Анальгетики антипиретики при головной боли

Приступы головной боли отвлекают от повседневных дел и снижают качество жизни. Даже разовое проявление симптома указывает на присутствие патологического процесса в организме и требует посещения специалиста. Врачи не рекомендуют самостоятельно решать, что можно срочно выпить от головы или принимать на постоянной основе. Эксперименты с лекарственными препаратами или народными средствами без названия способны усугубить ситуацию и спровоцировать экстренное состояние.
Анальгетики антипиретики при головной боли

Таблетки от головной боли надо подбирать в соответствии с диагнозом. График приема, дозировки и терапевтические комбинации подбираются индивидуально.

Больше про виды головной боли вы узнаете здесь.

Спазмолитики

Спазм или сужение просвета сосудов приводит к нарушению кровообращения в головном мозге. Это становится причиной внезапного и выраженного болевого синдрома. Он усиливается при прикладывании к проблемному месту холода и плохо реагирует на прием анальгетиков. С проблемой справятся спазмолитические средства. Такие таблетки от головы приносят скорое облегчение и восстанавливают биологические процессы в тканях. Важно помнить, что спазмолитики при головной боли применяются в качестве скорой помощи. Их редко разрешено применять на постоянной основе.

Миотропные спазмолитики

Таблетки и другие лекарственные формы этой группы показаны при сосудистом спазме, который приводит к резкому и стойкому повышению артериального давления. У медикаментов разные
принципы действия. Чаще всего они усиливают приток кислорода к тканям и расширяют сосуды путем расслабления их мышечных стенок. Результатом становится быстрая ликвидация головной боли. Многие представители группы обладают дополнительным седативным эффектом. Внушительный перечень средств позволяет подобрать лекарства для лечения симптома в период беременности, лактации и в детском возрасте. Популярные миотропные спазмолитики: Дротаверин, Папаверин, Дибазол, Ревалгин, Дексалгин.

Нейтротропные спазмолитики

В группу входят препараты при головной боли, которые действуют за счет блокировки нервных импульсов. За счет этого гладкая мускулатура не раздражается и расслабляется. Нормальное кровообращение восстанавливается, боль проходит. При беременности препараты назначают в виде ректальных свечей, это исключает вероятность негативного воздействия на плод. Медикаменты такого типа способны одновременно бороться с болевым синдромом разной локализации. Популярные нейротропные спазмолитики: Скополамин, Бускопан, Апрофен, Арпенал, Гиосцин.

Анальгетики

Препараты обезболивающего типа способны быстро избавить от неприятных ощущений, но они не устраняют причину состояния. Такие лекарства запрещено принимать в качестве системной продолжительной терапии. Исключение составляют случаи, когда пациент страдает от мигрени, онкологии, физиологических изменений тканей головного мозга. При выборе обезболивающих таблеток при головной боли необходимо учитывать выраженность и продолжительность симптома.

Анальгетики, которые можно принимать при головной боли, условно делятся на такие группы:

НПВС – сюда относят доступные по стоимости и довольно действенные Анальгин, Цитрамон, Аспирин, Баралгин, Ибупрофен, Диклофенак. Эффект наступает через 20-30 минут после приема таблетки и длится до 8 часов. Они способны повредить слизистую и имеют ряд противопоказаний;
комбинированные препараты – группа таблеток от стойкой и сильной головной боли, действующих за счет ряда терапевтических веществ. Пенталгин, Солпадеин, Каффетин и их аналоги помогают даже при минимальных дозировках, что снижает риск развития побочных эффектов. Они легко переносятся пациентами и быстро выводятся организмом;
опиаты и Трамадол – помогают даже при мучительных болях, которые не снимаются перечисленными ранее препаратами. Фентанил, Омнопон, Морфин, Промедол и другие назначаются анальгологом по показаниям. Могут вызывать привыкание, отпускаются по рецепту.

Решая, что выпить от головной боли, необходимо четко соблюдать рекомендованные дозировки приема лекарств. Если продукт не приносит облегчения или оно кажется недостаточным, не стоит увеличивать его разовый или суточный объем. Это лишь повысит вероятность развития побочных эффектов, но не усилит действие медикамента.

Сосудосуживающие препараты

Для борьбы с головной болью на фоне мигрени и гипотонии используют антагонисты альфа-адренорецепторов. Препараты, входящие в данную группу, устраняют патологическое расширение сосудов, приводящее к застою крови. Тонус стенок капилляров, вен и артерий повышается, кровообращение нормализуется. Необходимый эффект дают медикаменты на основе кофеина, например, Кофетамин.

Нестероидные противовоспалительные препараты

В случаях, когда головная боль доставляет существенный дискомфорт, но ее причина и характер неясны, прибегают к приему нестероидных препаратов противовоспалительного действия. В этом случае также рекомендуется сначала посоветоваться с врачом. Внушительный перечень медикаментов составляют изделия с яркими анальгетическим, жаропонижающим и разжижающим кровь действиями.

Нестероидные противовоспалительные препараты условно делят на две группы:

со слабовыраженным эффектом: Кеторолак, Парацетамол, Панадол, Кетанов, Анальгин, Баралгин, Темпалгин, Седальгин;
с ярко выраженным эффектом: Индометацин, Диклофенак, Ибупрофен, Кетопрофен, Аспирин, Мелоксикам.

Перечисленные продукты способны работать как обезболивающие средства от головы при мигренях, инфекционных и воспалительных заболеваниях, неврологических поражениях, угрозе тромбоза сосудов. Применяя эти лекарства при головных болях в составе комплексной терапии, необходимо учитывать их взаимодействие с другими медикаментами.

Длительный прием НПВС запрещен из-за высоких рисков развития побочных реакций.

Лучшие средства от головной боли

Невозможно однозначно сказать, какие таблетки от головной боли более действенны, чем остальные. Даже самые сильные препараты на основе мощных болеутоляющих компонентов не принесут продолжительного облегчения, если их действие не направлено на устранение причины проблемы. Составлением списка предпочтительных таблеток от головной боли необходимо заниматься с лечащим врачом после установления диагноза.

Как справиться с мигренью, читайте здесь.

Решая, что пить, если болит голова, надо помнить о таких моментах:

сначала стоит попробовать что-нибудь безопасное, например, Ибупрофен или Парацетамол. Если результата нет, не надо повышать дозировку, лучше сразу подобрать что-то более эффективное;
не рекомендуется принимать анальгетики при гипотонии, гипертонии и мигрени – эти средства не дадут желаемого результата;
категорически запрещено комбинировать препараты без разрешения врача, это создает риск передозировки и появления побочных реакций;
независимо от того, какое название у таблеток и что написано в их инструкции, не стоит принимать продукт более 5 дней подряд без назначения специалиста.

таблетки

Важно помнить, что некоторые обезболивающие продукты обладают седативным эффектом и влияют на концентрацию внимания. Даже перед разовым приемом таблетки рекомендуется прочитать инструкцию, учесть нюансы терапии и четко выполнить положения предложенной схемы лечения.

Анальгин

Обезболивающий эффект достигается за счет воздействия на ферменты, которые запускают воспалительный процесс. Доступный и дешевый препарат снимает боль, но только на несколько часов. Его нередко применяют в составе комплексной терапии для усиления результата. Максимальная дозировка – 1 таблетка 1-3 раза в сутки не дольше 3 дней. Запрещено пить на голодный желудок.

Аспирин

Лекарство эффективно при мигренях, нарушении мозгового кровообращения, болях на фоне воспалительных процессов, синдроме зависимости от спиртного. Его пьют по 1 таблетке после еды до 3 раз в день. Максимальная продолжительность курса – 2 недели. Сегодня особой популярностью пользуются шипучие таблетки. Активное вещество в их составе быстрее усваивается организмом, поэтому действие проявляется раньше, чем при приеме таблеток.

Стоит ли принимать аспирин для профилактики инсульта, смотрите в видео-ответе.

Цитрамон

Прием продукта показан при слабом болевом синдроме сдавливающего характера на фоне воспалительного процесса и повышения температуры. Лечебный эффект проявляется за счет улучшения кровообращения на проблемном участке. Врачи не рекомендуют принимать Цитрамон от головной боли дольше 3 дней. Количество приемов лучше согласовать с врачом. В сутки запрещено употреблять более 8 таблеток лекарства.

Парацетамол

Вещества в составе таблеток замедляют синтез клеток, которые отвечают за появление болевых ощущений. Средство хорошо усваивается организмом и помогает при головных болях разной этиологии и степени выраженности. Действие лекарства проявляется через 15-20 минут после приема. Медикамент употребляют разово или до 4-5 раз в сутки. Сроки терапии не должны превышать 5 дней.

Диклофенак

Компоненты в составе средства замедляют образование веществ, которые вызывают боль, температуру и воспалительный процесс. Улучшение состояния пациента отмечается через 5-10 минут после приема лекарства. За сутки не рекомендуется принимать более 3 таблеток продукта, иначе возникнут побочные реакции.

Темпалгин

Комбинированный медикамент, который снимает боль и оказывает седативный эффект. При стойкой боли его принимают по 1 таблетке до 3 раз в сутки. На фоне отсутствия результата разовую дозу разрешено увеличить в 2 раза. Суточный объем средства не должен превышать 6 таблеток. Максимальный срок терапии – 5 дней.

Пенталгин

Препарат сочетает спазмолитическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Он напрямую воздействует на нервную систему. Это замедляет процесс выработки гормонов, провоцирующих боль. Присутствие в составе таблеток кофеина действует ободряюще, влияние анальгетиков на организм усиливается. Нужный эффект нередко достигается за один прием лекарства.

Ибупрофен

Препарат быстрого действия, который можно принимать при мигрени или головной боли неясной этиологии. Первый терапевтический эффект проявляется через 10 минут после употребления средства. Своего пика действие продукта достигает через 2 часа. В сутки разрешено пить до 3-4 таблеток. Максимальный срок терапии – 5 дней.

Но-Шпа

Устраняет болевые ощущения за счет снятия спазма мышечных стенок сосудов. Средство особенно
Но-Шпа эффективно в борьбе с симптомом, возникшим на фоне психологических или неврологических проблем, стресса, перенапряжении мышц шеи. Облегчение наступает через 10 минут после приема лекарства. За раз разрешено выпивать по 1-2 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток. Дольше 1-2 дней употреблять Но-Шпу без разрешения врача запрещено!

Папаверин от головной боли

Снимает дискомфорт за счет устранения спазма и расширения сосудов. Дополнительное седативное действие помогает расслабиться и уснуть. Прием лекарства проводится 2-4 раза в сутки по 1-2 таблетки.

Бускопан от головной боли

Действенный спазмолитик, способный купировать выраженный болевой синдром. Преимущество препарата в умении работать локально, только на проблемном участке. Медикамент можно принимать в составе комплексной терапии или для срочного снятия боли. Он разрешен даже в детском возрасте. Дозировка: 1-3 приема по 1-2 таблетки для взрослых, 1 таблетка до 2 раз для детей.

Дротаверин

Спазмолитик, который заставляет напряженные ткани активно поглощать кислород. Это приводит к наполнению клеток ионами кальция, расслаблению волокон и снятию боли. Препарат разрешен к приему в детском возрасте. Разовая и суточная дозировки подбираются только врачом. Для взрослого человека максимальная суточная доза не должна превышать 240 мг активного вещества, для ребенка старше 6 лет – не больше 200 мг, для детей младше 6 лет – 120 мг.

Нурофен плюс

Нурофен плюс Комбинированное средство, которое действует как анальгетик, снимает жар и воспаление. Яркий обезболивающий эффект достигается за счет дополнительного присутствия кодеина. Лекарство помогает даже при приступах мигрени. Оно облегчает общее состояние, устраняет тошноту, повышенную чувствительность к звукам и свету. Таблетки рекомендуется принимать по 1 штуке до 4 раз в день с перерывом минимум в 4 часа. Максимальный срок терапии – 3 дня.

Галидор

Снимает спазмы сосудов головного мозга. Это сильнодействующее средство, которое нередко дает побочные реакции. Дозировки и график приема продукта устанавливает врач, исходя из диагноза и особенностей ситуации.

Спазган от головной боли

Комплексный продукт, который снимает спазм сосудистых стенок, притупляет боль и угнетает воспалительный процесс. Действие проявляется быстро и сохраняется в течение 4-8 часов. Лекарство разрешено к приему при головных болях любой этиологии, но лучше сначала получить разрешение врача. Это продукт разового применения, в сутки запрещено выпивать более 4-6 таблеток. В случае необходимости терапию можно продлить до 3 дней.

Противопоказания

В качестве основного противопоказания к применению лекарственных средств выступает индивидуальная непереносимость продукта. От большинства лекарств придется отказаться беременным и кормящим женщинам, маленьким детям. Некоторые из препаратов дополнительно выпускаются в виде растворов, свечей или мазей, что снижает их агрессивность. В любом случае, этим группам пациентов головную боль лучше лечить строго под контролем врача.

противопоказания

Частые противопоказания к приему таблеток при головной боли:

язвенные поражения и эрозии пищеварительного тракта;
сердечно-сосудистые заболевания;
дерматозы;
гепатит;
нарушение состава крови;
бронхиальная астма;
аллергический статус;
нарушение процесса уроветворения;
перечисленные лекарства и алкоголь несовместимы, их комбинирование может привести к органной недостаточности.

При нарушении функции печени и почек терапия проводится под контролем врача. Во время консультации специалисту необходимо сообщить обо всех имеющихся острых или хронических заболеваниях. Требуется предоставить список препаратов, которые принимаются в настоящее время или употреблялись за последний месяц. Это позволит доктор подобрать оптимальное лекарство и минимизировать риск развития побочных эффектов.

Таблетки от головы при беременности

атаблетки при беременности После зачатия ребенка женщин нередко мучают головные боли. Их провоцируют изменения гормонального фона, стрессовые ситуации, перепады настроения. Врачи рекомендуют своим пациенткам отказаться от приема фармакологических средств на время беременности. По возможности следует обходиться физиотерапией и народными подходами. Даже эти моменты необходимо согласовать с лечащим врачом.

Ответ на вопрос, какие таблетки от головы женщинам все же можно пить в период вынашивания ребенка, способен дать только врач. Под запрет попадают такие популярные препараты, как Анальгин и Аспирин. На усмотрение врача назначается Цитрамон. К допустимым продуктам относят Парацетамол и Но-Шпу. Неплохой эффект дают «детские» лекарства Панадол, Эффералган, Адвил.

Более подробно о том, что можно принимать беременной женщине, вы узнаете здесь.

Как избавиться от головной боли без таблеток

Несмотря на многообразие предложений, сегодня крайне сложно найти лекарство от головной боли без побочных эффектов. Для тех, кто не хочет принимать медикаменты при появлении симптома, разработано несколько действенных лечебных подходов. Они просты и доступны. Их можно применять в домашних условиях и даже на рабочем месте.

Компрессы

Положительный результат от применения компрессов достигается за счет принципов отвлекающей терапии и физического воздействия на проблемный участок. Такое лечение расширяет сосуды и нормализует обменные процессы в тканях. В ряде случаев методика дает не просто временный эффект, а устраняет причину головной боли.

Действенные компрессы для борьбы с симптомом:

картофельный – смешать кашицу 3 перетертых очищенных клубней с 3 столовыми ложками молока, настоять 15 минут, отжать жидкость, а жмых выбросить;
экспресс – взять масло оливы и яблочный уксус в равных пропорциях, смешать;
коричный – палочку корицы измельчить в кофемолке, залить 100 мл теплой кипяченой воды и настоять под крышкой 5 минут;
капустный – выжать сок из нескольких свежих капустных листов.

Компресс

Готовый продукт наносится на полотенце, которое накладывают на голову. Время выдержки – 10-12 минут. При появлении неприятных ощущений процедуру надо остановить. Манипуляции проводят до 3 раз в день для достижения максимального эффекта.

Точечный массаж

Для снятия головной боли не обязательно обращаться к массажисту. Достаточно легко помассировать точки, отвечающие за устранение этого симптома. Они расположены в углублении под затылком, на мочках ушей, между бровями, на запястье в 2 см от ладони, между указательным и большим пальцами рук. Надо понажимать на эти участки в течение 20-30 секунд или слегка их потереть.

Больше о точечном массаже читайте здесь.

Народные средства от головной боли

Для борьбы с симптомом можно использовать ряд простых приспособлений и доступных средств. Иногда достаточно несколько минут подышать свежим воздухом или выпить пару стаканов воды комнатной температуры. Хороший эффект дает ванна. Вода должна быть очень теплой, а не горячей, иначе состояние только ухудшится. От стойкой головной боли избавит вдыхание ароматических масел лаванды или ментола. Симптом, спровоцированный спазмом сосудов, снимет чашка теплого чая из мелиссы с ложкой меда.

Головная боль не возникает без причин. Даже в случаях, когда она спровоцирована перепадами атмосферного давления или усталостью, речь идет о проблемах с сосудами. Таблетки, предназначенные для устранения симптома, не всегда способны гарантировать стойкий эффект. Лучше не ждать, пока они перестанут помогать, а при первой же возможности отправиться к врачу для выявления проблемы.

Во многих случаях победить боль можно самостоятельно без медикаментов, больше о возможных методах вы узнаете из этой статьи.

Источник

Анальгетики-антипиретики (АА) являются одними из наиболее часто используемых препаратов в мире. Лидирующее место по продажам занимают препараты безрецептурного отпуска (OTC-препараты, over-the-counter, ОТС-АА): ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, метамизол, парацетамол. Эти анальгетики используются для симптоматического лечения головной, зубной боли, дисменореи, снижения температуры и т. д.

Как терапевтический, так и побочные эффекты АА связаны с ингибированием ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, циклооксигеназы (ЦОГ) [1]. В результате этого метаболизма под влиянием ЦОГ из арахидоновой кислоты образуются простагландины, а под влиянием другого фермента, липоксигеназы, — лейкотриены (рис.) [2]. Простагландины являются основными медиаторами воспаления, т. к. они [3]:

сенсибилизируют нервные окончания к действию других медиаторов воспаления (гистамину, брадикинину и др.);
повышают проницаемость сосудов и вызывают вазодилатацию, что приводит к развитию местных сосудистых реакций;
являются факторами хемотаксиса для ряда иммунокомпетентных клеток, что способствует формированию воспалительных экссудатов;
повышают чувствительность гипоталамического центра терморегуляции к пирогенному действию интерлейкина-1, что приводит к развитию лихорадочной реакции.

Простагландины не только вовлечены в процесс воспаления как одни из его медиаторов, но и играют важную роль в функционировании желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, почек и других жизненно важных органов и систем [4]. Ингибируя биосинтез простагландинов, АА не только приводят к уменьшению воспалительной или болевой реакции, но и к развитию побочных реакций со стороны указанных систем. Не так давно стали появляться сообщения еще об одном свойстве АА — их противоопухолевой активности [5]. Так, показано снижение риска развития карциномы прямой кишки и пищевода при регулярном длительном применении Аспирина [6, 7].

В настоящее время выделяют три изоформы ЦОГ — ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3. ЦОГ-1 является конститутивной, обладает функциональной активностью структурного фермента, постоянно присутствует в клетках, катализируя образование простагландинов, регулирующих физиологические функции в различных органах, например в слизистой оболочке желудка и бронхов, в почках. ЦОГ-2 является индуцируемой изоформой, поскольку она начинает функционировать и ее содержание увеличивается на фоне воспаления. Уровень ЦОГ-2 в нормальных условиях низкий и возрастает под влиянием цитокинов и других противовоспалительных агентов. Считается, что именно ЦОГ-2 принимает участие в синтезе «провоспалительных» простагландинов, потенциирующих активность медиаторов воспаления, таких как гистамин, серотонин, брадикинин [8]. В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие АА обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а побочные реакции — ЦОГ-1. ЦОГ-3 функционирует в структурах ЦНС. Проведенные исследования показали, что активность этого фермента ингибируется жаропонижающими препаратами, такими как парацетамол, фенацетин, антипирин, анальгин. Таким образом, ингибирование ЦОГ-3 может представлять основной центральный механизм, с помощью которого эти препараты уменьшают боль и, возможно, лихорадку [9].

Разработанные селективные ингибиторы ЦОГ-2 имеют достоверно меньшие побочные эффекты, чем неселективные АА, однако они не относятся к препаратам безрецептурного отпуска. Принципиально иной механизм действия, чем у других ОТС-АА, имеет парацетамол, который уже в небольших дозах селективно ингибирует изоформу ЦОГ-3 в структурах ЦНС и не влияет на ЦОГ в периферических тканях, что выгодно отличает этот препарат от других АА по профилю терапевтической безопасности и побочным эффектам [10]. В частности, препарат не обладает ульцерогенным действием, не провоцирует развитие бронхоспазма, не дает антиагрегантного или токолитического действия, однако противовоспалительный эффект у него практически отсутствует.

Побочные эффекты АА

АА имеют ряд достоверно зарегистрированных побочных эффектов:

ульцерогенный;
гематотоксический;
аллергический;
синдром Рея;
гепатотоксический;
влияние на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Относительный риск развития побочных эффектов АА различен (табл. 1). Как следует из данных таблицы, наименьшим риском развития побочных эффектов обладает парацетамол. Метамизол наиболее часто вызывает развитие агранулоцитоза, что послужило поводом к запрету его использования в большинстве стран мира. Обычно у АА среди побочных эффектов первое место по частоте возникновения занимают язвы органов желудочно-кишечного тракта (в первую очередь желудка) и кровотечения из них. По данным гастроскопии частота изъязвления органов желудочно-кишечного тракта на прием АА может достигать 20% [12].

Развитие ульцерогенного эффекта АА связано с подавлением активности ЦОГ-2, локализованной в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. В результате снижается биосинтез простагландинов, что приводит к уменьшению продукции бикарбонатов и слизи и повышению секреции и обратной диффузии ионов водорода [14]. Наиболее часто эти побочные эффекты встречаются у пациентов групп риска:

длительно принимающих АА или же большие дозы этих препаратов;
имеющих в анамнезе язвенную болезнь;
старше 60 лет;
одновременно получающих глюкокортикоиды или антикоагулянты;
инфицированных H. pylori;
имеющих тяжелые сопутствующие заболевания (например, застойную сердечную недостаточность);
злоупотребляющих алкоголем.

Разработанные быстрорастворимые или энтерорастворимые формы ацетилсалициловой кислоты должны были снизить частоту возникновения язв органов желудочно-кишечного тракта. Однако проведенные клинические испытания не выявили достоверного уменьшения частоты встречаемости данного побочного эффекта [15]. Вероятно, наблюдаемый результат связан с ингибированием ЦОГ слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта не только при местном действии АА, но при их персистенции в крови.

Самым тяжелым осложнением при применении ОТС-АА является гематотоксичность. Применение метамизола в 16 раз повышает риск развития агранулоцитоза. Поэтому в более чем 20 странах мира его использование запрещено. Однако до настоящего времени препарат используется в РФ. Вместе с тем существует мнение, что риск развития метамизол-индуцированного агранулоцитоза преувеличен, а наиболее серьезным побочным эффектом указанного препарата является его кардиотоксическое действие [16].

Редким, но тяжелым побочным эффектом при применении ацетилсалициловой кислоты является синдром Рея. Он характеризуется тяжелой энцефалопатией и жировой денегерацией печени. Обычно он возникает у детей (с пиком частоты встречаемости в 6 лет) после перенесенных вирусных инфекций [17]. При развитии синдрома Рея отмечается высокая летальность, которая может достигать 50%.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Многочисленными исследованиями было установлено, что кратковременное использование АА не представляет значительного риска развития артериальной гипертензии или роста сердечно-сосудистых заболеваний у здоровых лиц. Тем не менее, применение всех АА, кроме парацетамола, достоверно повышает риск развития сердечной недостаточности у пациентов с артериальной гипертензией и пожилых людей [18, 19].

Все ОТС-АА, кроме парацетамола, влияют на свертываемость крови, однако этот эффект вариабелен. Аспирин более селективен по отношению к ЦОГ-1, чем к ЦОГ-2, поэтому в низких дозах он селективно ингибирует образование тромбоксана А2, не влияя на биосинтез простагландина I2. Кроме того, в отличие от других АА, Аспирин более избирателен по отношению к тромбоцитарной ЦОГ-1. Его действие в малых дозах основано на селективном ингибировании синтеза тромбоксана, что, соответственно, снижает агрегацию тромбоцитов. Благодаря этому свойству Аспирин достоверно снижает вероятность развития внезапной сердечной смерти, инфаркта миокарда и инсульта среди пациентов группы риска [20].

В отличие от Аспирина, другие «традиционные» АА ингибируют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, т. е. биосинтез как тромбоксана А2, так и простагландина I2. Наличие влияния этих препаратов на профилактику тромбоза не установлено.

Блокируя биосинтез простагландинов в почках, все ОТС-АА, кроме парацетамола, влияют на водно-электролитный баланс и могут оказывать гипертензивное действие. Кроме того, из-за влияния на почечный биосинтез простагландинов резко возрастает вероятность взаимодействия АА с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ и другими гипотензивными препаратами.

Влияние на дыхательную систему

Влияние на дыхательную систему АА наблюдается у лиц с т. н. аспириновым вариантом бронхиальной астмы [21]. Патогенез заболевания связан с ингибированием ЦОГ-2 бронхов под влиянием всех ОТС-АА, кроме парацетамола. В результате повышается биосинтез лейкотриенов, вызывающих развитие приступов экспираторного диспноэ. Данный эффект наиболее выражен у ацетилсалициловой кислоты. Заболевание характеризуется триадой признаков:

полипозный риносинусит;
приступы удушья;
непереносимость нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Аспириновая астма может сочетаться с атопической, но может протекать и изолированно. Чаще данное заболевание встречается в возрасте 30–50 лет. Женщины болеют чаще мужчин. Частота встречаемости аспириновой астмы может достигать 40% заболеваний бронхиальной астмой.

Побочные реакции со стороны кожных покровов

Нестероидные противовоспалительные средства способны вызывать или усиливать псориаз. При этом нет четкой связи между применением Аспирина и возникновением псориаза и псориатического артрита. Однако длительное применение парацетамола и других АА (за исключением Аспирина) может повысить риск развития псориаза и псориатического артрита [22].

Кроме того, нередки негативные реакции при применении АА в виде крапивницы/отека Квинке, хотя на парацетамол указанные реакции встречаются довольно редко [23].

Применение АА во время беременности

Классические неселективные ингибиторы ЦОГ, включая Аспирин, не увеличивают риск врожденных пороков развития в организме человека. Однако применение их во второй половине беременности может повлиять на беременность и плод в связи с тем, что ингибиторы простагландинов оказывают сосудистые эффекты, в частности, могут вызвать сужение у плода ductus arteriosus и снижение почечного кровотока. Поэтому лечение ингибиторами ЦОГ необходимо прекращать на 32-й неделе беременности. Способность АА тормозить овуляцию и индуцировать выкидыш все еще находится в стадии обсуждения [24].

Наиболее безопасным анальгетиком для беременных является парацетамол [23].

По сравнению с другими АА парацетамол имеет наиболее широкий диапазон терапевтической безопасности и наименьшее число побочных эффектов. Он не вызывает язвообразования, не обладает токолитическим действием, не влияет на сердечно-сосудистую систему, не угнетает костно-мозговое кроветворение, не вызывает развитие бронхоспазма, хорошо переносится во время беременности, аллергические реакции возникают редко [23]. Однако у парацетамола есть побочное действие, не характерное для других АА. Это гепатотоксический эффект, возникающий при передозировке препарата, связанный с тем, что он не успевает связываться с глюкуроновой кислотой [25].

Из-за наиболее широкого профиля терапевтической безопасности парацетамола именно он является препаратом первого выбора при лечении лихорадочных состояний у детей. Его назначают в разовой дозе 10–15 мг/кг и суточной — до 60 мг/кг [26].

Взаимодействия ОТС-АА

В целом для ОТС-АА обычно характерно наличие небольшого количества лекарственных взаимодействий (табл. 2). Наименьшим числом лекарственных взаимодействий характеризуется парацетамол, наибольшим — ацетилсалициловая кислота. Основные ее взаимодействия связаны с изменением рН мочи, что приводит к нарушению элиминации многих лекарственных препаратов.

Используемые дозировки, алгоритм выбора препаратов

Как следует из приведенных в статье данных, в качестве препарата первого выбора в качестве жаропонижающего ОТС-НПВС может рассматриваться парацетамол, т. к. данный препарат с меньшей вероятностью вызывает побочные эффекты, чем другие препараты данной группы, что связано с особенностями его механизма действия (избирательное ингибирование ЦОГ в ЦНС). Кроме того, препарат имеет наименьшее число лекарственных взаимодействий и может использоваться даже в детском возрасте.

В последние годы произошел пересмотр обычно применяемых доз парацетамола. Традиционно у взрослых препарат назначается в дозе 500–650 мг на 1 прием per os, 3–4 приема в сутки. Однако недавно появилось сообщение о результатах исследования, проведенного на 500 пациентах. Было показано, что разовая доза препарата в 1 г эффективнее, чем 650 мг. При этом при назначении препарата 4 раза в сутки частота встречаемости побочных эффектов была одинаковой [27]. Таким образом, может быть рекомендована следующая схема приема парацетамола: 1 г на прием, 4 приема в сутки.

При неэффективности применения парацетамола или его непереносимости следующим препаратом выбора среди ОТС-АА является ибупрофен [28]. Во многих исследованиях показано, что безопасность и эффективность ибупрофена сравнима с таковой у более новых АА (коксибов), особенно при длительном применении (более 6 месяцев). Кроме того, при боли легкой и умеренной тяжести ибупрофен часто был эффективнее парацетамола и как анальгетик, и как антипиретик [29]. Обычно у взрослых препарат применяется в дозе по 400–600 мг per os 3–4 раза в сутки.

При неэффективности или непереносимости ибупрофена перорально назначают ацетилсалициловую кислоту или метамизол в дозе 500–1000 мг 2–3 раза в день или 250–500 мг 2–3 раза в день соответственно.

Литература

Lipsky L. P., Abramson S. B., Crofford L. et al. The classification of cyclooxygenase inhibitors // J Rheumatol. 1998; 25: 2298–2303.
Vane J. R. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs // Nature Nеw Biol. 1971; 231: 232–235.
Weissmann G. Prostaglandins as modulators rather than mediators of inflammation // J. Lipid Med. 1993; 6: 275–286.
DuBois R. N., Abramson S. B., Crofford L. et al. Cyclooxygenase in biology and disease // PASEB J. 1998; 12: 1063–1073.
Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M. Novel dual inhibitors of nuclear factor-kappa B (NF-κB) and cyclooxygenase-2 (COX 2): synthesis, in vitro anticancer activity and stability studies of lantadene-non steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) conjugates // Curr Top Med Chem. 2014; 14 (8): 991-10-04.
Li P., Cheng R., Zhang S. Aspirin and esophageal squamous cell carcinoma: bedside to bench // Chin Med J (Engl). 2014; 127 (7): 1365–1369.
Schrör K., Rauch B. Aspirin in primary and secondary prevention of colorectal carcinomas // Med Monatsschr Pharm. 2013, Nov; 36 (11): 411–421.
Стуров Н. В., Кузнецов В. И. Клинико-фармакологическая характеристика НПВС для врача общей практики // Земский Врач. 2011. № 1. С. 11–14.
Chandrasekharan N. V., Dai H., Roos K. L., Evanson N. K., Tomsik J., Elton T. S., Simmons D. L. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 2002, Oct 15; 99 (21): 13926–13931. Epub. 2002, Sep 19.
Горчакова Н. А., Гудивок Я. С., Гунина Л. М. и др. Фармокология спорта. К.: Олимп. л-ра. 2010. 640 с.
Rainsford K., Willis C. Relationship of gastric mucosal damage induced in pigs by antiinflammatory drugs to their effects on prostaglandin production // Dig. Dis. Sci. 1982; 27: 624–635.
Roth S. H., Bennett R. E. Non steroidal anti-inflammatory drug gastropathy: recognition and response // Arch Int Med. 1987; 147: 2093–2100.
Martinez C., Weidman E. 11 th Int Conf Pharmacoepid. 1995.
Rainsford K., Willis C. Relationship of gastric mucosal damage induced in pigs by antiinflammatory drugs to their effects on prostaglandin production // Dig. Dis. Sci. 1982; 27: 624–635.
Кукес В. Г., Сычев Д. А. Клиническая фармакология ненаркотических анальгетиков // Клин. фармакол. тер. 2002. № 5. С. 1–5.
Jasiecka A., Ma?lanka T., Jaroszewski J. J. Pharmacological characteristics of metamizole // Pol J Vet Sci. 2014; 17 (1): 207–214.
Weissmann G. Aspirin // Sci. Am. 1991; 264: 84–90.
Page J., Henry D. Consumption of NSAIDs and the development of congestive heart failure in elderly patients: an underrecognized public health problem // Arch Int Med. 2000; 160; 777–784.
Khatchadourian Z. D., Moreno-Hay I., de Leeuw R. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs and antihypertensives: how do they relate? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. 2014, Jun; 117 (6): 697–703.
Antiplatelet Trialists’ Collaboration: Secondary prevention of vascular disease by prolonged antiplatelet treatment // Br Med J. 1988; 296: 320–331.
Kowalski M. L., Makowska J. S. Аспирин-зависимые заболевания органов дыхания. Современные подходы к диагностике и лечению // Al