Таблетки зомиг от мигрени
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Z» на одной стороне.
1 таб. | |
золмитриптан | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав оболочки: макрогол 8000 — 200 мкг, краситель желтый (OY-22906) — 3.1 мг.
Состав красителя: гипромеллоза — 1.923 мг, титана диоксид — 963 мкг, макрогол 400 — 192 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) — 22 мкг.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Селективный агонист 5НТ1-рецепторов, противомигренозный препарат.
Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1A-рецепторам. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-рецепторам, α1-, α2-, β1-адренорецепторам, гистаминовым H1-, H2-рецепторам, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 и 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
Всасывание
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).
75% Cmax достигается в течение 1 ч; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 ч. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.
При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmax в диапазоне доз от 2.5 до 50 мг.
Средняя абсолютная биодоступность — приблизительно 40%.
При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 25%).
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) является активным, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1D-рецепторов, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, и, следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.
Выведение
Более 60% препарата, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), и около 30% выделяется с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде.
Средний T1/2 золмитриптана 4.7 ч. T1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (на 16% и 35% соответственно), а T1/2 увеличивается на 1 ч (до 3-3.5 ч).
При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% и Сmax на 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% и 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (в т.ч. активного) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сmax уменьшается на 33% и 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% и 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
T1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 ч, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени — 12 ч. T1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 ч, 7.5 ч и 7.8 ч.
Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.
Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.
Селегилин (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.
— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени — 2.5 мг.
Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 мг.
Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.
Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.
При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 10 мг.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.
Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто — ≥1%, но <10%; редко — ≥0.01%, но <0.1%; очень редко — <0.01%.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — нарушения чувствительности, астения, головокружение, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, шее, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), парестезии, сонливость, ощущение тепла; редко — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту; очень редко — боль в животе, геморрагическая диарея, ишемический колит, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, сердцебиение; очень редко — стенокардия, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — полиурия, частое мочеиспускание.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.
Зомиг, как правило, хорошо переносится. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— ИБС;
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 лет не изучались).
Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.
С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.
Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
Безопасность и эффективность применения Зомига у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.
У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Зомига у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 мг. Маловероятно, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.
Симптомы: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.
Лечение: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 ч (T1/2 золмитриптана — 2.5-3 ч), или пока сохраняются симптомы передозировки. Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.
Нет данных, подтверждающих, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (бета-адреноблокаторы, дигидроэрготамин, пизотифен) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.
Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.
В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (минимум 24 ч) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, чем через 6 ч.
Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 ч, для пациентов, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, не должна превышать 5 мг.
После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Следовательно, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 ч, до 5 мг.
После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке или блистере. Срок годности — 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Состав
Одна таблетка препарата Зомиг содержит 2,5 мг золмитриптана или 5 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, аспартат, гидрокарбонат натрия, кросповидон, маннитол, лимонная кислота, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, ароматизатор апельсин).
Форма выпуска
Препарат выпускают в виде желтых или белых круглых выпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. С одной стороны имеется риска, с дугой – надпись «Z». Таблетки имеют едва уловимый запах апельсина.
Препарат продается в блистерах по 2 или 3 таблетки, в картонной пачке находится один блистер.
Фармакологическое действие
Противомигренозное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Зомиг – лекарство против мигрени, серотониномиметик рекомбинантных 5-НТ1В – рецепторов, которые расположены в стенках краниальных сосудов. Препарат воздействует преимущественно на 5НТ 1B/1D-рецепторы, и умеренно на 5HT 1A-рецепторы. Действующее вещество не затрагивает 5HT 2 -, 5HT 4 -, А 2 -, 5HT 3 -, А 1 –адренергические рецепторы, мускариновые рецепторы, допаминергические рецепторы типа 1 и 2.
Средство сужает сосуды твердой мозговой оболочки и ингибирует высвобождение нейропептидов, связанных с геном кальцитонина (вазоактивных интестинальных пептидов). Таким образом, препарат значительно улучшает состояние больного во время приступов мигрени, обезболивает, тошнота отступает, фото- и фонофобия проходят.
Также золмитриптан воздействует непосредственно на клетки ствола г. мозга, которые принимают непосредственное участие в развитии приступов. Поэтому после повторного приема таблеток развивается устойчивый противомигренозный эффект.
Средство абсорбируется в ЖКТ приблизительно на 64% от принятой дозировки, вне зависимости от приема пищи. Его биологическая доступность составляет приблизительно 40%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма, превращаясь в более активный N-десметил-метаболит. Максимальная концентрация достигается в течение 60 минут, поддерживается около 5 часов. Период полувыведения – от 2,5 до 3 часов. Больше половины метаболитов выделяется с мочой, порядка 30% действующего вещества выводится в неизмененном виде с каловыми массами.
Показания к применению
Лекарство назначают для купирования приступов мигрени в составе комплексной терапии или в виде монотерапии.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать:
- при неконтролируемой артериальной гипертензии;
- лицам, имеющим аллергию на компоненты в составе таблеток;
- при ИБС, стенокардии Принцметала;
- если нарушено кровообращение мозга, ранее в пациента наблюдались транзиторные ишемические атаки;
- при синдроме WPW или аритмиях.
Особую осторожность следует соблюдать при приеме лекарства лицами старше 65 лет.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, возникающие после приема препарата, развиваются обычно в течение 4 часов после приема, быстро проходят, не требуют лечения.
Чаще всего наблюдаются:
- астения, тяжесть в конечностях, сухость слизистых оболочек, нарушение чувствительности;
- головокружение, ощущение давления в глотке, груди и шее, сонливость, ощущение жара;
- тошнота, миалгия, слабость.
Реже могут развиться:
- головная боль, диарея, боли в эпигастральной области, тахикардия, ощущение сердцебиения;
- отек Квинке, анафилактические реакции.
Очень редко возникают:
- ишемический колит, ишемия, инфаркты кишечника, миокарда или селезенки;
- спазмирование коронарных сосудов, повышение артериального давления;
- полиурия, частые позывы к мочеиспусканию, крапивница.
Инструкция на Зомиг (способ и дозировка)
Внутрь.
Таблетку рекомендуется принять при первых признаках или симптомах мигрени.
Обычно чтобы устранить симптомы достаточно разово принять 2,5 мг средства. Эффект от таблеток наступает в течение 60 минут после приема.
Инструкция по применению Зомига
Максимальная суточная дозировка – 10 мг.
Через 2 часа после приема первой таблетки можно выпить еще 2,5 мг препарата. В дальнейшем можно сразу принимать 5 мг лекарства за раз.
При легких или умеренных заболеваниях печени или почечной недостаточности корректировать дозировку не нужно. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная дозировка = 5 мг.
Передозировка
При приеме порядка 50 мг препарата за один раз наблюдался сильный седативный эффект.
Лекарство не имеет специфического антидота. В течение 15 часов после передозировки необходимо наблюдать за состоянием пострадавшего. При сильной интоксикации можно произвести ИВЛ, поддерживать функции сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействие
В течение 12 часов после приема средства нельзя употреблять агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов.
Лекарство можно сочетать с Парацетамолом, Метоклопрамидом, Рифампицином.
Нельзя одновременно принимать эрготамин и Зомиг, так как повышается вероятность развития коронарного вазоспазма.
Между приемом лекарств должно пройти не менее 24 часов.
Существует недостаточно данных о сочетанном приеме препаратов против мигрени (Пизотифена, бета-адреноблокаторов, Дигидроэрготамина) с Зомигом, однако такое сочетание допускается.
Ингибиторы ферментов цитохрома Р450 (например, Циметидин) увеличивают период полувыведения лекарства и его активного метаболита практически на 45%. В связи с этим рекомендуется снизить максимальную суточную дозировку Золмитриптана до 5 мг.
Также снижение суточной дозировки до 5 мг требуется при сочетании препарата с ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамином, хинолоновыми антибиотиками).
Лекарства, в составе которых находится экстракт зверобоя, могут увеличить частоту и выраженность развития побочных реакций.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Хранят таблетки в прохладном, сухом месте. Беречь от детей.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
У лиц, страдающих от мигреней, повышен риск развития нарушений в кровообращении головного мозга.
Лекарство не назначают и не используют в качестве профилактического средства для лечения мигрени.
Препарат может быть назначен только лечащим врачом, после того, как были исключены серьезные неврологические состояния или заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС).
Средство эффективно при лечении мигрени с аурой или без нее, мигреней во время менструации.
Существует недостаточное количество данных о приеме лекарства Зомиг при базилярной или гемиплегической мигрени.
Средство может привести к легкому, транзиторному повышению артериального давления, такой побочный эффект развивается редко и не требует отмены препарата.
Вероятность того, что прием таблеток приведет к снижению скорости реакции, крайне мала, однако после приема Зомига может развиться сонливость. Поэтому во время вождения автомобиля нужно соблюдать осторожность.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Амигренин, Мигрепам, Рапимед, Сумамигрен, Сумиг, Тримигрен, Имигран, Нарамиг, Релпакс, Сумарин, Суматриптан, Фровамигран.
Синонимы
Рапимиг, Золмигрен, Золмитриптан.
При беременности и лактации
Применение лекарства во время кормления грудью и при беременности возможно после консультации с лечащим врачом.
Отзывы о Зомиге
Лекарство имеет очень хорошие отзывы на форумах и Интернете. Препарат эффективно помогает справиться с приступами мигрени, действие развивается быстро, побочные эффекты слабо выражены. Чаще всего это – головокружение, тяжесть в конечностях, потливость и сонливость.
Отзывы о Зомиге:
“Давно использую его как экстренную помощь при мигрени. Обычно одной дозы хватает на сутки. Один раз пришлось повторить. Но я его пью, на фоне других препаратов и головная боль у меня не такая сильная сейчас”;
“Препарат хороший и эффект от него тоже. Приступов мигрени после однократного приема не было у меня уже три недели. После приема таблетки была сильная сонливость ,но, как говорится, сон — самое хорошее лекарство. Спасибо”.
Цена Зомига
Цена Зомига за упаковку, в которой находятся 2 таблетки средства, – порядка 750 рублей.
Источник