От пиразинамида головная боль
Содержание
Структурная формула
Русское название
Пиразинамид
Латинское название вещества Пиразинамид
Pyrazinamidum (род. Pyrazinamidi)
Химическое название
Пиразинкарбоксамид.
Брутто-формула
C5H5N3O
Фармакологическая группа вещества Пиразинамид
- Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
98-96-4
Характеристика вещества Пиразинамид
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.
Фармакология
Фармакологическое действие — противотуберкулезное.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).
Канцерогенность, мутагенность, влияние не фертильность
При пероральном введении пиразинамида с кормом крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз превышает МРДЧ) и мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз превышает МРДЧ) канцерогенных свойств пиразинамида у крыс и самцов мышей не выявлено. Окончательного заключения относительно самок мышей сделать не удалось из-за недостаточного количества выживших мышей в контрольной группе. Не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса, но в клеточных культурах лимфоцитов человека вызывал хромосомные аберрации. Изучения влияния пиразинамида на репродукцию у животных не проведено. Риск тератогенности у животных и человека не определен.
Применение вещества Пиразинамид
Туберкулез (комбинированная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.
Ограничения к применению
Нарушение функций печени, гиперурикемия, подагра, гипотиреоз, эпилепсия, психоз, сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Пиразинамид
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Взаимодействие
Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).
Передозировка
Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Пиразинамид
Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Состав
Одна таблетка содержит 250 или 500 мг активного вещества пиразинамид.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действие основного вещества направлено на микобактерии, расположенные внутриклеточно.
Активный компонент хорошо проникает в туберкулезные очаги.
Наибольшая эффективность отмечается при действии в кислой среде.
Пиразинамид способен оказывать бактериостатическое и бактерицидное воздействия.
При одновременном назначении других противотуберкулезных средств снижается вероятность развития резистентности.
Показания к применению
Пиразинамид назначают при туберкулезе.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости активного компонента.
При подагре, гиперурикемии и недостаточности печеночной системы Пиразинамид назначают с осторожностью.
Побочные действия Пиразинамида
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.
Пищеварительный тракт: обострение пептических язв, нарушения в работе печеночной системы, диарея, тошнота, «металлический» привкус во рту, тошнота, желтая атрофия печени, гепатомегалия, снижение аппетита, желтуха, болезненность печени.
Нервная система: депрессия, возбудимость, головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, судорожный синдром, головокружения, нарушения сна.
Система гемостаза и органы кроветворения: спленомегалия, гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, тромбоцитопения.
Мочевыделительная система: дизурические расстройства, интерстициальный нефрит.
Также возможны следующие побочные действия Пиразинамида: развитие акне, крапивницы, фотосенсибилизации, обострения подагры, гиперурикемии, гипертермии, кожной сыпи, повышение уровня сывороточного железа.
Пиразинамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают после еды, внутрь, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время, запивая водой.
Суточная дозировка при весе менее 50 кг составляет 1,5 грамма, при весе более 50 кг – 2 грамма.
В некоторых случаях лекарственное средство назначают 1 раз в неделю в дозе 90мг/кг, либо трижды в неделю по 2,5 грамма, либо дважды в неделю по 3,5 грамма. В сутки не более 2,5 грамма.
Длительность противотуберкулезного лечения составляет 3 месяца и более.
При плохой переносимости лекарственно средство назначают в 3 приема.
Лицам пожилого и старческого возраста в сутки назначают не более 15мг/кг.
Согласно инструкции по применению, Пиразинамид можно комбинировать с рифампицином, изониазидом, канамицином, стрептомицином, аминогликозидами.
Передозировка
Проявляется нарушениями в работе нервной системы, печеночной системы.
Терапия по симптомам.
Взаимодействие
Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными медикаментами. Комбинированная терапия с этамбутолом либо рифампицином назначается при хронических деструктивных формах заболевания. В комбинации с рифампицином отмечается риск гепатотоксического воздействия.
Усиление токсических реакций, а также снижение выведения лекарственных средств отмечается при одновременном приеме медикаментов, которые блокируют канальцевую секрецию.
Пиразинамид способен усиливать противотуберкулезную активность ломефлоксацина, офлоксацина.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте в закрытой упаковке при прохладной температуре.
Срок годности
Не более трех лет.
Особые указания
Длительное применение Пиразинамида требует ежемесячного контроля активности ферментов печени, а также уровня мочевой кислоты в крови.
У лиц с сахарным диабетом в период проведения противотуберкулезной терапии существенного возрастает риск гипогликемии.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами можно назвать лекарства: Макрозид, Пайзина, Пира.
Отзывы о Пиразинамиде
Данный препарат эффективен при туберкулезе, однако проявляет частые побочные действия при употреблении. В отзывах пациенты жалуются на боли в суставах, тошноту, рвоту, слабость, головокружения, головные боли, сыпь, а также ужасный запах.
Цена Пиразинамида, где купить
Цена Пиразинамида в таблетках по 500 мг составляет 200-255 рублей за упаковку в 100 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЛюксФарма* специальное предложение
Пирафат (Pyrafat, Пиразинамид) табл. 500мг №50
ЗдравСити
Пиразинамид таб. 500мг n100Озон ООО
показать еще
Аптека24
Пиразинамид 500 мг N50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна
ПаниАптека
Пиразинамид таблетки Пиразинамид таблетки 500мг №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО
показать еще
Источник
Состав:Активное вещество: пиразинамид 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный); магния стеарат; тальк.Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается «мраморность».Фармакотерапевтическая группа:Противотуберкулезное средство.АТХ:  
J.04.A.K.01 Пиразинамид
Фармакодинамика:Пиразинамид — синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Фармакокинетика:Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.Показания:Применяется для лечения туберкулеза.
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:
— легочный туберкулез;
— туберкулезный менингит;
— туберкулез костей;
— мочеполовой туберкулез.Противопоказания:- индивидуальная непереносимость;
— заболевания печени;
— подагра;
— гиперурикемия;
— беременность, лактация;
— детский возраст до 3-х лет.
Способ применения и дозы:Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.
Максимальная суточная доза — 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца.Побочные эффекты:Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение фукции печени. Обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;
Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.Передозировка:Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие:Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.Форма выпуска/дозировка:Таблетки 500 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку, флакон, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картонаУсловия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-002874/08Дата регистрации:18.04.2008Дата аннулирования:2018-07-02Владелец Регистрационного удостоверения:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО РоссияПроизводитель:  Представительство:  СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО РоссияДата обновления информации:  02.07.2018Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник
«Пиразинамид» — это препарат для лечения туберкулеза. Это средство хорошо зарекомендовало себя и доказало свою эффективность. Оно помогает успешно излечить эту инфекционную патологию на ранних стадиях развития. Однако перечень побочных эффектов «Пиразинамида» довольно обширен. Это средство для химиотерапии туберкулеза, позволяющее быстро бороться с возбудителем болезни. Прием такого активного и сильнодействующего медикамента может спровоцировать нежелательные эффекты.
Что представляет собой препарат
«Пиразинамид» воздействует на микобактерии, вызывающие туберкулез. Его действующий компонент проникает в участки поражения и борется с инфекцией. Лекарство попадает внутрь организма бактерий и либо прекращает их размножение, либо полностью уничтожает. Это средство обычно используют вместе с другими бактерицидными и бактериостатическими медикаментами, так как возбудитель со временем вырабатывает устойчивость к «Пиразинамиду».
Препарат эффективен при туберкулезных поражениях различных органов: легких, костей, мочеполовой системы. Помогает он и при менингите, вызванном микобактериями. А также лекарство используют в комплексной терапии казеозной пневмонии и туберкуломы.
Однако при назначении этого лекарства необходимо учитывать противопоказания и побочные действия «Пиразинамида».
Противопоказания
Препарат запрещено применять для лечения малышей до 3 лет. Терапия детей более старшего возраста возможна только при весе ребенка свыше 30 кг.
Во время беременности это лекарство назначают лишь в тех случаях, когда польза для будущей матери больше, чем возможный риск для плода. Средство относится к категории С по возможному вредному воздействию на эмбрион. Это означает, что опыты на животных показали негативное влияние препарата на зародыш, но для людей исследования не были проведены. Если «Пиразинамид» необходимо принимать во время лактации, то нужно прервать грудное вскармливание.
А также препарат противопоказан при аллергии на его действующий компонент, тяжелых патологиях почек и печени, эпилептических приступах, подагре и психотических нарушениях.
Нежелательные эффекты
При приеме лекарства нередко развиваются негативные эффекты. Не все пациенты хорошо переносят это средство. Возможны следующие побочные действия «Пиразинамида» у взрослых и детей:
- Препарат обладает гепатотоксическим действием, возможно появление желтушности кожи, болей в правом подреберье, диспепсических проявлений, горечи во рту. Такое нарушение называется лекарственным гепатитом. Поэтому во время терапии нужно постоянно проверять функцию печени.
- Могут появиться признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, слабость, головокружение, повышение температуры.
- Лекарство влияет на процесс образования мочевой кислоты, что приводит к подагрическим приступам.
- «Пиразинамид» влияет на гематологические показатели. В анализе крови возможно уменьшение тромбоцитов, повышение эозинофилов и порфиринов. В биохимическом исследовании появляются отклонения в уровне функциональных проб печени.
- У диабетиков препарат может вызвать гипогликемию.
- Лекарство может спровоцировать появление суставных болей. Они могут быть довольно интенсивными. Кроме этого, на коже в области суставов появляется сыпь.
- Препарат негативно сказывается на периферических сосудах. Возникает боль в нижних конечностях и выбухание вен.
- Из-за задержки жидкости в организме отекают ноги и руки.
- Может появиться болезненность при мочеиспускании.
- Некоторые пациенты жалуются на небольшие мышечные боли.
- У аллергиков появляются высыпания на коже, зуд и дерматит.
- В редких случаях возможно такое серьезное осложнение, как пеллагра — авитаминоз никотиновой кислоты с тяжелыми поражениями кожи и нервной системы.
Все это говорит о том, что «Пиразинамид» — непростой препарат, который нужно применять с большой осторожностью.
Действие препарата на детский организм
Побочные действия «Пиразинамида» для детей те же, что и для взрослых, но неприятные симптомы сильнее выражены. По этой причине препарат нельзя назначать малышам первых трех лет жизни, а также детям с малым весом. Чаще всего у ребенка проявляются признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, рвота, головокружение. Нередко наблюдаются последствия гепатотоксического действия: боли в печени, диспепсические явления.
Чтобы избежать появления побочных действий «Пиразинамида» у детей, необходимо тщательно придерживаться назначенной дозировки и никогда ее не превышать. Нужное количество таблеток рассчитывается индивидуально, исходя из веса пациента. Если у ребенка появились неприятные симптомы после приема таблеток, необходимо сразу же сообщить об этом врачу.
Методы коррекции нежелательных эффектов
При нарушениях функции печени или приступах подагры препарат отменяют. После этого назначают лекарства для симптоматического лечения побочных действий «Пиразинамида». Проводят курс терапии витаминными препаратами группы В, никотиновой кислотой и гепатопротекторами. При болях в суставах назначают «Преднизолон», «Диклофенак», «Индометацин».
Передозировка
При превышении рекомендуемой дозы резко усиливаются побочные действия «Пиразинамида». Нарушается функция печени и центральной нервной системы. Наблюдается тошнота, рвота, проявления полиневрита, галлюцинации. Необходимо промыть желудок, дать больному энтеросорбент и вызвать врача. В дальнейшем в стационаре проводится дезинтоксикационное лечение, гемодиализ и терапия гепатопротекторами.
Меры предосторожности
Чтобы избежать побочных действий «Пиразинамида», необходимо учитывать его совместимость с другими лекарственными средствами. Некоторые медикаменты усиливают токсическое влияние препарата на печень. К ним относятся:
- противотуберкулезное лекарство «Этионамид»;
- средства от подагры «Пробенецид», «Аллопуринол»;
- антибиотики: «Рифампицин», «Офлоксацин», «Левофлоксацин».
У пожилых людей прием «Пиразинамида» чаще вызывает побочные явления. Поэтому пациентам старше 60 лет во время терапии делают анализы на показатели печеночных ферментов и уровень мочевой кислоты. При серьезных отклонениях от нормы в результатах исследований препарат отменяют.
Во время лечения этим средством категорически запрещается употреблять алкоголь, так как это резко усиливает токсическое воздействие на печень.
Отзывы о переносимости лекарства
В Сети можно встретить сообщения и отзывы о побочных действиях «Пиразинамида». Отмечая пользу и эффективность этого препарата для лечения туберкулеза, пациенты сообщают о головокружении, сонливости, покраснении кожи лица и чувстве жара после приема лекарства. Некоторые больные жалуются на трудности с концентрацией внимания. Такие явления обычно носят временный характер и проходят через несколько дней терапии.
Нередко встречаются жалобы на боли в суставах. Многие пациенты испытывали негативные симптомы со стороны ЖКТ: тошноту, рвоту, потерю аппетита. Отмечается и неприятный горький вкус таблеток. В отзывах можно встретить рекомендации о приеме гепатопротекторов для предотвращения расстройств печени. Однако самостоятельно употреблять такие средства не следует. Это может создать еще большую нагрузку на гепатобилиарную систему. Принимать средства для защиты печени нужно по показаниям, а не для профилактики побочных действий таблеток «Пиразинамид».
Родители детей, больных туберкулезом, сообщают, что у ребенка после приема лекарства появлялась рвота, а также головокружение и слабость. Некоторые детские фтизиатры назначают препарат при положительной туберкулиновой пробе Манту. Однако такой подход нельзя считать верным. Показанием к применению «Пиразинамида» могут быть только клинические проявления туберкулеза. Положительная реакция Манту далеко не всегда говорит о заболевании и не является достаточным основанием для назначения химиотерапии.
Источник
