Транквилизатор для лечения головной боли
Транквилизаторы
Транквилизаторы оказывают седативное действие.
Другие названия этой группы средств отражают некоторые особенности фармакотерапевтического эффекта: «анксиолитики» — средства, снимающие тревогу и страх; «атарактики» — средства, дающие невозмутимость и спокойствие.
Транквилизаторы, за исключением клоназепама (антелепсин), не оказывают аналгезирующего действия, их эффект при лечении боли связан со способностью уменьшать психическое и мышечное напряжение, купировать тревогу и страх, уменьшать психовегетативные компоненты болевого синдрома [Budd К., 1981 ].
Они усиливают и пролонгируют действие истинных анальгетиков [Кураков Ю.Л., Волянский В.Е., 1981]. Возможно, что в основе опосредованного аналгезирующего действия транквилизаторов лежит их способность повышать уровень серотонина вЦНС [Pratt J., 1981].
Транквилизаторы относятся к разным химическим соединениям, наибольшее распространение получили производные бензодиазепина.
Бензодиазепины действуют на структуры ЦНС, в которых имеются бензодиазепиновые рецепторы: спинной мозг и ствол, подкорковые образования, структуры лимбической системы и кора головного мозга. Гипотетическая модель бензодиазепинового ГАМК-хлоридного комплекса рассматривает бензодиазепиновый и ГАМК-рецептор как субъединицы одной макромолекулярной структуры, функция которой реализуется путем открытия и закрытия мембранных хлоридных каналов [Skolnick Р., Paul S.M., 1982]. Рецепторы, связанные с комплексом, опосредуют седативное и противосудорожное действие, а не связанные с ГАМК-комплексом опосредуют анксиолитический и миорелаксирующий эффект благодаря глицинмиметическому действию [Richter J.J., 1981; Effland R., Forsh M., 1982].
Некоторые новые транквилизаторы, например зопиклон, оказывают анксиолитическое действие, повышая активность ГАМК-нейронов. По-видимому, этот механизм лежит в основе действия и других транквилизаторов, которые тормозят активность стволово-лимбико-корковых систем, обеспечивающих психовегетативные компоненты поведенческой реакции на боль [Skerritt J.H., Johnson G.A.R., 1983].
Места специфического связывания бензодиазепинов обнаружены не только в ЦНС, но и в сердце, почках. Возможно, некоторые вегетосоматические эффекты этих средств опосредуются не только центральными, но и органными бензодиазепиновыми рецепторами [Skolnick P., Paul S.M., 1982; Le Fur G. et al., 1983]. Так, транквилизаторами удается купировать как симпатоадреналовые, так и вагоинсулярные кризы; при вегетативных дистониях с преобладанием симпатической активации они оказывают спазмолитическое действие как на церебральные, так и на периферические артерии. В этом отношении наиболее эффективны хлордиазепоксид и диазепам, нитразепам не дает гипотензивного и спазмолитического эффекта [Курако Ю.Л., Волянский В.Е., 1981].
К числу основных фармакотерапевтинеских эффектов, характеризующих в той или иной степени все транквилизаторы, относят: анксиолитический, сопровождающийся сонливостью и замедлением реакций; миорелаксантный (иногда с сильной слабостью и вялостью); противосудорожный; снотворный; вегетостабилизирующий. Как на избирательные свойства можно указать на психостимулирующий эффект медазепама, клоназепама, оксазепама, тофизопама, тимоанолептический эффект алпразолама, антифобический эффект алпразолама и клоназепама [Смулевич А.Б. и др., 1999].
Наибольшее распространение получили производные бензодиазепина. Препараты влияют на лимбическую систему (анксиолитическое действие), кору головного мозга (противосудорожное действие), ретикулярную систему (миорелаксация), мозжечок (побочное явление в виде атаксии). Эти препараты купируют вегетативные реакции при стрессовых воздействиях.
Наиболее эффективны хлордиазепоксид, диазепам, феназепам. При их быстром внутривенном введении мозговой кровоток снижается на 33%, центральное венозное давление — на 16%, ВЧД — на 40%. При этом системное АД существенно не изменяется, а церебральное перфузионное давление повышается на 7—8%. Полагают, что благодаря этим эффектам препараты защищают мозг от гипоксии не хуже, чем тиопентал-натрий, и являются безопасными средствами в терапии больных с повышенным ВЧД и при медикаментозном обеспечении нейрохирургических операций.
За рубежом применяют некоторые новые небензодиазепиновые транквилизаторы (например, зопиклон, буспирон), которые опосредуют свои анксиолитические эффекты, усиливая ГАМКергическую передачу. Буспирон эффективно купирует тревогу, не оказывая седативного действия, не вызывает нарушений психомоторных функций, а также лекарственной зависимости. Их действие объясняют активацией дофаминовых и норадреналиновых нейронов и подавлением активности серотонинергических систем.
Основные показания к применению: тревожные и фобические состояния, раздражительность и бессонница, психосоматические расстройства, вегетативно-сосудистые нарушения при климаксе, мышечный спазм, судорожные синдромы и эпилепсия. При лечении экстрапирамидных гиперкинезов (тики, геми- и параспазм, миоклонии) эффективность транквилизаторов выше в тех случаях, когда в их возникновении и проявлении значительную роль играет психогенный фактор.
Феназепам и диазепам используют при лечении больных с алкогольным абстинентным синдромом для подавления влечения к алкоголю, стабилизации настроения, вегетативных функций и сна.
Транквилизаторы отличаются по фармакотерапевтической активности, их общее транквилизирующее действие нарастает в следующем порядке: триоксазин — мепротан — амизил — нитрозепам — оксазепам — медазепам — хлордиазепоксид — диазепам — феназепам [Авруцкий Г.Я., Недува А.А., 1981]. Способность потенцировать и пролонгировать действие анальгетиков нарастает в ряду оксазепам — мепротан — диазепам — хлордиазепоксид [Курако Ю.Л., Волянский В.Е., 1981].
Действие некоторых транквилизаторов имеет и стимулирующий компонент, который нарастает в последовательности: медазепам — диазепам — триоксазин. Для удобства клинического применения Г.Я. Авруцкий и А.А. Недува [1981] предлагают систематизировать транквилизаторы по фармакотерапевтическому действию (см. выше).
При выборе транквилизаторов для индивидуальной терапии необходимо учитывать их фармакотерапевтические и фармакокинетические характеристики.
Так, хлордиазепоксид, оксазепам, феназепам оказывают анксиолитическое действие с затормаживающим, а диазепам и медазепам — со стимулирующим компонентом. Побочные явления: общая и мышечная слабость, повышенная утомляемость, снижение внимания и антероградная амнезия, несистемное головокружение и атаксия. У женщин может нарушаться регулярность менструального цикла, у мужчин — снизиться потенция. Не следует назначать транквилизаторы лицам, работа которых требует внимания, точных движений и быстрой реакции.
Абсолютные противопоказания к их назначению: острые тяжелые заболевания печени и почек, I триместр беременности, миастения и атаксия. Применение транквилизаторов с выраженными холинолитическими свойствами (амизил) противопоказано при глаукоме, аденоме предстательной железы. При длительном лечении препаратами этой группы развиваются толерантность, психическая и физическая зависимость, что может привести к злоупотреблению ими.
При их действии высвобождаются энкефалины и Р-эндорфины, роль которых в реакции подкрепления хорошо известна. Чтобы у больных не развивалась психическая и физическая зависимость, рекомендуют прерывистые или короткие курсы лечения, а при появлении признаков толерантности производить замену транквилизаторов.
При внезапном прекращении лечения возможен синдром отмены: тревога и беспокойство, нарушение сна, потеря аппетита и снижение массы тела. Эти симптомы следует отличать от возобновления признаков заболевания, по поводу которого больной получал лечение. Последние обнаруживаются на 2—3-й недели после отмены бензодиазепинов. Синдром отмены сглаживают в-блокаторы.
При выборе дозы в случае замены одного бензодиазепинового препарата на другой можно воспользоваться следующим условно эквивалентным расчетом: 5 мг диазепама приблизительно равны эффективности 15 мг хлордиазепоксида, 0,5 мглоразепама, 5 мг нитразепама, 15 мг оксазепама, 10 мг темазепама.
Транквилизаторы усиливают действие нейролептиков, седативных и снотворных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, уменьшают толерантность к алкоголю. Перечисленные средства усиливают эффекты транквилизаторов. Последние нельзя сочетать с ингибиторами МАО. Эффекты производных бензодиазепина угнетаются карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, липофильными Р-адреноблокаторами и рифампицином.
Седативные средства
Седативные средства (бромиды, препараты из корня валерианы, травы пустырника и пассифлоры) оказывают «мягкое» успокаивающее действие, а в больших дозах вызывают вялость и сонливость. Бромиды распределяются в организме аналогично хлоридам, благодаря чему оказывают влияние на хлоридные каналы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса.
Увеличить содержание бромидов в ткани головного мозга можно при помощи возбуждающих средств — кофеина, стрихнина. Бромиды медленно выделяются из организма, что обусловливает клиническую картину бромизма: насморк, конъюнктивит, бронхит, заторможенность, апатия, сонливость, бромакне, узловатая бромодерма, напоминающая нодозную эритему. Лечение бромидами не следует продолжать более 2—3 нед. При появлении признаков бромизма лечение прекращают, назначают большое количество натрия хлорида [до 10 г/сут], обильное питье, мочегонные средства (салуретики), в тяжелых случаях производят гемодиализ.
Препараты из корня валерианы применяют в виде настоя, настойки, густого экстракта в таблетках, камфорно-валериановых капель. Действующие начала — эфирные масла, валериановая кислота и ряд алкалоидов. Препараты валерианы не только регулируют психоэмоциональное состояние больного, но и оказывают благоприятное влияние при расстройствах вегетативной (в частности, сосудистой) иннервации, по-видимому, благодаря действию на вазомоторные центры ствола. Экстракт валерианы в сочетании с экстрактом перечной мяты и мелиссы предлагает фирма «ЛЕК» в виде таблеток «Персен» и капсул «Персен форте».
В качестве «мягких» успокаивающих средств применяют также настойку и жидкий экстракт травы пустырника, жидкий экстракт травы пассифлоры, настойку пиона, а также магния сульфат. Последний, как известно, при парентеральном введении оказывает противосудорожное, умеренное антигипертензивное и спазмолитическое действие.
Психостимуляторы
Психостимуляторы способны активировать психическую деятельность, устранять психическую и физическую усталость, уменьшать потребность сна. К ним относятся средства разных фармакологических групп, которые, несмотря на некоторые различия в механизмах действия, обладают свойствами адре-номиметиков непрямого действия.
Показания к применению: состояния повышенной психической утомляемости, снижение способности к концентрации внимания, быстрая интеллектуальная истощаемость и снижение физической работоспособности при астеноипохондрических и астенодепрессивных синдромах, после нарушения мозгового кровообращения, нейроинфекций, интоксикаций, черепно-мозговой травмы, перенесенных соматических заболеваний, а также при гиперсом-нических нарушениях и нарколепсии, ВСД гипотензивного типа, абстинентный синдром (посталкогольный).
Наиболее выраженной психостимулирующей активностью обладают препараты группы фенилалкиламинов, однако к ним чаще развивается привыкание {фенамин). Препараты из группы фенилалкилсиднониминов (сиднокарб, сиднофен) хорошо купируют астенические состояния, вызванные приемом нейролептиков и транквилизаторов, не снижая их седативного и анксиолитического эффекта.
Периферические адреномиметические эффекты психостимуляторов этой группы менее выражены, чем у фенилалкиламинов. Особенностью фармакотерапевтического действия сиднофена является сочетание психостимулирующего, умеренного антидепрессивного эффекта, благодаря обратимому ингибированию МАО. В то же время при тревожно-депрессивных синдромах сиднофен может усилить состояние тревоги. Препарат нельзя назначать одновременно с антидепрессантами.
Ацефен (меклофеноксата гидрохлорид) занимает по механизму действия промежуточное положение между психомоторными стимуляторами и ноотропными средствами, эффективен при астеноипохондрических состояниях разного генеза, сочетающихся с вегетативно-сосудистыми нарушениями гипоталамического происхождения.
Эффективность кофеина зависит от типа нервной деятельности. У лиц со слабым типом нервной деятельности стимулирующий эффект наступает при приеме малых доз препарата, а средние терапевтические дозы вызывают торможение. Различными бывают и сосудистые реакции.
В качестве психостимуляторов широко применяют препараты растительного происхождения из плодов лимонника, корня женьшеня, корневища левзеи, родиолы розовой, эхинопанакса (заманиха), аралии маньчжурской, элеутерококка, стеркулии.
Побочное действие психостимуляторов проявляется чрезмерной возбудимостью, беспокойством, тревогой, страхом, бредом, галлюцинациями, мышечными подергиваниями, нарушением сна.
Противопоказаны при эпилепсии, стенокардии, заболеваниях печени и почек, гипертиреозе, глаукоме.
Противоэпилептические средства благодаря мембраностабилизирующему действию тормозят распространение импульсов из очагов патологического возбуждения. При пароксизмальной невралгии наиболее эффективен карбамазепин (тегретол, финлепсин), несколько уступают ему этосуксимид (суксилеп, пикнолепсин) и клоназепам (антелепсин, ривотрил).
Для поддержания длительной ремиссии при болевых синдромах в области лица противосудорожные препараты меняют каждые 5—6 мес. Кроме указанных препаратов, назначают триметин, дилантин (дифенилгидантоин), морфолеп, дипропилацетат (депакин, вальпроат натрия). При обострении невралгии на фоне применения одного из препаратов целесообразно назначить комбинацию противосудорожных средств.
Шток В.Н.
Опубликовал Константин Моканов
Источник
Мигрень и головные боли напряжения являются двумя наиболее распространенными состояниями головной боли и вызывают значительные страдания и функциональные нарушения у миллионов людей каждый год. Мигрень в настоящее время рассматривается как хроническое заболевание с эпизодическими проявлениями, которые могут сохраняться или прогрессировать с течением времени в зависимости от биологических, психологических и экологических воздействий. Неврологи и психиатры Юсуповской больницы благодаря комплексному подходу к каждому пациенту подбирают оптимальные эффективные схемы лечения головной боли, включающие и современные антидепрессанты.
Проведя анализ многочисленных исследований, было выявлено, что препараты для лечения депрессии – антидепрессанты – эффективны в профилактике и лечении головной боли даже у людей, которые не страдают депрессией. Антидепрессанты обладают некоторыми обезболивающими свойствами и могут снизить частоту возникновения головных болей и их длительность.
На сегодняшний день существует такие виды антидепрессантов:
- трициклические антидепрессанты,
- ингибиторы моноаминоксидазы,
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина,
- ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина.
Люди, которых беспокоят частые приступы головной боли, в пять раз чаще страдают от депрессии и беспокойства, потому они, принимая определенные группы антидепрессантов для лечения депрессии, также снижают частоту возникновения приступов головной боли.
Использование антидепрессантов для профилактики головной боли первоначально основывалось на случайных открытиях и предположениях об общих механизмах действия. Однако эффективность при профилактике головных болей в различных группах антидепрессантов варьирует.
Механизм действия антидепрессантов при головной боли
То, как антидепрессанты действуют на предотвращение головной боли, до конца не изучено, но развитие депрессии и головной боли связаны со снижением уровня серотонина, а эффективность препаратов, повышающих центральный уровень серотонина, предполагает косвенные доказательства общей серотонинергической дисфункции. Они также эффективны при купировании болей, при хронических болях, в более низкой дозировке, чем та, которая нужна для лечения депрессии.
Проведя ретроспективный анализ исследований, было выделено два антидепрессанта из двух разных групп, а именно: амитриптилин (трициклический антидепрессант) и венлафаксин (ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина) как самые эффективные препараты из группы антидепрессантов для лечения и купирования мигрени, головной боли напряжения и уменьшения их частоты их возникновения.
Были проведены многочисленные плацебоконтролируемые исследования и была доказана эффективность трициклических антидепрессантов, а именно амитриптилина. Амитриптилин является первой линией лечения с целью профилактики головной боли (доказательство класса А), и он является единственным антидепрессантом любого вида, получившим такой уровень доказательной эффективности.
Использование других препаратов из группы трициклических антидепрессантов и их эффективность основаны, главным образом, на клиническом опыте. Так, была выявлена эффективность нортриптилина, который имеет меньший седативный эффект и может вызывать меньшее увеличение веса. Другие препараты из группы трициклических антидепрессантов изучались гораздо реже, чем амитриптилин, и не обладают такой же эффективностью для лечения мигрени и головных болей напряжения.
Антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина являются одними из наиболее часто назначаемых препаратов от депрессии из-за низкой частоты развития нежелательных побочных эффектов и низкой токсичности, однако доказательств, подтверждающих их использование в качестве профилактики головной боли, мало. Проведя анализ по эффективности препаратов данной группы для профилактики головной боли, была выявлена их малоэффективность, но достоверность данных была ниже оптимальной.
Рандомизированные исследования с использованием венлафаксина (ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина) для лечения мигрени и головной боли напряжения представили доказательства того, что этот препарат эффективен в снижении частоты головной боли и может лучше переноситься, чем амитриптилин.
Препараты из группы ингибиторы моноаминоксидазы редко используются для профилактики головной боли из-за необходимости соблюдения диетического режима, побочных эффектов и лекарственных взаимодействий.
Антидепрессанты для лечения головной боли: список препаратов
Большинство антидепрессантов, которые используют для предотвращения головной боли, доступны в качестве генериков (копии лекарственных препаратов с доказанной эффективностью). Их можно найти в капсулах, таблетках и жидких формах.
Трициклические антидепрессанты включают в себя:
- амитриптилин (Элавил® и Ванатрип ®),
- нортриптилин (Авентил® и Памелор®).
Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина включают в себя:
- дулоксетин (Симбалта®, Иренка ®),
- венлафаксин (Эффексор®).
Антидепрессанты при хронической боли
Хроническая боль представляет собой одну из наиболее важных проблем здравоохранения, и в дополнение к классическим анальгетикам антидепрессанты являются неотъемлемой частью в лечении хронической боли. Антидепрессанты могут применяться для лечения хронической боли; а именно: невропатической боли, боли в пояснице, фибромиалгий, синдрома раздраженного кишечника (СРК) и раковой боли. Были получены данные, подтверждающие использование трициклических антидепрессантов при нейропатической боли, боли в пояснице, фибромиалгии и СРК.
Эффективность новых ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина имеет меньшую доказательную базу, но может быть рекомендована при нейропатической боли, мигрени и фибромиалгии.
На сегодняшний день данные не подтверждают анальгетический эффект ингибиторов обратного захвата серотонина, но при некоторых хронических болевых состояниях сообщалось о положительном влиянии на самочувствие.
Побочные эффекты
Побочные эффекты характерны различных групп антидепрессантов. Однако эти лекарства могут использоваться в более низких дозах для профилактики головной боли, что снижает количество и тяжесть побочных эффектов для пациентов. К побочным эффектам можно отнести:
- нарушение сердечного ритма,
- сонливость,
- сухость во рту, болезненное мочеиспускание,
- увеличение веса,
- сексуальная дисфункция,
- головокружение,
- затуманенное зрение,
- запор,
- бессонница,
- нервозность,
- головные боли.
Принимая препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, нужно быть предельно внимательным к тем, кто их принимает, так как они могут быть связаны с повышенным риском суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков.
Во время приема трициклических антидепрессантов нужно уделять внимание подбору дозировки препарата, так как передозировка препаратами может вызвать смертельный исход.
При приеме антидепрессантов нужно избегать взаимодействия с другими препаратами, так как это может повлечь за собой развитие серьезных осложнений.
Возможно развитие такого нежелательного эффекта как сонливость, поэтому не желательно садиться за руль автомобиля, не выяснив влияние препарата на свой организм.
Никогда не следует внезапно прекращать прием антидепрессантов. По окончании лечения доза препарата снижается постепенно, в течение определенного времени, для того чтобы избежать развития синдрома отмены.
Серотониновый синдром является опасной для жизни острой реакцией, которая может развиться у пациентов, принимающих препараты, повышающие серотонинергическую активность. Признаки и симптомы включают когнитивные (изменения психического состояния, спутанность сознания, возбуждение), вегетативные (дрожь, потливость, лихорадка, диарея, тахикардия) и соматические (миоклонус, гиперрефлексия, тремор) проявления, которые чаще всего развиваются через несколько часов после начало нового режима приема лекарств.
Про все возникшие нежелательные симптомы, которые развились во время приема антидепрессанта, нужно сообщать своему лечащему врачу во избежание развития более тяжелых и стойких к коррекции осложнений.
Если у вас возникли вопросы по поводу лечения головной и хронической боли антидепрессантами, в Юсуповской больнице работают специалисты, высшей категории и имеют научную степень, с многолетним опытом работы, они могут дать ответ, на все интересующие вас вопроси, по поводу лечение, реабилитации. Врачи Юсуповской больницы уделяют особое внимание каждому пациенту, собрав и проанализировав все данные по поводу жалоб пациента, проведя дифференциальную диагностику с заболеваниями, имеющими сходные симптомы, и исключив заболевания. Для более точной постановки диагноза при необходимости выполняется осмотр пациента смежными специалистами, а для обследования используется современное оборудование. И только после постановки точного диагноза подбирается оптимальное эффективное лечение для каждого пациента. В Юсуповской клинике все госпитализированные пациенты находятся под круглосуточным наблюдением дежурного врача и медсестры.
Получить более подробную информацию о Юсуповской больнице, а также выполнить онлайн запись на консультацию вы можете на сайте больницы.
Список литературы
- МКБ-10 (Международная классификация болезней)
- Юсуповская больница
- Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
- Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
- Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
Наши специалисты
Врач-психотерапевт, врач высшей категории
Врач-невролог, кандидат медицинских наук
врач-невролог, кандидат медицинских наук
Заведующий отделением восстановительной медицины, врач по лечебной физкультуре, врач-невролог, врач-рефлексотерапевт
Врач-невролог
Врач-невролог
Врач — невролог, ведущий специалист отделения неврологии
Цены на услуги *
*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.
Скачать прайс на услуги
Мы работаем круглосуточно
Источник
