Крестор и головные боли

Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

Лекарство применяют:

• в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
• в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
• лечение атеросклероза;
• в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

• тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
• кормление грудью и беременность;
• пациенты принимающие циклоспорин;
• миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
• дети (до 18 лет);
• аллергия, на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

• головная боль, полинейропатия;
• миопатия, болезненные ощущения в мышцах и суставах;
• различные аллергические реакции;
• тошнота, панкреатит, запор, понос;
• астения;
• канальцевая протеинурия.

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.

Срок годности

3 года.

Аналоги Крестора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Заменителями Крестора являются: кливас, ровикс, ромазик, розватор, розукард, роксера, фастронг, розулип, розувастатин, сандоз, розарт, мертенил.

Крестор и его аналоги: аллеста, астин, аторвастерол, атормак, вабадин, вазоклин, васта, зоста, лескол XL, торзакс, ливостор, липимакс, липримар, ловастатин, симвакард, этсет, симгал, толевас, торвакард, тулип, торвазин, симстат, симвакор, правапрес, литорва, липодемин, лимистин, ливазо, кардак, Зокор, вазилип, атотекс, аторис, амвастан.

Цена аналогов может существенно отличатся от оригинала.

Отзывы о Кресторе

Отзывов о Кресторе на форумах мало. Препарат появился на отечественном рынке сравнительно недавно. Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты. Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.

Цена Крестора, где купить

Купить в Москве 28 таблеток по 5 мг можно за 972 рубля.

Цена Крестор 10 мг в аптеках составляет порядка 1537 рублей за 28 штук. Цена 20 мг Крестор от холестерина составляет 2439 рублей за 20 штук.

Приобрести таблетки 40 мг, 28 штук можно за 3656 рублей.

Крестор – оригинальный розувастатин. Препарат назначают для нормализации уровня холестерина, «плохих», «хороших» липопротеидов, триглицеридов, СРБ-фактора. Согласно инструкции Крестор тормозит прогрессирование атеросклероза, снижает вероятность развития его осложнений – инфаркта миокарда, инсульта, гангрены ног. Выпускается американским концерном Астра Зентива, относится к группе статинов.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Крестор».

На сегодняшний день этот самый мощный представитель последнего поколения статинов.

Состав, форма выпуска

Активное вещество Крестора – розувастатин. Кроме него в состав входят целлюлоза, кросповидон моногидрат лактозы (молочный сахар), фосфат кальция, стеарат магния. Оболочка образована моногидратом лактозы, триацетатом глицерина, гипромеллозой, диоксидом титана, желтым или красным оксидом железа (дозировка 5 или 10-40 мг).

Крестор – это таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, на которой нанесена гравировка. Одна таблетка содержит 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина. Цвет оболочки, содержание надписи зависит от содержания активного вещества:

• 5 мг – желтые, тиснение «ZD4522 5»;
• 10 мг – розовые, тиснение «ZD4522 10»;
• 20 мг – розовые, тиснение «ZD4522 20»;
• 40 мг – розовые, тиснение «ZD4522» на одной стороне, «40» — на другой.

Фармакологическое действие

Активное вещество Крестора обладает способностью блокировать фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который отвечает за синтез одного из предшественников холестерина. Поэтому другое название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

После всасывания из пищеварительного тракта Крестор попадает в кровеносное русло. Органом-мишенью розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина, а также расщепление «плохих» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Попадая сюда статин, который имеет схожее с ферментом строение, встраивается в химическую реакцию образования стерола. Это лишает печень возможности синтезировать мевалоновую кислоту, из которой производится холестерин.

Под воздействием Крестора объем синтеза холестерина сокращается. Организм ликвидирует недостаток стерола двумя путями:

• расщепляя содержащие холестерин ЛПНП, тем самым тормозя синтез их предшественников липопротеинов очень низкой плотности;
• изымая холестерин из периферических тканей, в том числе атеросклеротических бляшек.

Для второго способа требуются особые белки-переносчики – липопротеины высокой плотности (ЛПВП), что заставляет организм их активно синтезировать.

Снижение концентрации холестерола, ЛПНП, повышение уровня ЛПВП тормозит прогрессирование атеросклероза. Холестериновые бляшки уменьшаются в размерах, образование новых приостанавливается. Просвет сосудов увеличивается, кровь беспрепятственно поступает к тканям, органам. Восстановление нормального кровообращения предотвращает гибель клеток мозга, сердца, которые наиболее чувствительны к недостатку кислорода.

Крестор выводится из организма на 90% печенью, на 10% – почками. Препарат не назначают при тяжелых формах печеночной, почечной недостаточности из-за риска накопления розувастатина.

Читайте также: статины последнего поколения с наименьшими побочными эффектами

Крестор: показания к применению

Согласно инструкции по применению Крестор назначают взрослым пациентам с различными нарушениями жирового обмена, когда диета, другие методы снижения уровня холестерина оказываются неэффективными. Для выяснения этого момента всех больных до начала терапии розувастатином переводят на рацион, ограничивающий поступление стерола с пищей.

Прием Крестора не может заменить диетотерапию. Если количество пищевого холестерина не уменьшается, организм покрывает дефицит стерола за его счет, а не запускает сложные компенсаторные механизмы. Поэтому всем пациентам, получающим розувастатин, необходимо соблюдать диету на протяжении всего курса лечения.

Таблетки Крестор назначают при следующих нарушениях обмена холестерина, триглицеридов:

• гомо-, гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия;
• смешанная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• дисбеталипопротеинемия.

Эффективность Крестора при дислипидемиях 1-го, 5-го типов не доказана.

Розувастатин назначают пациентам, которые имеют клиническую форму ишемической болезни сердца для торможения прогрессирования атеросклероза, снижения вероятности развития инфаркта миокарда, инсульта.

Врачи могут прописать Крестор пациентам с бессимптомной формой атеросклероза, если они имеют несколько факторов риска развития инсульта, инфаркта. Это женщины старше 60 лет, мужчины старше 50 лет, а также люди с повышенным содержанием С-реактивного белка, которые курят, имеют низкий уровень ЛПВП, родственников с ранней формой ишемической болезни сердца или гипертонию.

Детям с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией Крестор назначают с 10 лет. Для предупреждения нарушения полового созревания у девушек на момент начала лечения розувастатином должны не меньше года идти менструации, а мальчики достичь второго этапа развития по шкале Таннера.

Способ применения, дозировка

Таблетки Крестора принимают внутренне, 1 раз/день, в любое время суток. Их нельзя жевать, разламывать, давить. Важно не пропускать приемы, придерживаться одного и того же времени. Это поможет сохранять стабильную концентрацию розувастатина в крови. Если так случилось, что вы пропустили прием, а до следующего осталось более 12 часов – примите препарат. Выпейте следующую таблетку в обычное время, не увеличивая дозу статина.

Перед началом курса розувастатина для определения исходного уровня холестерина, ЛПНП, триглицеридов пациент сдает липидограмму. Исходя из ее результатов, а также заболевания, состояния здоровья пациента, наличия факторов риска развития осложнения врач назначает начальную дозу Крестора. Для большинства больных она составляет 5-10 мг.

Не стоит спешить с выводами об эффективности Крестора в первые дни лечения. Она заметна не сразу. Первые значительные сдвиги концентрации холестерина отмечают через неделю, но максимальной эффективности препарат достигает к концу 4-ой. Поэтому врач оценивает адекватность дозировки через 28 дней приема розувастатина. Если показатели холестерина, ЛПНП не достигли целевого уровня, дозировку повышают на 5-10 мг.

Максимально допустимая доза Крестора – 40 мг. Такая дозировка связана с большим риском развития нежелательных эффектов, чем 5-20 мг. Ее назначения требует более внимательного контроля за состоянием здоровья пациентов.

Некоторые больные более склонны к развитию побочных эффектов. Таким людям Крестор назначают в сниженных дозировках, начиная лечение розувастатином с 5 мг. К ним относятся:

• азиаты;
• пациенты, предрасположенные к миопатии;
• больные умеренной формой почечной недостаточности.

Дети принимают Крестор в минимальной дозировке 5 мг, реже – 10 мг. Дозы свыше 20 мг не назначаются из-за возможного негативного влияния на развитие подростков.

Противопоказания, побочные эффекты

Крестор не назначают пациентам, которые чувствительны к компонентам статина, чаще всего розувастатину или лактозе. Препарат противопоказан больным с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Крестор нельзя применять при активных формах заболевания печени, а также стойком трехкратном повышении АЛТ, АСТ, тяжелой почечной недостаточности из-за риска накопления медикамента. Лекарство не назначают пациентам с миопатией или предрасположенностью к миотоническим осложнениям.

Крестор нельзя принимать беременным. Также розувастатин не назначают кормящим мамам, поскольку он способен проникать в молоко. Если женщина не планирует пополнение, она должна предохраняться на протяжении всего курса приема препарата.

Увеличение дозы связано с повышением риска развития побочных эффектов. Поэтому максимальная дозировка Крестора противопоказана пациентам с:

• гипотиреозом;
• умеренной почечной недостаточностью;
• перенесенными мышечными осложнениями на фоне приема других статинов;
• алкоголизмом;
• несовершеннолетним;
• азиатам;
• одновременном приеме фибратов.

С осторожностью Крестор назначают людям с:

• недостаточностью почек;
• гипотиреозом;
• личным/семейным анамнезом миопатии или рабдомиолиза;
• непереносимостью других статинов;
• заболеваниями печени;
• обширными травмами, хирургическими вмешательствами;
• сепсисом;
• низким давлении;
• тяжелыми нарушениями обмена веществ, включая гормональные;
• пациентам старше 65 лет.

Крестор хорошо переносится подавляющим количеством больных. Большинство побочных эффектов временны, не сильно сказываются на качестве жизни. Самые частые нежелательные осложнения – усталость, головные, суставные, мышечные боли, запоры, симптомы, напоминающие простуду.

Инструкция Крестора содержит полный перечень более редких побочных эффектов:

• сахарный диабет 2-го типа (частота зависит от наличия факторов риска: уровне глюкозы более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, триглицеридемии, гипертензии);
• общая слабость;
• запор, тошнота;
• боли в животе;
• зуд, сыпь;
• панкреатит;
• гепатит;
• желтуха;
• гинекомастия;
• отеки рук, ног, лица;
• тендопатия;
• аллергические реакции (вплоть до ангионевротического отека);
• понос;
• кашель;
• одышка;
• амнезия
• полинейропатия.

Тяжелые осложнения на фоне приема Крестора обычно развиваются у людей, принимающие высокие дозы препарата долгое время.

Читайте также: статины польза и вред

Взаимодействие

Крестор нельзя назначать людям, которые проходят курс лечения циклоспорином, некоторыми видами ингибиторов ВИЧ-протеаз, а при назначении максимальной дозы – фибратами.

Остальные препараты, требующие осторожного совместного применения:

• Гемфиброзил;
• Байкалин;
• Варфарин;
• Дронедарон;
• Клопидогрел;
• Итраконазол;
• Ниациновая кислота (доза более 1 г/сутки);
• Фузидовая кислота;
• Дарунавир;
• Лопинавир;
• Симепревир;
• Ритонавир;
• Типранавир;
• Эзетимиб;
• Эритромицин;
• Элтромбопаг.

При подборе дозы оральных контрацептивов пациентам, которые пьют Крестор, необходимо учитывать, что препарат повышает их концентрацию на 26-34%.

Цена

Цена Крестора значительно превышает другие аналоги розувастатина. Это связано со значительными тратами на масштабные исследования, хорошее сырье, высокую производственную культуру. Стоимость оригинального статина зависит от содержания активного компонента, а также размера упаковки:

• 5 мг, 28 табл. – 1919-2989 руб.;
• 5 мг, 98 табл. – 4241-6500 руб.;
• 10 мг, 7 табл. – 800-811 руб.;
• 10 мг, 28 табл. – 2626-2761 руб.;
• 10 мг, 98 табл. – 8139-8708 руб.;
• 10 мг, 126 табл. – 9270-10659 руб.;
• 20 мг, 28 табл. – 4138-6309 руб.;
• 40 мг, 28 табл. – 5085-5730 руб.

Аналоги

Крестор породил немало бюджетных аналогов. Они почти идентичны по составу, но могут отличаться меньшей эффективностью, худшей переносимостью. В аптеках России представлены следующие торговые названия розувастатина:

• Акорта 372-1273 руб.;
• Липопрайм 353-4779 руб.;
• Мертенил 333-2206 руб.;
• Реддистатин 328-791 руб.;
• Ро-статин 459-694 руб.;
• Розарт 217-2851 руб.;
• Розистарк 225-1852 руб.;
• Розувастатин-СЗ 166-1261 руб.;
• Розувастатин-Виал 322-524 руб.;
• Розулип 362-1157 руб.;
• Роксера 351-2102 руб.;
• Розукард 370-3808 руб.;
• Сувардио 354-525 руб.;
• Тевастор 342-710 руб.

Менее мощными аналогами Крестора являются другие статины:

• симвастатин – 149-321 руб.;
• ловастатин – 224-488 руб.;
• флувастатин – 2010-3412 руб.;
• аторвастатин – 79-1576 руб.;
• питавастатин – 542-1214 руб.

Читайте также: как понизить холестерин в домашних условиях?

Мнение врачей о Кресторе

В 2016 году был проведен масштабный опрос, в котором приняло участие более полумиллиона российский врачей. По результатам анонимного анкетирования лучшим препаратом для снижения уровня холестерина признан Крестор.

Врачи ценят оригинальный розувастатин за стабильное качество, побочные эффекты хорошо изучены. Главное ограничение широкого применения – высокая цена. Месячный курс оригинального розувастатина обойдется в 2150-5400 рублей, а его аналогов среднего ценового диапазона – 600-1200. Статины принимают пожизненно. Поэтому при выборе препарата врачам приходится учитывать бюджет пациента.

Последнее обновление: Январь 24, 2020