Головокружение при приеме бетасерка

Бетасерк относится к группе препаратов, которые влияют на центральную нервную систему, но не содержат психотропные и наркотические вещества. Основной его фармакологический эффект заключается в снижении частоты, продолжительности и интенсивности головокружений различного генеза.

По отзывам пациентов, при приеме лекарства происходит также улучшение слуха, что связано с вазоактивным эффектом – улучшением кровоснабжения клеток нервной ткани. Данный препарат насчитывает более чем 30-летний опыт применения в клинической практике и официально зарегистрирован в 80 странах мира.

Формы выпуска и состав препарата

Препарат Бетасерк (международное название Betaserc) выпускается в форме таблеток 8, 16 или 24 мг белого цвета, имеющих круглую, плоскую форму, с риской на одной из сторон. Производителем лекарства является нидерландская фармацевтическая компания Abbott.

Таблетки упаковываются в блистеры, а те, в свою очередь, в картонные коробки. В 1 коробке может содержаться 20, 30, 60 или 180 таблеток. Основной активный компонент препарата – дигидрохлорид бетагистина, который является синтетическим аналогом гистамина.

В состав лекарства также входят следующие вещества (в скобках указано их содержание в 1 таблетке 8 мг):

• микрокристаллическая целлюлоза, применяемая в качестве структурирующего агента и стабилизатора (80,8 мг);
• маннитол (маннит) – подсластитель (25 мг);
• лимонная кислота (в форме моногидрата) – консервант (2,5 мг);
• пирогенный диоксид кремния – стабилизатор (2,5 мг);
• тальк – вспомогательный компонент для снижения трения при прессовании таблеток (6,3 мг).

Фармакологические свойства

Активный компонент лекарства имеет структурное сходство с гистамином, который является регулятором многих физиологических процессов.

Механизм его воздействия на организм человека заключается в следующем:

• Блокировка H2-рецепторов, расположенных в ЦНС. Увеличение выработки нейромедиаторов, воздействующих на другие типы чувствительных окончаний нервных волокон.
• Стимулирование H1-, блокировка H3-гистаминных рецепторов. Первые заложены в нейрорецепторных клетках внутреннего уха и способствуют локальной вазодилатации, а вторые отвечают за освобождение серотонина и других нейромедиаторов, снижающих активность окончаний вестибулярных нервов.
• Нормализация передачи нервного возбуждения в вестибулярном анализаторе – отделе внутреннего уха, в котором находится комплекс нейронов, отвечающих за равновесие тела человека в статике и при движении.
• Расширение микрокровеносных сосудов, расслабление их сфинктеров.
• Улучшение микроциркуляции крови в улитке и лабиринте (внутреннем ухе), увеличение притока крови к его сосудистой полоске.
• Нормализация давления эндолимфы, заполняющей полость вестибулярного аппарата, устранение эндолимфатического гидропса, характерного для болезни Меньера.

В то же время, в отличие от натурального гистамина, бетагистин не создает побочное воздействие в виде нарушения проницаемости стенок кровеносных капилляров, снижения артериального давления, повышения тонуса гладкой мускулатуры бронхов и ЖКТ, выработки пищеварительного сока.

Бетасерк, отзывы пациентов о котором свидетельствуют о положительной динамике при головокружениях различной природы, оказывает следующий терапевтический эффект:

• уменьшение количества эпизодов головокружения и силы их проявления;
• прекращение шума в ушах;
• нормализация координации движений и равновесия;
• снижение нарушений слуха.

  Механизм действия Бетасерка

Таким образом, фармакологические свойства лекарства характеризуются двойным воздействием: купирование головокружений и улучшение кровоснабжения внутреннего уха. Это влияние осуществляется селективно.

Помимо этого, лекарство усиливает кровоток в вертебробазилярном и каротидном бассейнах головного мозга, что способствует улучшению когнитивных способностей у больных с хронической сосудистой недостаточностью.

Подавление активности вестибулярных ядер подтверждено опытами, проведенными на моделях животных. Они показали заметное повышение уровня серотонина в продолговатом мозгу, что оказывает вестибулодепрессивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прием таблеток внутрь сопровождается быстрым всасыванием активного компонента в ЖКТ. Максимальная концентрация в сыворотке крови накапливается через 3 ч. Продукты обмена, представляющие собой неактивные соединения, выводятся в основном через почки с мочой в течение суток (85% от начальной дозы). Период полувыведения – порядка 3-4 ч.

Употребление пищи снижает скорость всасывания, однако суммарное поглощение практически одинаково, как и в случае приема натощак. Основным метаболитом является 2-пиридилуксусная кислота, не обладающая биологической активностью. Скорость ее выведения сохраняется постоянной при приеме препарата в дозировке до 48 мг.

Показания к применению

Бетасерк, отзывы пациентов о котором свидетельствуют об эффективности курсовой схемы приема, назначается при следующих заболеваниях:

• Болезнь Меньера, при которой происходит увеличение количества эндолимфы и ее давления в лабиринте уха, наступает эндолимфатический гидропс в виде приступов постепенно нарастающей глухоты, чувства распирания и шума в ушах, головокружений, тошноты и других вегетативных нарушений. Ухудшение равновесия может продолжаться в течение нескольких суток после острого приступа. Это заболевание носит как наследственный, так и приобретенный характер.
• Другие патологии, сопровождающиеся головокружением, ухудшением остроты слуха, нарушениями вестибулярной системы:

1. водянка лабиринта или его воспаление;
2. инсульт;
3. воспаление вестибулярного нерва;
4. лабиринтные нарушения после нейрохирургического вмешательства;
5. опухоли головного мозга.

• Вертебро-базилярныйсиндром, при котором ухудшается кровоток в базилярной артерии головного мозга.
• Острые приступы головокружения (вертиго).
• Шейный остеохондроз, при котором нарушается нормальное движение крови в артериях головного мозга вследствие рассогласованного поступления сигналов от шейных проприорецепторов.
• Энцефалопатия, возникшая в результате черепно-мозговой травмы.
• Атеросклероз артериальных сосудов ЦНС, при котором нарушается кровоток вследствие сужения просвета артерий холестериновыми отложениями вплоть до полной их закупорки.
• Дисциркуляторная энцефалопатия, возникающая в результате гипертонической болезни, атеросклероза, сахарного диабета, а также на фоне вегетососудистой дистонии.

Препарат может использоваться не только для лечения, но и для предупреждения вертиго. В отличие от других лекарств аналогичного назначения, он не оказывает седативное действие и не угнетает ЦНС, что способствует активизации компенсаторных процессов во время реабилитации и восстановления.

Проведенные исследования показывают, что его применение в комплексной лекарственной терапии у пожилых пациентов с хроническими нарушениями церебрального кровообращения позволяет снизить проявления вестибулярных и вегетососудистых расстройств.

Противопоказания

Бетасерк хорошо переносится пациентами всех возрастных групп. По отзывам, к достоинствам препарата относятся его эффективность, удобство приема и подбора необходимой дозировки.

К числу немногочисленных противопоказаний данного лекарства относятся следующие:

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
• бронхиальная астма;
• гормонально активная опухоль хромаффинных клеток надпочечниковой или вненадпочечниковой локализации (феохромоцитома);

Его также нельзя использовать при индивидуальной непереносимости компонентов и в I триместре беременности. В медицинской практике нет данных о безопасности лекарства в период лактации и о возможности его проникновения в грудное молоко. Поэтому препарат обычно не назначают кормящим матерям.

Решение о возможности его применения в этих случаях принимается только после анализа лечебного эффекта и возможных осложнений для ребенка.

С какого возраста можно применять препарат

В педиатрической практике данный препарат недостаточно изучен. Его назначение детям должно производиться с осторожностью.

У больных пожилого возраста отмечается хорошая переносимость лекарства (в том числе при наличии различных соматических патологий) и положительная динамика в устранении кохлеовестибулярных расстройств, снижения головной боли, дефектов полей зрения.

Инструкция по применению, дозировка препарата

Дозировку и продолжительность приема препарата устанавливают индивидуально для каждого пациента, учитывая результаты проводимой терапии, обычно по 1 таблетке (8, 16 или 24 мг) 2-4 раза в сутки. Их нужно проглатывать целиком, при этом разрешено запивать небольшим количеством воды.

Лекарство принимают во время употребления пищи или после этого. Первый вариант рекомендуется пациентам, имеющим воспалительные патологии ЖКТ. Корректировка дозы для пожилых больных с нарушениями работы печени и почек не требуется.

Выраженный терапевтический эффект проявляется при длительном приеме (не менее 2 недель). У некоторых больных заметное улучшение наступает только через несколько месяцев постоянного лечения. Имеются клинические данные о том, что использование данного средства позволяет замедлить ухудшение слуха на поздних стадиях болезни.

Бетасерк, отзывы пациентов о котором подтверждают его эффективность, через 45 мин после приема терапевтической дозы приводит к снижению головокружения у 28-34% больных с вестибулярной и кохлеовестибулярной дисфункцией сосудистого происхождения.

При лабиринтных нарушениях, обусловленных вирусными заболеваниями, этот показатель несколько ниже – 16-24%. Также у большинства больных снижается или полностью прекращается сенсорная реакция за тот же период времени.

Побочные действия

Препарат в целом хорошо переносится пациентами, но в редких случаях могут возникнуть следующие побочные явления:

• Желудочно-кишечный тракт:

1. тошнота, рвота;
2. ощущение тяжести или боли в желудке;
3. метеоризм;
4. диспепсические расстройства.

• Нарушения со стороны иммунной системы в виде аллергических проявлений:

1. сыпь (может возникнуть крапивница);
2. зуд кожи;
3. отек Квинке и анафилактический шок.

Препарат не влияет на уровень артериального давления, не вызывает заторможенность психомоторных реакций, снижения концентрации и внимания. Поэтому он безопасен для лечения пациентов, деятельность которых связана с управлением техническими устройствами и механизмами повышенной опасности, включая автомобили.

Передозировка

Зарегистрировано только несколько случаев передозировки при употреблении лекарства в количестве 640 мг. Ее признаками являются сонливость и диспепсические расстройства, перечисленные в предыдущем разделе. При умышленном приеме большой дозы, особенно с другими лекарствами, могут возникнуть тяжелые осложнения со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также судороги.

При передозировке показано симптоматическое лечение, специального антидота нет.

Особые указания

При терапии данным препаратом следует учитывать следующие особенности:

• лечение пациентов с гормонально активными опухолями и бронхиальной астмой должно проводиться строго под медицинским наблюдением;
• у больных с язвой желудка или 12-перстной кишки прием препарата производят одновременно с пищей или уменьшают дозу для того, чтобы избежать побочных явлений со стороны пищеварительной системы;
• лечение также проводится с осторожностью у детей и у женщин, которые находятся на II-III триместре беременности.

Терапия с применением данного средства должна быть длительной.

Лекарственное взаимодействие

Антигистаминные (противоаллергические) препараты и Бетасерк взаимно снижают терапевтический эффект при их одновременном приеме. Возможно также ухудшение метаболизма при использовании блокаторов МАО (моноаминооксидазы), к которым относятся такие лекарственные средства, как Фенелзин, Селегелин и другие антидепрессанты.

Взаимодействие с антигистаминными препаратами обусловлено антагонистическим процессом воздействия на H1-рецепторы.

Аналоги

Бетасерк, отзывы пациентов о котором отмечают дороговизну этого препарата, имеет более дешевые аналоги с таким же составом. Наиболее распространенные из них указаны в таблице ниже.

Сроки, условия продажи и хранения

Препарат можно хранить при комнатной температуре, не выше +25°С в течение 5 лет со дня выпуска. Беречь от детей. Лекарство реализуется в аптечной сети только по рецепту врача.

Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов

Цена на препарат с дозировкой 8 мг (30 таблеток) в Москве и Санкт-Петербурге составляет 380-400 руб., 16 мг (30 таблеток) – 570-580 руб., 24 мг (60 таблеток) – 1090-1180 руб. По регионам эти значения в среднем 390-450 руб., 590-650 руб., 1190-1250 руб. соответственно.

Бетасерк назначается при вестибулярных дисфункциях. Его эффективность, согласно медицинским исследованиям, выше при заболеваниях сосудистого генеза, чем при вирусных патологиях. Отзывы пациентов о нем в основном положительные.

Активное вещество лекарства разносторонне влияет на различные патогенетические механизмы головокружения, улучшая микроциркуляцию и проницаемость кровеносных капилляров, стабилизируя давление эндолимфы во внутреннем ухе. Выраженный эффект в отношении ЦНС позволяет использовать это средство в терапии пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о Бетасерке

Инструкция по применению Бетасерка:

Последняя актуализация описания производителем 13.05.2019

Действующее вещество:

Бетагистин* (Betahistine*)

АТХ

N07CA01 Бетагистин

Фармакологические группы

• Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
• Гистаминомиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• H81.0 Болезнь Меньера
• H81.4 Головокружение центрального происхождения
• H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
• H91 Другая потеря слуха
• H93.1 Шум в ушах (субъективный)
• R11 Тошнота и рвота
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, риской на одной стороне таблетки и гравировкой «289» с обеих сторон от риски.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гистаминоподобное.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

1. Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2- рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижение количества Н3-рецепторов.

2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

4. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей Cmax препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. T1/2 приблизительно 3,5 ч.

Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания препарата Бетасерк®

синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

— головокружение, сопровождающееся тошнотой/рвотой;

— снижение слуха (тугоухость);

— шум в ушах;

симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

феохромоцитома;

детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев очевидной необходимости.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: часто (от >1/100 до <1/10) — тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто (от >1/100 до <1/10) — головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.

Со стороны ЖКТ: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.

Если замечены какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данном описании, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить об этом лечащего врача.

Взаимодействие

Если в настоящее время или в недавнем прошлом пациент принимал другие ЛС, в т.ч. без назначения врача, следует сообщить об этом врачу.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo. Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО В). Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H1- гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих ЛС.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Доза препарата для взрослых составляет 48 мг бетагистина в день. Бетасерк®, 24 мг, следует принимать по 1 табл. 2 раза в день. Таблетку можно разделить на 2 равные части, т.е. поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Всегда следует принимать Бетасерк® точно так, как прописал лечащий врач. Если у пациента есть какие-либо вопросы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симтомы: известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других ЛС.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

Форма выпуска

Таблетки, 24 мг. По 10 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 5 бл. помещены в пачку картонную. По 15 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 2 бл. помещены в пачку картонную. По 20 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 1, 2, 3 или 5 бл. помещены в пачку картонную. По 25 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 1, 2 или 4 бл. помещены в пачку картонную.

Производитель

Майлан Лэбораториз САС, Рут де Бельвилль, Лье-ди Майар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция.

Упаковщик, выпускающий контроль качества. Майлан Лэбораториз САС, Рут де Бельвилль, Лье-ди Майар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.

Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей. ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.

abbott-mssia@abbott.com

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Бетасерк®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бетасерк®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.