Конвалис от головной боли

Таблетки Конвалис представляют собой мощное противоэпилептическое средство с ярко выраженным обезболивающим и противосудорожным эффектом.

Медикамент производится в виде капсул желтого цвета. Внутри которых находится кристаллический порошок бледно-желтого цвета. Препарат упаковывается в блистеры по 10 штук с последующим помещением в картонные коробки по 3 или 5 блистеров.

Отпуск медикамента осуществляется только после предъявления рецептурного листка лечащего врача. Хранить препарат требуется в сухом, защищенном от солнечного света месте, которое является недоступным для детей. Окружающая температура в месте хранения не должна превышать 25 градусов Цельсия. Срок годности таблеток составляет 3 года.

Стоимость Конвалиса в аптеках составляет в среднем 447 рублей, цены в аптечных учреждениях могут варьировать от 430 до 530 рублей.

Состав и фармакологическое действие Конвалиса

Активным действующим компонентом таблеток является габапентин. Дополнительно в составе Конвалиса содержатся объемообразующие компоненты.

Вспомогательными соединениями в составе медикамента являются:

кукурузный крахмал;
тальк;
лактоза в виде моногидрата;
стеарат магния;
желатин;
диоксид титана;
желтый оксид железа.

Активный компонент средства по своему строению напоминает гамма-аминомаслянную кислоту (ГАМК или GABA), которая в организме выступает в качестве нейротрансмиттера.

Действующее соединение не имеет ГАМК-эргических способностей и как следствие не моет образовывать связей с GABA-рецепторами и не принимает участие в метаболизме и захвате гамма-аминомасляной кислоты.

Под действием средства дополнительно:

Уменьшается глутамат-зависимая гибель нейтронов.
Повышается синтез ГАМК.
Снижается интенсивность высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

При нормальных концентрациях в составе плазмы крови медикамент не оказывает влияния на бензодиазепиновые, глутаматные и другие рецепторы. Активное соединение препарата не взаимодействует с каналами натрия.

При увеличении дозы медикамента, его биодоступность снижается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 2-3 часа после приема медикамента.

Препарат не накапливается в организме, не вызывает индукции ферментов печени. Пациентам с нарушениями в работе почек, особенно тем, что проходят периодически гемодиализ, требуется проведение корректировки суточной дозы препарата.

Биодоступность – 60%. Степень связывания с белками сыворотки крови – 3%. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения – от 5 до 7 часов. Выводится в неизмененном виде с помощью почек.

Плюсы

Оптимальная стоимость лекарственного препарата
Высокая терапевтическая эффективность
Высокая степень быстродействия
Умеренно — безопасная переносимость

Минусы

Большое количество побочных эффектов и высокая вероятность их развития при проведении терапии
Реализация препарата по рецепту
Влияние на скорость психомоторных реакций
Применения Конвалиса требует проведение контроля над психическим состоянием пациента
Препарат является несовместимым с алкоголем, что требуется учитывать при осуществлении лечения

Инструкция по применению препарата

Конвалис следует использовать только по назначению лечащего врача и в полном соответствии с требованиями инструкции по применению и рекомендациями доктора исключительно после проведения медицинского обследования на предмет обнаружения ограничений и противопоказаний.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению предназначением препарата является проведение комплексной терапии или монолечения.

Взрослым пациентам препарат следует прописывать при:

эпилепсии в качестве средства монотерапии или в составе комплексного лечения парциальных эпилептических припадков;
эпилептических приступах с вторичной генерализацией;
полинейропатиях, осложненных болевым синдромом.

Детям старше 12 лет выписывать средство Конвалис предписывается исключительно для терапии эпилептический приступов парциального характера.

Способ использования

Лекарство принимают внутрь, не разжевывая и не разделяя таблетку, вне зависимости режима приема пищи. При использовании препарата от эпилепсии начальная дозировка составляет 300 мг в сутки. При дальнейшем проведении терапии доза увеличивается до 900 мг. Суточная норма препарата разделяется на несколько приемов через равные промежутки времени. При необходимости и по рекомендации лечащего врача количество препарата в сутки может достигать 1200 мг.

Максимальное количество габапентина, которое можно использовать для лечения составляет 3600 мг в сутки, прием лекарства осуществляется каждые 8 часов. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Для устранения нейропатической боли рекомендуется в первые сутки проведения медикаментозной терапии принимать 300 мг медикамента, во второй — 600 мг за 2 приема, на третий – по 300 мг, 3 раза в день. Далее суточную дозировку можно увеличивать до 3600 мг.

При наличии болезней почек рекомендуются следующие дозировки:

Если клиренс креатинина (КК) от 50 до 79 мл в минуту, то можно пить 600-1800 мг препарата в день.
В случае если КК составляет от 30 до 49 мл/мин максимальная доза составляет 900 мг в сутки.
При клиренсе до 30 мл/мин максимальное количество препарата — 600 мг;
При клиренсе меньше 15 мл в минуту следует придерживаться дозировки 300 мг в день.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, после проведения каждого четырехчасового сеанса требуется принять 300 мг лекарственного препарата. В дни, когда проведение диализа не планируется повышение суточной дозы не требуется.

Противопоказания препарата

При назначении лекарственного средства следует учитывать возможное наличие у пациента противопоказаний к применению.

Запрещено применять Конвалис при следующих состояниях:

Возраст пациента меньше 12 лет.
Наличие у пациента непереносимости лактозы.
Нарушения в функционировании поджелудочной железы, включая острую форму панкреатита.
Мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Различные сбои в работе почек.
Дефиците лактазы
Повышенной чувствительности к габапентину или другим компонентам состава лекарства.

Повышенная степень осторожности требуется при использовании лекарственного препарата в период беременности, при наличии у больного сахарного диабета, а также при осуществлении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

В процессе проведения медикаментозной терапии с применением Конвалиса у больного возможно появление целого спектра нежелательных реакций и побочных явлений.

При лечении невропатической боли могут появляться:

атаксия, потеря памяти. Спутанность сознания, повышенная сонливость, тремор, приступы головокружения и гипостезия;
понос, запор несварение желудка, повышенное газообразование, болевые ощущения в области живота, сухость слизистых и приступы тошноты;
высыпания на поверхности кожных покровов, амблиопия и одышка;
общая слабость, приступы головной боли, астения, отечность и увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог возможно возникновение лабильности АД, вазодилатации, воспалительных процессов в ротовой полости, акне и высыпаний на кожных покровах.

Также у больного могут регистрироваться:

Гингивит, запоры, диарея, повышение аппетита, приступы тошноты, метеоризм и приступы боли в области живота.
Болевые ощущения в спине, воспаление мышечной ткани, атралгия и ломкость костей.
Проблемы с сухожильными рефлексами, появление чувства беспокойства, развитие депрессивного состояния и подавленности, приступы головокружения и нарушения мышления.
Насморк. Кашель и воспаление легких.
Развитие инфекционных процессов в мочеполовой сфере.
Гиперкинез, парестезии, амнезия, спутанность сознания и нарушения координации, бессонница и тремор.
Снижение либидо и развитие импотенции.

Появление таких побочных явлений как атаксия, приступы головокружений и повышенная сонливость зависят от используемой дозы лекарственного препарата.

В редких случаях у больного при осуществлении медикаментозной терапии наблюдалось развитие острой почечной недостаточности, патологий поджелудочной, гинекомастии, мастопатии и галлюцинаций.

При резком прекращении приема таблеток у пациента могут возникнуть признаки синдрома отмены, которые проявляются тошнотой, болями в различных местах, повышением потливости, появлением чувства беспокойства и нарушением сна.

При передозировке у больного появляются приступы головокружения, диарея, диплопия, дизартрия и повышенная сонливость.

Для устранения последствий передозировки используют промывание желудка в первые часы после принятия высокой дозы препарата, прием энтеросорбентов и симптоматическую терапию. Также высокую степень эффективности при устранении передозировки показывает процедура гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Препараты и вещества, оказывающие действия на ЦНС могут увеличить риск возникновения и усилить интенсивность побочных реакций.

Использование Напроксена в комплексе с Конвалисом приводит к симуляции процесса абсорбции габапентина. Сочетание с Циметидином приводит к незначительному уменьшению почечного выведения габапентина. Применение Конвалиса с антацидными медикаментами, содержащими магний и алюминий, провоцирует снижение биологической доступности габапентина.

В случае развития острой формы панкреатита следует немедленно прекратить прием Конвалиса. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, следует проконсультироваться с врачом на предмет корректировки дозировок гипогликемических медикаментов.

На протяжении всего курса применения Конвалиса необходим контроль над психическим состоянием пациента, так как средство может вызвать развитие депрессивных и суицидальных настроений.

Не следует управлять автотранспортом, заниматься экстремальной деятельностью в период проведения терапии с применением Конвалиса.

У лекарственного средства отсутствует совместимость с алкоголем. Совместный прием может нанести вред организму, который проявляется в усилении побочных эффектов габапентина со стороны центральной нервной системы.

Отзывы о Конвалисе

О Конвалисе, при его использовании в соответствии с требованиями инструкции по применению, пациенты оставляют отзывы положительные, особенно если лекарство используется для лечения эпилепсии, тем более что цена препарата по сравнению с аналогами является достаточно демократичной.

Отзыв пациента

Врачи в своих отзывах о Конвалисе указывают на большое количество достоинств у этого лекарственного средства, среди них они отмечают оптимальную стоимость и неплохую эффективность. Также доктора указывают на высокую степень быстродействия медикамента и умеренно- безопасную переносимость.

Врачи акцентируют внимание в своих откликах на то, что медикамент нужно применять только в строгом соответствии с инструкцией и требованиями доктора. Назначение препарата должно осуществляться после проведения обследования организма пациента.

Среди отзывов больных, использовавших Конвалис для проведения медикаментозной терапии, встречается большое количество, в которых пациенты указывают на то, что лечение этим медикаментом провоцирует появление большого количества побочных эффектов и нежелательных реакций.

Чаще всего в своих откликах о препарате больные жалуются на появление головных болей, тошноты и проблем с работой желудочно-кишечного тракта. Помимо этого, пациенты указывают в качестве недостатка возникновение синдрома отмены при резком прекращении приема лекарства.

Аналоги препарата

При возникновении необходимости замены препарата лечащий врач может рекомендовать пациенту проведение медикаментозной терапии с применением аналогов Конвалиса, которые оказывают на организм сходное терапевтическое воздействие.

В качестве заменителей могут использоваться:

Нейроптин – представляет собой оригинальный препарат, содержащий габапентин. Лекарство Нейронтин относится к противосудорожным, противоэпилептическим препаратам. Разница с Конвалисом заключается в различном наборе вспомогательных компонентов. Лекарство производится в виде капсул и таблеток. Медикамент разрешен к применению в детском возрасте с 12 лет в качестве монопрепарата при парциальных судорогах, а в комплексе с другими медикаментами с 3-х лет. Отпуск осуществляется в аптеках только по рецепту. Хранить Нейроптин требуется в темном и прохладном месте. Срок годности для капсул составляет 3 года, а для таблеток – 2 года. Стоимость медикамента в аптеках 440 рублей за упаковку с 20 таблетками и 8700 рублей за упаковку, содержащую 100 капсул в дозировке 400 мг.
Альгерика – лекарственное средство израильского производства, медикамент рекомендован в качестве противосудорожного средства при лечении взрослых. н является заменителем препарата Конвалис по терапевтической группе, выпускается лекарство в капсулах. Активным компонентом средства является прегабалин. Медикамент реализуется в аптеках по рецепту. Капсулы должны храниться при температуре до 25 градусов. Срок годности средства – 2 года. Стоимость упаковки медикамента составляет 1000 рублей.

Помимо указанных средств в качестве аналогов могут применяться Нормег, Латригил, Топирамин, Героламик, Вимпат и некоторые другие препараты.

Источник

Капсулы размер №0, желтого цвета; содержимое капсул — кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.6286%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Всасывание и распределение

После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л.

Метаболизм и выведение

T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией;
для лечения нейропатической боли у взрослых.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых

Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг 1 раз/сут, второй — по 300 мг 2 раза/сут, третий — по 300 мг 3 раза/сут). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых

Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, затем: 600 мг (по 300 мг 2 раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При интенсивной боли Конвалис® можно применять с первого дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличивать, но не более 3600 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек (при КК 50-79 мл/мин) суточная доза препарата составляет 600-1800 мг/сут, при КК 30-49 мл/мин — 300-900 мг/сут, при КК 15-29 мл/мин — 300-600 мг/сут, при КК менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис® не применяют.

При лечении нейропатической боли

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Со стороны системы крови: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.

Со стороны половой системы: импотенция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином. В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение объема молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

острый панкреатит;
детский возраст до 12 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к лекарственному препарату и/или его компонентам.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 12 лет.

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.

При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.

Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея. Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивностъ или возбуждение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

При одновременном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения AUС габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные препараты.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Этанол и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При одновременном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.

Одновременное применение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличению AUC габапентина.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Препарат отпускается по рецепту.