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин);

— при подозрении на острую хирургическую патологию;

— при врожденной гипербилирубинемии (в т.ч. синдроме Жильбера);

— при язвенной болезни кишечника/желудка;

— при сахарном диабете;

— при респираторных заболеваниях с обструктивным синдромом и одышкой;

— при остром инфаркте миокарда;

— при миастении;

— при повышенном внутричерепном давлении;

— при перенесенной черепно-мозговой травме;

— при депрессии;

— при алкогольной/наркотической/лекарственной зависимости;

— пожилым людям;

— детям до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяют.

Способ применения и дозы

Применяется Пятирчатка IC внутрь по 1 таблетке 1–3 раза в сутки.

Максимально – 2 таблетки за раз или 6 таблеток за сутки.

Продолжительность лечения обычно составляет 1–3 суток.

Передозировка

Симптомы: высыпания на коже, рвота, тахикардия, падение артериального давления, нарушение аккомодации, возбуждение, тремор, судороги, раздражительность, нарушения сна, делирий, галлюцинации, сонливость, затуманивание сознания, печеночная/почечная недостаточность, задержка мочи, нарушения дыхания, мелена.

Лечение: проводится симптоматическая терапия в необходимом объеме.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: повышение внутричерепного давления, нистагм, головная боль, миоз, нечеткость зрения, диплопия, головокружение, светочувствительность, атаксия, ригидность мышц, тремор, замедленность реакций, спутанность сознания, когнитивные нарушения, эйфория, слабость, сонливость, бессонница, утомляемость, беспокойство, парадоксальное возбуждение, депрессия, раздражительность, угнетение дыхания, судорожные припадки.

Пищеварительные расстройства: анорексия, ощущение тяжести/боль в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, диарея/запор, паралитическая кишечная непроходимость.

Гепатобилиарные расстройства: спазм желчевыводящих путей, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

Кардиоваскулярные расстройства: ощущение сжатия в груди, аритмия, артериальная гипо-/гипертензия, сердцебиение.

Изменения в анализе крови: лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, сульфгемоглобинемия, кровотечение, метгемоглобинемия, кровоподтеки.

Дыхательные расстройства: бронхоспазм.

Мочевыделительные расстройства: интерстициальный нефрит, затрудненное мочеиспускание, олигурия/анурия, окрашивание мочи в красный цвет, увеличение мочеиспускания, протеинурия, асептическая пиурия.

Эндокринные расстройства: гипогликемия, гипергликемия.

Иммунные расстройства: анафилаксия, зуд, энантема, экзантема, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, тахипноэ, конъюнктивит.

Дерматологические расстройства: фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, покраснение лица.

Другие: гипо-/гипертермия, потливость, затрудненное дыхание, дефицит фолатов, синдром отмены, импотенция.

Условия и сроки хранения

Хранить Пятирчатка IC требуется в оригинальной упаковке не больше 3 лет. Температурный режим: не выше 25°С.