Применение карбамазепина при мигрени
На днях я писала, какие хорошие результаты получила от финлепсина — вдруг начала поддаваться полному излечению моя депрессия, которую не мог полностью изничтожить даже такой сильный антидепрессант, как велаксин. Так что сегодня я хочу посвятить этому препарату целый материал и рассказать о его свойствах в лечении невралгии и в качестве нормотимика.
От чего принимают карбамазепин?
Его основная направленность — противоэпилептическая, но, как и многие препараты этой группы (тот же ламотриджин и вальпроаты) он имеет и другие области применения.
1. Невралгия тройничного и языкоглоточного нерва.
Это классический препарат для лечения этих типов невралгии, но, к сожалению, остались еще врачи, которые не в курсе. Например, моя мама долгие годы страдала тригеминальной невралгией, а ее симптомы весьма неприятны: резкая боль, как удар током, а потом онемение. Ей назначали НПВС и витамины группы В. На время лечения боль ослабевала, но потом снова начиналась. К сожалению, от врачей я так и не добилась назначения нормального препарата, уже потом сама натолкнулась на карбамазепин. Мы его купили, попробовали — и, о чудо, боли прошли через пару дней. И их не было потом достаточно долго. И сейчас изредка она его пьет — но сейчас приступы случаются чуть ли не раз в пятилетку и несильные, хватает пары дней приема.
2. Другие нейропатические боли.
Здесь действие карбамазепина не слишком изучено, поэтому он почти не используется в других нейропатиях, кроме тройничного нерва. Там больше применяется прегабалин (лирика), который стараниями нашего правительства приравнен к наркотикам, поэтому выпросить на него рецепт очень сложно. Но, насколько я знаю, можно использовать и карбамазепин, если больше ничего нет.
3. Другие неуточненные боли нервного характера
Была у меня полинейропатия из пункта 2. Угадайте, что мне назначали? Конечно, мильгамму и парацетамол, которые как слону дробина! Уже потом оказалось, что это атипичная лицевая боль, которая вообще ведет себя странно. У меня, например, болит горло, щеки с внутренней и внешней стороны, десны, зубы. Отдает в шею, там мышцы тоже болят. Растирания, уколы НПВС — все мимо. Это боль, которая полностью идет «из головы», то есть возникает от стрессов. А стрессов у меня, с моей хронической депрессией и паническими атаками, хоть попой кушай.
Основное лечение атипичной лицевой боли — это все же антидепрессанты. Но мне не всегда их достаточно. Например, полечила я зубы зимой, стрессанула очень сильно, огребла мигрень и лицевую боль. Пришлось к велаксину подключать карбамазепин, и только тогда все прошло.
4. Расстройства настроения.
В основном в рамках биполярного аффективного расстройства (БАР), хотя там тоже есть и более эффективные препараты. Также карбамазепин «берет» циклотимии (лайт-версия БАР) и дистимии (лайт-версия депрессии). То есть выступает в качестве нормотимика — это группа препаратов, стабилизирующих настроение. Причем они выравнивают как ненормальный энтузиазм в маниакальной стадии, так и упадок в депрессивной. Но, опять же, для лечения сильной мании лучше все же брать тот же литий и антипсихотики, а для тяжелой депрессии обязательно подключать антидепрессанты. Но карбамазепин точно работает, я в этом убедилась на себе.
Собственно, пила я его от лицевой боли, как вдруг у меня начало улучшаться настроение. И чем дальше пила, чем лучше становилось. Убрала на время — настроение снова опустилось близко к плинтусу. Добавила снова — и опять жизнь засияла красками. Так я и поняла, что наряду с официально диагностированным тревожно-депрессивным расстройством у меня есть еще и какое-то расстройство настроения. Тем более, что гипомании у меня тоже имеются. Вот так препарат помогает поставить диагноз.
5. Профилактика мигрени.
Да-да, она самая, о которой я много писала. Это, конечно, не самый ходовой препарат профилактики (он в третьей линии), но и его тоже используют. Собираюсь это проверить, так как сейчас убираю анаприлин, которым я профилактировала свой мигрень до этого.
Есть и другие показания к приему карбамазепина, но давайте все же пока оставим эту пятерку. И еще важное дополнение: психиатры советской подготовки (да и многие среднего возраста тоже) могут назначать препарат направо и налево в качестве вспомогательного. Например, при личностном расстройстве, генерализированном тревожном расстройстве, панических атаках. Это не совсем верная тактика, так как где-то больше пригодится транквилизатор, а где-то — нейролептик. Обсуждать или осуждать я их не буду, просто говорю, что это есть. А уж карбамазепин как успокоительное или снотворное — это как забивать гвозди микроскопом. Сначала надо узнать, от чего нервишки шалят, а после уже выбирать тактику. И никакого самолечения! Лучше попейте новопассит, если совсем уж хочется что-то употребить.
Аналоги карбамазепина
Они у меня выведены в заголовок. В первую очередь это финлепсин от Тева, который стоит раз в 5 дороже, но лучше переносится. Лично я предпочитаю именно его. Также есть тегретол от Новартис, его не пила, и стоит он еще дороже финлепсина. Ну и россыпь от отечественных производителей.
Кроме обычной формы выпуска, есть еще и ретардированная (или ЦР) — вещество высвобождается медленнее, нет резких пиков содержания его в крови, так что, по отзывам, переносится он легче. Не знаю, не пробовала.
Выбирать отечественного производителя или зарубежного — решать вам. Могу сказать, что помогают оба. Можете попробовать разные варианты — возможно, какой-то будет переноситься легче.
По рецепту или без?
Теоретически нужен рецепт. И мне его выдавали. Но когда у него закончился срок действия, я пришла в аптеку и спросила, нужно ли мне к врачу за новым. От меня отмахнулись и продали так ???? НО! Это не тот препарат, чтобы заниматься самолечением. Если у вас невралгия, и врач вас лечит только витаминчиками — идите к нему снова, говорите о карбе, просите выписать. Это весьма непростой препарат, и вдруг что случится — сами же будете виноваты. Врач лучше знает нюансы, он подберет нужную дозу. Конечно, нет никаких гарантий, что он сделает это правильно, но все же лучше иметь «подушку безопасности».
Как принимать карбамазепин?
Я не раз читала, что чем чаще, тем лучше. Исключение — ретардированные формы, которые принимают два раза в день. В ином случае лучше три раза в день, а еще лучше — четыре. Я так и не поняла, почему, так как период полувыведения у препарата достаточно длинный. Если кто-то мне объяснит — буду рада. Так что делите суточную дозу на 3-4 приема.
Дозировка для невралгий и перепадов настроения будет ниже, чем для лечения эпилепсии. 100-200 мг в день вполне хватит. Если не помогает, то дальнейшее повышение или смену препарата нужно обсудить с врачом!
ВАЖНО! Не знаю, как будете воспринимать это лекарство вы, но я и многие мои знакомые плохо переносят начало приема с больших доз. Мне, к примеру, назначили 200 мг 2 раза в день. Ну и получила я состояние крайнего опьянения и вдобавок как будто по башке дали. На третий день такого «лечения» я вообще не могла встать — пол качался, было очень плохо. Не рвало, но тошнило очень сильно, был холодный пот и почти обморок. Препарат мне, конечно же, отменили.
Да и сейчас, когда меня сильно припечет, я начинаю пить сразу с половинки (100 мг) и быстро наращиваю — боль проходит, но после приема встать вообще нереально. Самый лучший вариант — начинать с минимальных доз. Сейчас у меня такая тактика — начинаю с четвертинки, раз в два дня добавляю еще по четвертинке, пока не получится четвертинка четыре раза в день, то есть полная таблетка 200 мг. При таком сверхмедленном наращивании получается избежать неприятных спецэффектов.
При невралгии его обычно пьют недолго — до того, как уйдет боль, плюс пара дней. Как нормотимик он принимается длительное время. Какое именно — скажет врач. Заканчивать прием нужно, как и начинали — очень-очень постепенно. Кстати, карб немножко подтупляет, и это доказанный факт. Именно поэтому его следует пить только тогда, когда других альтернатив нет, и максимально коротким курсом.
Лайфхак — если плотно поесть, то по башке даст не так сильно.
Карбамазепин и другие препараты
Вот тут-то и проявляется еще одна засада. Это очень любвеобильный препарат. Взаимодействует с целой простыней других лекарств, которые от этого либо снижают свою концентрацию, либо повышают. Да и на сам карб многие влияют. Вот лишь некоторые взаимодействия.
Увеличивают концентрацию карбамазепина: верапамил, флуоксетин, флувоксамин, эритромицин, флуконазол, лоратадин.
Снижают: фенобарбитал, рифампицин.
Могут снизить: клоназепам, вальпроаты, окскарбазепин, препараты зверобоя.
Карбамазепин + вальпроаты = кома (но не точно), лучше не рисковать.
Карбамазепин снижает концентрацию: клоназепам, алпразолам, ГКС, доксициклин, галоперидол, ОК, варфарин, ламотриджин, топирамат, ТЦА, окскарбазепин, трамадол.
Это так, кратенько. Более подробно хочу остановиться на взаимодействии карбамазепина и оральных контрацептивов. Он снижает их концентрацию, и отсюда могут получиться «ой, я пила таблетки, но все равно забеременела, фигня эти ваши ОК». Поэтому, дорогие девочки, при приеме ЛЮБЫХ доз карбамазепина возвращаем в свою жизнь презерватив, чтобы потом не покупать коляски раньше того срока, который вы определили для деторождения. Если пьете не для контрацепции, а для лечения, а радости секса покамест не познаем, то можно увеличить дозу этинилэстрадиола в таблетках. Например, перейти с линдинет 20 на линдинет 30, с джес на ярину и так далее. Поговорите с врачом, он препаратов знает больше и подскажет лучше. Или напишите мне, я тоже знаю много ОК ????
Также обращаю ваше внимание, что карб снижает концентрацию всеми нами любимых трициклических антидепрессантов типа амитриптилина. А еще он вместе с ним может усилить седацию. Так что совместно их принимать не рекомендуется.
Побочные эффекты карбамазепина
Кроме того, что чувствуешь себя так, как будто бы в одно горло жахнул бутылку водки, есть и другие «веселости». Когда при сильной боли я начала пить сразу полтаблетки, то там такие вертолетики были… И, главное, голова-то трезвая! Думать и разговаривать могу, а встать — нет.
Сначала от препарата в любых дозировках будет дикая сонливость, так что начинайте принимать на ночь. Потом это проходит. При высоких дозах вас могут посетить глюки. Тошнота — само собой, иногда даже рвота. Сухость во рту, головная боль и даже невозможность сфокусировать взгляд. В инструкции можно почитать еще, если вы этим увлекаетесь. Не нашла там комы и смерти и расстроилась ???? А то уже во многих инструкциях такое встречала. У меня из всего вышеперечисленного набора были сонливость, слабость и тошнота.
Но в целом не нужно ждать особых побочек. Если будете плавно наращивать дозировку, то все будет нормально.
Карбамазепин и алкоголь
Очень популярная тема, если посмотреть запросы в поисковиках ???? Вообще этим препаратом лечат «белочку». В инструкции написано, что «рекомендуется воздержаться» от возлияний, что некоторые воспримут как — «а, рекомендуется, а не запрещается, значит — можно!». А вот и нет. Не так уж и надолго назначают карбамазепин, можно ж воздержаться. Концентрацию вещества он не снижает, но лупит по печени. И карб тоже по ней хорошо постукивает. То есть имеется шанс отправить печень в нокаут, а оно вам надо? Еще можно поймать нехилые глюки и хорошо проблеваться, посадить желудок и поджелудочную. А потом долго и нудно лечиться.
Так что становимся трезвенниками на момент приема карба! Печень скажет вам спасибо.
Карбамазепин: отзывы пациентов и врачей
У меня есть знакомые, которые тоже принимали этот препарат. Обычно они жалуются на сильную сонливость, срубает их только так. Некоторые вообще с кровати встать не могут. Но чаще всего они просто начинали с высоких доз. Что касается непосредственного эффекта, то чаще всего от невралгии препарат помогает. Знала я только один случай, когда он не помог, но там оказалось, что у женщины лицевая боль, как и у меня, но если моя еще более-менее поддается лечению, то у нее она ни на что реагировать не хотела, даже на лирику.
Карбамазепин хорошо работает и как нормотимик. Но полноценную манию с психозом он не снимет, ибо были прецеденты. Легкие колебания настроения — на ура, а что-то более серьезное лучше лечить чем-то другим.
Врачи советской закалки карбамазепин любят и назначают направо и налево. Более современные перешли на седалит, но это тоже не самый безопасный препарат. Другие же медики, наоборот, боятся карба и всеми силами пытаются вам его не назначать. Но если попросить, то под вашу ответственность выпишут.
Чем можно заменить карбамазепин?
Если нужен нормотимик, то лучше взять ламотриджин, у него меньше взаимодействий с другими препаратами. Если у вас полинейропатия или иная нейрогенная боль, то просите лирику (прегабалин), а если не дадут, то габапентин. Если назначают как успокоительное — шлите врача лесом (но не громко вслух, конечно!), потому что если у вас ПА — то нужен транквилизатор, а если депрессия — то антидепрессант. И уж тем более не следует принимать карбамазепин в качестве снотворного — лучше возьмите мелатонин, он безрецептурный.
Вывод
Карбамазепин — неоднозначный препарат, который хорошо себя показал в лечении невралгии тройничного нерва и некоторых других невралгий. Для остального он тоже подходит, но есть и аналоги, и поэтому, если вам дают выбор, то принимайте их. А если не дают — я написала, как минимизировать вред от приема этого препарата. Делитесь своими отзывами в комментариях!
Источник
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| карбамазепин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 80.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 16.4 мг, тальк — 3.1 мг, магния стеарат — 3.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 14.4 мг, полисорбат (твин-80) — 2.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Карбамазепин является производным дибензоазепина и обладает противоэпилептическим, нейротропным, психотропным и антидиуретическим действием.
Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена допамина и норадреналина.
Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.
Абсорбция — медленная, но достаточно полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.
Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного — 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 3А4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина — образование различных моногидроксилированных производных, а также N -глюкуронидов.
T1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), после повторного приема — 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой (примерно 70%) и калом (примерно 30%). Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.
У детей вследствие более быстрого выведения карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.
Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.
Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.
- эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии): сложные и простые парциальные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее, а также генерализованные тонико-клонические припадки. Смешанные формы эпилептических припадков.
- острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений;
- в комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции;
- невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
- болевой синдром при диабетической невропатии;
- полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия: по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.
Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2000 мг.
Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг/сут с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/сут, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут за 2-3 приема. Для обеспечения точного дозирования, у детей до 5 лет, необходимо использовать жидкие пероральные лекарственные формы карбамазепина.
Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов: начальная доза 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в день вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.
Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза — 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза/сут. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.
Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза/сут. У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.
Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза/сут.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: суточная доза 400-1600 мг (средняя суточная доза 200-600 мг) за 2-3 приема/сут. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, тремор, мышечная дистония, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферическая нейропатия, парестезии, парез, нарушения вкуса, злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, усиление психоза.
Со стороны кожи и ее придатков: аллергический дерматит, крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей ГГТ, ЩФ, трансаминаз; гепатит (холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.
Реакции повышенной чувствительности: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмия, AV-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, ухудшение течения ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся галактореей, гинекомастией; снижение концентрации трийодтиронина и тироксина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение концентрации кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, азотемия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции, нарушения сперматогенеза.
Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит; расстройства слуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгии, мышечные боли, мышечная слабость, судороги.
Со стороны дыхательной системы: реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Изменение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.
- AV-блокада;
- угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе;
- печеночные порфирии;
- одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 2-х недель после их отмены;
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты).
С осторожностью применять при: низком уровне лейкоцитов или тромбоцитов; смешанных формах эпилептических приступов, включающих абсанс; в пожилом возрасте; при сердечной, печеночной или почечной недостаточности; повышенном внутриглазном давлении; гипонатриемии разведения; гипотиреозе; гиперплазии предстательной железы; беременности (повышенный риск развития нарушений внутриутробного развития, включая пороки развития).
Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови (включая подсчет числа тромбоцитов, ретикулоцитов, а также концентрации железа в сыворотке крови), общие анализы мочи и определение уровня мочевины в крови. Препарат обладает слабой антихолинергической активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.
Рекомендуется периодическое определение концентрации карбамазепина в плазме крови в случаях повышения частоты возникновения эпилептических приступов, при лечении детей, у беременных, в случае его применения в составе комплексной терапии, развитии выраженных побочных эффектов.
Имеются отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом препарата к настоящему времени не доказана.
Перекрестные реакции повышенной чувствительности могут возникнуть между карбамазепином и фенитоином или окскарбазепином.
На время терапии необходимо отказаться от приема алкоголя, так как карбамазепин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы:
- ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
- дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
- сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца;
- пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
- мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;
- лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.
Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме. Совместное применение индукторов изофермента CYP 3 A 4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и к возможному снижению его концентрации в плазме. Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP 3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP 3A4, возможна индукция метаболизма и снижение их концентрации в плазме.
Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме:
декстропропоксифен, ибупрофен, даназол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, терфенадин, локсапин, оланзапин, кветиапин, изониазид, ингибиторы вирусной протеазы для терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), ацетазоламид, верапамил, дилтиазем, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), возможно — циметидин, дезипрамин, примидон, вальпроевая кислота.
Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме:
фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин, фосфенитоин, примидон, прогабид, теофиллин, аминофиллин, изотретиноин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин; растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный и, хотя данные противоречивы, возможно, также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид.
Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии:
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме или уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты следующих препаратов: метадон, парацетамол, антипирин, трамадол, доксициклин, пероральные анти коагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонизамид, итраконазол, празиквантел, иматиниб, клозапин, галоперидол,бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), алпразолам; мидазолам, теофиллин, блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (например, фелодипин), дигоксин, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), глюкокортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, левотироксин натрия, эстрогены и/или прогестерон.
Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина — повышаться (в редких случаях).
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Возможно усиление гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случае одновременного применения с карбамазепином.
В случае совместного назначения с леветирацетамом, возможно усиление токсического действия карбамазепина.
Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации — даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).
Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.
Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме.
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
