Применение метопролола при мигрени
Содержание
Структурная формула
Русское название
Метопролол
Латинское название вещества Метопролол
Metoprololum (род. Metoprololi)
Химическое название
(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)
Брутто-формула
C15H25NO3
Фармакологическая группа вещества Метопролол
- Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
- G43 Мигрень
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
- I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
- I42 Кардиомиопатия
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
- I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Код CAS
37350-58-6
Характеристика вещества Метопролол
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.
Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.
В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).
Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.
Применение вещества Метопролол
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Метопролол
Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Взаимодействие
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Пути введения
Внутрь, в/в.
Меры предосторожности вещества Метопролол
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Итак, я решила, что мои препараты для профилактики мигрени – это все-таки бета-блокаторы. Антиконвульсант топирамат с ней не справлялся, антидепрессанты велаксин и амитриптилин – тоже. А вот бета-блокатор анаприлин показал великолепные результаты.
Одна беда – это кардионеселективный бета-блокатор. То есть при своей работе он не только сердечко затрагивает, а вообще все, до чего дотянется. Но это полбеды. Основное – при его приеме нельзя делать стоматологическую анестезию с адреналином. Если, конечно, у вас идеальные зубы (или уже давно протезы), то вам вряд ли будет это важно. Ну а я, как человек в этом плане проблемный, решила подобрать что-то такое, с чем можно было бы не бояться помереть при лечении зубов. А если еще и жуткая потливость от анаприлина уйдет – тоже очень неплохо. А от нее сильно кожа испортилась.
Есть всего два бета-блокатора первой линии профилактики мигрени – анаприлин и метопролол (подробнее об этом – здесь). Так что последний я и начала принимать.
Метопролол: общие сведения
Основное действие бета-блокаторов – это снижение давления и пульса, устранение аритмии, облегчение течения ишемической болезни сердца. Да и вообще, улучшение работы вашего пламенного мотора. В основном его назначают гипертоникам вместе с другими препаратами для того, чтобы они прожили дольше и счастливее. Ну и заодно метопролол обеспечивает профилактику мигрени.
Метопролол: торговые названия
Выпускается достаточно много вариантов с этим действующим веществом, но наиболее распространены беталок, эгилок, вазокардин, эрвитол, метопролол ратиофарм и так далее. Я пью метопролол-тева. Получается достаточно бюджетно, так как стоимость упаковки из 30 таблеток 100 мг – меньше 50 рублей. Этого должно хватать на месяц.
Не рекомендую экспериментировать с отечественными препаратами, потому что сами врачи высказываются о них не очень хорошо. Я, кстати, наш препарат как-то пила, и мне показалось, что он не так хорошо снижает давление, как импортный.
Метопролол: дозировка
Для профилактики мигрени в инструкции рекомендована доза 100-200 мг в два приема. Начинать лучше всего с небольших доз – половинки от таблетки 50 мг. И потихоньку поднимать до 100 мг в сутки. Нужно обязательно следить за пульсом и давлением – ниже 55 первое и 90 второе – снижать дозу или отменять препарат. Так как я сейчас по большей части гипертоник, то у меня давление сильно не снижалось, и поэтому до 100 мг я дошла буквально за несколько дней. Вообще мне кажется, что метопролол в этом плане мягче, чем анаприлин, который сразу сильно роняет давление.
Дальше уже нужно подбирать дозу. В идеале нужно это делать с врачом, но мы же знаем, что с мигренями почти никто не работает, так что придется все самим. Итак, в идеале вы должны оставаться на 100 мг и больше не поднимать, но если вы пьете эту дозу больше месяца, а мигрень так и продолжает шарашить, но нужно двигаться дальше. До 150 мг – и опять ждем месяц. Если результат все равно не устраивает, а давление и пульс позволяют, то можно выходить на максимум – 200 мг. Я остановилась на 150-ти, мне пока хватает.
И помните, что хороший результат – это не когда мигреней нет вообще (это утопия), а когда количество приступов значительно снижается, переносятся они легче, длятся меньше времени и легко снимаются таблетками.
Метопролол: побочные эффекты
Все стандартно: слабость, вялость, обмороки, снижение давления, нежелание вылезать из-под одеяла и прочее. Плюс у лиц, склонных к депрессии, она может вылезти и громко заявить о себе. Так что если вдруг сильно загрустите во время приема препарата – то лучше от него отказаться.
Слабость и низкое давление проходят достаточно быстро – за неделю. Потом прием препарата совсем не чувствуется. У меня не было тошноты и прочих расстройств пищеварения, в этом плане я метопролол переношу хорошо.
Но зря я надеялась избавиться от потливости… Да, она меньше, нем на анаприлине, ну так сейчас-то вообще зима, и поэтому сложно судить, что будет в летнюю жару. А вообще при движении я продолжаю потеть.
Помогло или нет?
Да! Помогло! В первый месяц на 100 мг были единичные приступы, которые не растягивались на три дня, а проходили за день с приемом суматриптана. Но они были минимум 2 раза в неделю, что меня не устраивало. Так что я подняла до 150 мг – и в итоге в январе только один однодневный приступ. В феврале было два. В любом случае эффект точно есть.
Обратите внимание
Метопролол (как, впрочем, и большая часть других лекарств) может взаимодействовать с другими препаратами. Поэтому я очень рекомендую прочитать ту часть инструкции, где это все описано. Так, например, я не учла, что флуоксетин очень сильно повышает концентрацию метопролола в крови. А потом вдруг почувствовала себя мало того, что совсем плохо, так еще и голова стала болеть с прежней силой. Мне пришлось уменьшить дозу метопролола, хотя, конечно, в идеале лучше эти препараты вообще не смешивать. Но что поделать, у меня сейчас других вариантов нет.
Но я никому не советую повторять «нерекомендуемые» и «запрещенные» комбинации из инструкции. Лучше подберите себе другие препараты.
Итог
В целом мне метопролол нравится. Он легко переносится и хорошо действует на мигрень. Так что если у вас сильно падало давление от анаприлина, то советую попробовать метопролол – имхо, в этом плане он гораздо мягче.
Ну и, как всегда, напоминаю, что срок профилактического приема препаратов от мигрени составляет от полугода до года. Если у вас была достаточно тяжелая ситуация, то лучше пить год. У меня пока что ни один препарат до года не дотягивал, потому и рецидивы потом часто.
Расскажите, кто пил метопролол – как он вам? Мне важны все ваши мнения и отзывы – так мы поможем другим подобрать себе правильный препарат для профилактики мигрени.
Источник
