Фенотропил побочные действия головокружение
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка «N».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид, магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия; опадрай Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50сР, макрогол 6000).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам предотвращает спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях у здоровых добровольцев пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 3.2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема в дозе 3.2 мг 3 раза/сут -115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает Тmax до 1.5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2.4 г Cmax и AUC на 30% больше, чем у мужчин.
Распределение и метаболизм
Не связывается с белками плазмы крови.
Vd пирацетама составляет около 0.6 л/кг.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не метаболизируется в организме.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8.5 ч. T1/2 не зависит от пути введения.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 удлиняется при почечной недостаточности; при терминальной стадии хронической почечной недостаточности — до 59 ч.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Взрослые
- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
- лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
- лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
Дети
- лечение дислексии (в составе комплексной терапии);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
Препарат назначают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в составе комплексной терапии): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3.2 г, разделенная на 2 приема.
Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Для мужчин КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Доза и частота применения |
Норма | > 80 | Обычная доза |
Легкая степень | 50 – 79 | 2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема |
Средняя степень | 30 – 49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая степень | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
Конечная стадия | <20 | Противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%); в единичных случаях — головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности. В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Прочие: в редких случаях — боли в месте введения, тромбофлебит, гипертермия, артериальная гипотензия (при в/в введении).
В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- конечная стадия хронической почечной недостаточности (при КК < 20 мл/мин);
- детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
- детский возраст до 3 лет (для таблеток);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным пирролидона.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, при хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Ноотропил® не следует назначать при беременности.
Пирацетам выделяется с грудным молоком. При назначении препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и частота применения |
Норма | > 80 | Обычная доза |
Легкая степень | 50 – 79 | 2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема |
Средняя степень | 30 – 49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая степень | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
Конечная стадия | — | Противопоказано |
Противопоказание: детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь); детский возраст до 3 лет (для таблеток).
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для приема внутрь в дозе 24 г содержит 80.5 мг натрия.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входящего в состав лекарственной формы раствор для приема внутрь.
Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял Cmax в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Фенотропил – ноотропный препарат. Действующее вещество — N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон. Препарат обладает способностью прямым путем улучшать интегративную функцию мозга.
Это приводит к улучшению умственных способностей, обучаемости, консолидации памяти, улучшению внимания. Кроме того, Фенотропил обладает противосудорожным эффектом, анксиолитическими свойствами, улучшает настроение, нормализует процессы торможения и возбуждения в мозге, обладает анорексигенным действием.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Фенотропил, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Фенотропил можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Таблетки на вид плоско-цилиндрической формы, кремовые, белые или же желтоватого оттенка. Упаковки по 30 и 10 штук.
- В одной таблетке содержится активного вещества (фенотропила) – 100 мг;
- Вспомогательных веществ: крахмал картофельный — 46,48 мг; моногидрат лактозы (сахар молочный) — 51,52 мг; стеарат кальция — 2 мг.
Клинико-фармакологическая группа: ноотропный препарат.
От чего помогает Фенотропил?
К показаниям Фенотропила относят следующие заболевания:
- депрессиях легкой и средней тяжести;
- заболевании ЦНС различного генеза;
- при снижении двигательной активности;
- вяло-апатических состояниях при шизофрении;
- судоржных состояних;
- ожирении;
- невротических состояниях, которые проявляются повышенной истощаемостью, вялостью, нарушением внимания, снижением психомоторной активности, ухудшением памяти, снижением усвоения информации;
- психоорганических синдромах, которые проявляются интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями.
Отзывы врачей про Фенотропил: при соблюдении режима приема и дозировки препарат хорошо помогает справляться с утомляемостью, улучшает память и легко переносится пациентами.
Фармакологическое действие
Фенотропил относится к группе ноотропных средств. Попадая в человеческий организм, он оказывает следующие эффекты:
- Увеличение содержания норадреналина в головном мозге;
- Улучшение кровообращения головного мозга;
- Стимулирование окислительно-восстановительных реакций;
- Улучшение кровотока в участках с нарушениями кровообращения;
- Увеличение содержания серотонина в головном мозге;
- Улучшение течения обменных процессов в головном мозге;
- Увеличение содержания допамина в головном мозге.
Важно, что лечебный эффект от его приема наблюдается уже после первой выпитой таблетки.
Фенотропил воздействует на физическую работоспособность, оказывает обезболивающий эффект, и даже улучшает настроение. Регулярный прием способствует улучшению параметров зрения (острота, поле зрения).
При этом он не имеет влияния на ССС и дыхание. Диуретический эффект выражен очень слабо. При применении курсами имеет анорексигенную активность.
Инструкция по применению
В инструкции Фенотропила отмечается, что препарат предназначен для приема внутрь. Таблетку рекомендуется принимать после еды. Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке и во многом зависит от клинических показателей. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
- Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза — 200-300 мг. Максимальная суточная доза — 750 мг.
- Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз/сут в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев.
- Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Также препарат используют в спорте (бодибилдинге, в частности) для достижения повышения работоспособности. Дозировка в данном случае будет 100-200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней.
Противопоказания
В соответствии с инструкцией Фенотропила, данное средство не следует применять при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, входящим в его состав.
Побочные действия
По отзывам Фенотропил имеет ряд побочных эффектов. В первые трое суток после приема указанной дозы у человека наблюдаются покраснения кожи, ощущение приливов тепла, психодвигательные возбуждения, артериальная гипертензия.
Если принять таблетки позднее 15:00, то появляется бессонница.
Беременность и лактация
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных клинических исследований.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.
Аналоги Фенотропила
На сегодняшний день аналоги Фенотропила не выпускаются. Однако, существует класс ноотропов, имеющих сходные лечебные свойства. Наиболее распространенными аналогами Фенотропила являются глицин и пирацетам (ноотропил).
Цены
Средняя цена ФЕНОТРОПИЛ, таблетки в аптеках (Москва) 470 рублей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Ноотропный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.
1 таб. | |
фенотропил (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80.5 мг, крахмал картофельный — 18 мг, кальция стеарат — 1.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Показания
— заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
— невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
— нарушения процессов обучения;
— депрессии легкой и средней степени тяжести;
— психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
— судорожные состояния;
— ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
— профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
— коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;
— коррекция суточного биоритма, регуляция цикла «сон-бодрствование»;
— хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Фенотропил принимают внутрь сразу после еды.
Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза — 200-300 мг. Максимальная суточная доза — 750 мг. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз/сут в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).
При алиментарно-конституциональном ожирении — 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).
У некоторых больных в первые 3 дня приема — психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Фенотропил не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Особые указания
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Результаты экспериментальных исследований
Фенотропил характеризуется низкой токсичностью, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг. Не оказывает канцерогенного действия.
Беременность и лактация
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных клинических исследований.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.
Применение в детском возрасте
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.
Описание препарата ФЕНОТРОПИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник