Препарат при мигрени амигренин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| суматриптана сукцинат | 70 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 16 мг, лактоза (сахар молочный) — 61.8 мг, крахмал картофельный — 5.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 4.8 мг, магния стеарат — 1.6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.09 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 1.4 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 510 мкг, тальк — 560 мкг, титана диоксид (E171) — 440 мкг.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.
Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.
Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).
Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к — 12 мг.
При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза — 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.
Местные реакции: при п/к введении — кратковременная боль в месте инъекции.
Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.
ИБС, артериальная гипертензия; одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к суматриптану.
Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.
С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.
При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.
При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии — боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.
В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином — возможно развитие спазма сосудов.
При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Булгаковский Понтий Пилат, изнуряемый приступами гемикрании, был уверен, что спасения от головной боли, которая распространяется на полголовы, нет никакого. К счастью, с тех пор многое изменилось, и спасение от мигрени-таки появилось. Какие средства относятся к антимигренозным анальгетикам и как их подбирать — об этом пойдет речь в последней статье цикла, посвященного обезболивающим препаратам.
Не просто головная боль
Головная боль может иметь различное происхождение, и, собственно, от него и зависит подбор препарата. О механизме развития мигренозной головной боли специалисты спорят до сих пор.
Точно известно, что во время приступа расширяются сосуды головного мозга, вследствие чего приток крови к нему увеличивается.
Именно поэтому страдальцы, которые пытаются остановить приступ мигрени с помощью популярных спазмолитиков, например Спазмалгона, получают в результате еще более выраженный болевой синдром. Ведь спазмолитики способствуют расширению сосудов, в том числе и головного мозга, а значит, действуют заодно с мигренью, а не против нее!
Не нужно пытаться избавиться от мигрени с помощью комбинированных средств, содержащих папаверин (Андипал), дротаверин (Но-шпалгин или Но-шпа) и другие спазмолитики. Они вряд ли помогут, а если и дадут облегчение, то ненадолго. Тем, кто периодически сталкивается с приступами мигрени, нужно обратить внимание на триптаны и препараты, содержащие эрготамин. Именно они относятся к целевым антимигренозным средствам.
Триптаны: «правильное» действие на сосуды
Подгруппа антимигренозных анальгетиков под названием триптаны еще очень молода: первый ее представитель, суматриптан, увидел мир в 1991 году. И все же за четверть века он успел прославиться и стать золотым стандартом лечения мигрени.
Механизм действия триптанов направлен непосредственно на процесс, который запускает болевой синдром. Препараты этой группы взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в сосудах мозга, что приводит к их сужению.
Таким образом, прямой обезболивающей активности, свойственной традиционным анальгетикам, триптаны не проявляют, и все же они работают. Этот факт еще раз доказывает, что мигрень — не обычная головная боль, которую можно запросто утихомирить парацетамолом или аспирином.
Кроме суматриптана в России зарегистрированы и другие препараты группы триптанов. Их легко «вычислить» среди лекарственного разнообразия — международные названия этих средств всегда заканчиваются на -триптан: наратриптан, фроватриптан, элетриптан.
Все триптаны действуют одинаково, однако результаты воздействия могут быть различными в зависимости от индивидуальной восприимчивости человека. Добавлю, что триптаны наиболее эффективны, если принимать их на ранних стадиях мигрени, в самом начале приступа. Через 2 часа после первого приема дозу можно повторить, чтобы «закрепить» результат.
Алкалоиды спорыньи
На некоторых злаковых культурах, например на пшенице или ржи, любит поселяться гриб-вредитель — спорынья. Он вырабатывает большое количество токсичных веществ — алкалоидов, которые в низких дозах способны оказывать самые разнообразные эффекты на организм человека.
Широкое применение в медицине нашел эрготамин. Он, так же как и триптаны, взаимодействует с рецепторами, сужающими сосуды в мозге, да к тому же проявляет прямой сосудосуживающий эффект на сосудистые гладкие мышцы. В связи с этим препараты эрготамина широко используются в качестве антимигренозных анальгетиков.
Однако если вы начнете искать в аптеках лекарство под названием «эрготамин», вас ждет разочарование. Эрготамин относится к так называемому списку А, в который входят наркотики и яды, и продается исключительно по особым рецептам врача, снабженным множеством печатей и подписей.
Гораздо более доступны комбинированные препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, например Номигрен. В его состав входит комплекс из эрготамина (0,75 мг), анальгетика, спазмолитика, противорвотного и кофеина. Однако же Номигрен имеет солидный перечень противопоказаний и побочных эффектов.
Российская промышленность выпускает еще один антимигренозный анальгетик с эрготамином — Кафергот. Помимо 1 мг алкалоида спорыньи он содержит кофеин, который усиливает действие основного компонента.
Следует помнить один важный аспект, касающийся препаратов, в состав которых входят алкалоиды спорыньи. Эрготамин и его соли (в частности, эрготамина тартрат) стимулируют сокращение матки, поэтому они категорически противопоказаны при беременности.
Так что же выбрать?
Как видим, препаратов для лечения приступа мигрени не так уж и мало. На каком же из них стоит остановить выбор? Ответ на этот вопрос зависит от тяжести головной боли — существует даже так называемая стратификация антимигренозных препаратов по силе обезболивающего эффекта.
При умеренных приступах рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты НПВП (например, парацетамол, ибупрофен, кетопрофен) или любой из триптанов. Если при мигрени возникает тяжелая головная боль, лучше остановиться на триптанах или средствах, содержащих эрготамин.
Если же ситуацию можно назвать очень тяжелой, выбор сужается до эрготамина или опиодных анальгетиков. Замечу, что последний вариант, учитывая строгости отечественного здравоохранения в сфере оборота опиоидов, в российской действительности практически невозможен.
И тем не менее, несмотря на четкое разделение антимигренозных средств по эффективности, каждый случай индивидуален. А значит, каждый больной вместе со своим врачом должен подбирать свою личную схему купирования мигренозной боли.
Марина Поздеева
Фото thinkstockphotos.com
Товары по теме: Парацетамол, Ибупрофен, Кетопрофен, Кофетамин, Суматриптан, Имигран, Рапимед, Сумамигрен, Амигренин, Релпакс
Источник
Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008
Рекомендуются более актуальные описания:
- Сумамигрен
Действующее вещество:
Суматриптан* (Sumatriptan*)
АТХ
N02CC01 Суматриптан
Фармакологическая группа
- Серотонинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| суматриптан (в виде сукцината) | 0,05 г |
| 0,1 г | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; сахар молочный; крахмал картофельный; натрия карбоксиметилкрахмал; магний стеариновокислый; оксипропилцеллюлоза или оксипропилметилцеллюлоза; ПВП; полиэтиленгликоль 4000; тальк; титана диоксид |
в контурной ячейковой упаковке или в банке темного стекла 2 или 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противомигренозное.
Взаимодействует с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами 1 типа, расположенными в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга.
Фармакодинамика
Избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, ингибирует активность тройничного нерва. Способствует снижению выраженности болевого синдрома при мигрени. Клинический эффект отмечается через 30 мин.
Фармакокинетика
При приеме внутрь суматриптан быстро абсорбируется. 70% от Сmax в сыворотке достигается через 45 мин. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Степень связывания с белками плазмы невелика (14–21%), T1/2 — 2 ч. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.
Показания препарата Амигренин®
Купирование острых приступов мигрени (с аурой и без нее).
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата, ИБС, в т.ч. стенокардия, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, окклюзионные заболевания периферических артерий, неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с эрготамином и его производными.
С осторожностью — эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), артериальная гипертензия (контролируемая), одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.
Побочные действия
Ощущение покалывания, тепла, тяжести, давления в различных частях тела, гиперемия кожи и слизистых оболочек; головокружение, усталость, слабость, сонливость; приступ стенокардии, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, транзиторное повышение АД, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, брадикардия, в единичных случаях — синдром Рейно; ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, тошнота, рвота, ишемический колит; нарушения зрения (диплопия, скотома, снижение остроты зрения); аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, эритема, анафилаксия); изменение функциональных печеночных проб; миалгия.
Взаимодействие
Недопустим одновременный прием средств, содержащих алкалоиды спорыньи, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, ингибиторов МАО.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Взрослым разовая доза — 0,05 г (в некоторых случаях — 0,1 г), максимальная суточная доза — 0,3 г. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем вновь возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между дозами — не менее 2 ч.
Передозировка
В случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя при необходимости симптоматическую терапию.
Особые указания
Не следует применять Амигренин с профилактической целью. Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения. Не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования. Первые 2–3 приема следует проводить под наблюдением врача (возможен спазм коронарных артерий). У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана повышается риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока). При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз. Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается). Поскольку применение Амигренина может вызывать сонливость, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Условия хранения препарата Амигренин®
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амигренин®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг — 4 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг — 4 года.
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг — 2 года.
таблетки, покрытые оболочкой 100 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G43 Мигрень | Боли при мигрени |
| Гемикрания | |
| Гемиплегическая мигрень | |
| Мигренеподобная головная боль | |
| Мигрени | |
| Приступ мигрени | |
| Серийная головная боль |
Источник
Действующее вещество
— суматриптан (sumatriptan)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| суматриптана сукцинат | 140 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 32 мг, лактоза (сахар молочный) — 123.7 мг, крахмал картофельный — 11.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 9.6 мг, магния стеарат — 3.2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.18 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 2.8 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1.02 мг, тальк — 1.12 мг, титана диоксид (E171) — 880 мкг.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.
Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.
Показания
Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).
Противопоказания
ИБС, артериальная гипертензия; одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к суматриптану.
Дозировка
Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к — 12 мг.
При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза — 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.
Местные реакции: при п/к введении — кратковременная боль в месте инъекции.
Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином — возможно развитие спазма сосудов.
При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.
Особые указания
Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.
При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.
При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии — боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.
В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.
С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Описание препарата АМИГРЕНИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
