Средство от мигрени имигран
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «50» на одной стороне и ровной поверхностью на другой.
| 1 таб. | |
| суматриптана сукцинат | 70 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, лактоза безводная — 140 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.5 мг, натрия кроскармеллоза — 3 мг, магния стеарат — 1.25-1.75 мг.
Состав оболочки: опадрай розовый YS-1-1441-G — 6.6 мг (метилгидроксипропилцеллюлоза — 4.06 мг, титана диоксид — 1.93 мг, триацетин — 0.6 мг, железа оксид красный — 0.01 мг).
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Препарат с противомигренозной активностью. Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии обеспечивает кровоснабжение экстракраниальных и интракраниальных тканей (в т.ч. менингеальных оболочек), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема препарата в дозе 100 мг.
Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в т. ч. менструально-ассоциированной мигрени.
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназалыю.
Всасывание
После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70% от плазменной Cmax достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (14-21%), средний общий Vd составляет 170 л.
Метаболизм
Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно почками в виде свободной кислоты и глюкуронового конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1- или 5-НТ2-рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием МАО А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени, повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при п/к введении. Не было обнаружено значимых различий по фармакокинетике суматриптана при п/к введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.
- купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально- ассоциированной мигрени.
Препарат Имигран® не предназначен для применения в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Имигран®.
Рекомендуется начать прием препарата Имигран® сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Имигран® одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Взрослые
Рекомендованная, доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако препарат Имигран® можно применять для курирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода.
Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (младше 18 лет): эффективность препарата Имигран® в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): опыт применения препарата Имигран® у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).
Со стороны сосудов: часто — преходящее повышение АД (вскоре после приема препарата), приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб
Данные пострегистрационных наблюдений
Со стороны иммунной системы: неизвестно — реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии.
Со стороны нервной системы: неизвестно — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения психики: неизвестно — тревога.
Со стороны органа зрения : неизвестно — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердца: неизвестно — брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: неизвестно — артериальная гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: неизвестно — ишемический колит, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — ригидность затылочных мышц, артралгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — гипергидроз.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- тяжелая степень нарушения функции печени/или почек;
- одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;
- применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность препарата Имигран® не установлена).
С осторожностью
- контролируемая артериальная гипертензия;
- заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
- эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
- у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов;
- у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (препарат содержит лактозу).
Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших препарат Имигран® в I триместре беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
Период грудного вскармливания
Было показано, что после п/к введения суматриптан выделяется с грудным молоком. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после приема препарата.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.
Препарат противопоказан пациентам старше 65 лет.
Имигран® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Имигран® противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Перед началом лечения препаратом Имигран® необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата Имигран®.
После приема препарата Имигран® могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять препарат Имигран® у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся злостные курильщики или пользователи никотиновой заместительной терапии, женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.
Препарат Имигран® следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное применение любого триптана (5-HT1-агониста) с суматриптаном не рекомендуется.
Препарат Имигран® следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или B по шкале Чайлд-Пью).
Препарат Имигран® необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.
У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Имигран® может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать особую осторожность перед началом применения препарата Имигран® у таких пациентов.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Влияние на способность к вождению транспортных средства и управлению механизмами
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Имигран®, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем или движущимися механизмами.
Симптомы: прием препарата Имигран® перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.
Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проведение симптоматической терапии. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT1-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.
Период, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в т.ч., от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 ч после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1-рецепторов, перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 ч после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 ч до применения другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
RU/STP/0001/16 дата создания материала 16.12.2016
Источник
Латинское название: Imigran
Код ATX: N02CC01
Действующее вещество: суматриптан (sumatriptan)
Производитель: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals) (Польша), ГлаксоСмитКляин Мэньюфэкчуринг С.п.А. (GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.) (Италия)
Актуализация описания и фото: 26.08.2019
Цены в аптеках: от 93 руб.
Имигран – препарат с противомигренозным действием, агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Таблетки, покрытые оболочкой: овальной двояковыпуклой формы с ровной поверхностью на одной стороне, на другой выгравирована надпись: на таблетках розового цвета – «GX ES3», почти белого или белого цвета – «GX ET2» (по 2 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
- Спрей назальный: прозрачная жидкость от темно-желтого до светло-желтого цвета (в одноразовых дозаторах, в блистере 1 дозатор, в картонной пачке 1 блистер).
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Имиграна.
Действующее вещество Имиграна – суматриптан:
- 1 таблетка: 50 мг или 100 мг (в виде суматриптана сукцината 70 мг и 140 мг соответственно);
- 1 дозатор: 10 мг, 20 мг.
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: кроскармеллоза натрия, лактоза безводная, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
- Спрей: натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия гидроксид, серная кислота, калия фосфат однозамещенный, вода очищенная.
Дополнительно в составе оболочки таблеток с гравировкой:
- «GX ES3» (50 мг): опадрай розовый YS-1-1441-G, железа оксид красный, титана диоксид, триацетин, метилгидроксипропилцеллюлоза;
- «GX ET2» (100 мг): опадрай белый OY-S-7393, титана диоксид, метилгидроксипропилцеллюлоза.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Имигран относится к числу препаратов с противомигренозной активностью. Действующее вещество – суматриптан, является селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2–5-НТ7) влияния не оказывает. Рецепторы 5-HT1D располагаются преимущественно в краниальных кровеносных сосудах, благодаря их стимуляции происходит сужение сосудов.
Вещество избирательно воздействует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не оказывая влияния на кровоток в сосудах головного мозга. Кровоснабжение интракраниальных и экстракраниальных тканей (в т. ч. менингеальных оболочек) обеспечивается сосудистым бассейном сонной артерии. Считается, что основным механизмом возникновения мигрени у человека является расширение этих сосудов и/или отек их стенок. Суматриптан способствует снижению чувствительности тройничного нерва. В основе механизма противомигренозного действия вещества могут лежать оба эти свойства.
Развитие клинического эффекта Имиграна отмечается: после интраназального введения в дозе 20 мг – через 15 минут; после перорального приема в дозе 100 мг – через 30 минут.
Хотя при пероральном приеме рекомендованная доза составляет 50 мг, нужно учитывать, что приступы мигрени по степени тяжести различаются как у одного пациента, так и у разных пациентов. В сравнении с плацебо, дозы в диапазоне 25–100 мг показали большую эффективность, но статистически доза 25 мг имеет значительно меньшую эффективность, чем 50 и 100 мг.
Суматриптан эффективен в терапии приступов мигрени, включая менструально-ассоциированную мигрень.
Фармакокинетика
Приступы мигрени на фармакокинетические процессы суматриптана, применяемого интраназально или перорально, существенно не влияют.
Суматриптан после перорального приема быстро всасывается, 70% от плазменной Cmax (максимальной концентрации) достигается за 45 минут. Среднее значение Cmax в плазме крови после приема 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биологической доступности – 14% (частично это связано с пресистемным метаболизмом, частично – с неполной абсорбцией).
Суматриптан после интраназального введения всасывается быстро, время достижения в плазме Cmax – 1–1,5 часа. Ее среднее значение после приема 20 мг Имиграна составляет 12,9 нг/мл. Средняя величина абсолютной биологической доступности составляет 15,8% от таковой при подкожном введении (связано с пресистемным метаболизмом).
С белками плазмы крови суматриптан связывается незначительно (от 14 до 21%), средний общий Vd (объем распределения) – 170 л.
Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, выведение осуществляется, главным образом, почками в виде глюкуронового конъюгата и свободной кислоты. Активностью в отношении 5-НТ1- или 5-НТ2-рецепторов этот метаболит не обладает. Второстепенные метаболиты вещества обнаружены не были.
T1/2 (период полувыведения) – примерно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс – около 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин, внепочечный клиренс – приблизительно 80% от общего. Метаболизируется суматриптан под действием МАО (моноаминоксидазы)-А.
При нарушении печеночной функции происходит снижение пресистемного клиренса вещества и увеличение его плазменной концентрации. При умеренных нарушениях функции печени значимые изменения фармакокинетических параметров не отмечаются.
Вследствие интраназального применения Имиграна у пациентов 12–18 лет среднее значение плазменной Cmax суматриптана составляет 13,9 нг/мл, значение среднего T1/2 – примерно 2 часа после применения дозы 20 мг. Клиренс и Vd возрастают сообразно увеличению массы тела, т. е. экспозиция суматриптана при низкой массе тела сравнительно выше.
Показания к применению
Таблетки, покрытые оболочкой
Устранение болевого синдрома острых приступов мигрени с аурой или без нее.
Спрей назальный
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.
Имигран в данной лекарственной форме особенно показан при приступах мигрени, которые сопровождаются тошнотой и рвотой, а также при необходимости достижения немедленного клинического эффекта.
Противопоказания
Абсолютные:
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС), включая стенокардию Принцметала, инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз (в т. ч. при симптомах или подозрениях на наличие ИБС);
- Офтальмоплегическая, базилярная и гемиплегическая формы мигрени;
- Окклюзионные патологии периферических сосудов;
- Неконтролируемая артериальная гипертензия;
- Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (включая отягощенный анамнез);
- Тяжелая форма нарушений функции печени;
- Тяжелые нарушения почечной функции (таблетки);
- Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и период до двух недель после их отмены;
- Одновременное применение с препаратами, содержащими эрготамин или его производные, включая метисергид, либо с прочими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;
- Возраст до 12 лет (для спрея), до 18 лет (для таблеток) и старше 65 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (терапия Имиграном должна проводиться под врачебным наблюдением при наличии следующих болезней/состояний):
- Контролируемая артериальная гипертензия;
- Эпилепсия (включая любые состояния, при которых отмечается снижение порога судорожной готовности);
- Болезни, которые могут оказывать влияние на абсорбцию, метаболизм или выведение Имиграна (например, нарушение функции почек/печени);
- Дефицит лактазы, непереносимость галактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки, поскольку в их состав входит лактоза);
- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам (применение суматриптана может привести к развитию аллергических реакций, их выраженность варьирует от кожных проявлений до анафилаксии);
- Беременность и период лактации.
Имигран, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки Имигран принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.
Эффект препарата на любой стадии приступа одинаков, но желательно применять его при возникновении первых симптомов мигрени.
Рекомендованное дозирование для купирования острого приступа мигрени – 50-100 мг однократно. При отсутствии клинического эффекта нельзя принимать повторную дозу для снятия болевого синдрома продолжающегося приступа.
При возобновлении симптомов после купирования первого приступа, вторую дозу можно принять в течение следующих 24 часов, соблюдая интервал между дозами не меньше 2 часов.
Максимальная доза Имиграна не должна превышать 300 мг в течение 24 часов.
Спрей назальный
Спрей Имигран применяют интраназально, впрыскивая назначенную дозу в одну ноздрю.
Аккуратно, не нажимая на синюю кнопку, следует изъять дозатор из блистера. Крепко прижав пальцем одну ноздрю к носовой перегородке, следует спокойно дышать ртом. Наконечник дозатора вставить в открытый носовой ход (предварительно очищенный) на глубину примерно 1 см. Голову не запрокидывать, рот закрыть. Во время спокойного вдоха через нос нажать с усилием на синюю кнопку большим пальцем. Затем в течение 10-20 секунд следует спокойно вдыхать через нос и выдыхать ртом.
Доза Имиграна зависит от клинического проявления приступа и может составлять 10 мг или 20 мг суматриптана.
Если приступ мигрени не удалось купировать первой дозой, вторую дозу применять не следует.
Рекомендованная доза спрея Имигран для детей 12–18 лет составляет 10 мг в один носовой ход. Поскольку всасывание суматриптана и приступы мигрени по клиническим проявлениям и интенсивности имеют значительную вариативность, может потребоваться назначение дозы 20 мг. Если приступ мигрени после первой дозы не купируется, для купирования этого же приступа вторую дозу Имиграна вводить не следует. В таких случаях показано применение парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Если после временного улучшения вследствие применения первой дозы симптомы болезни возобновились, то вторую дозу можно ввести в течение следующих 24 часов, при этом следует соблюдать интервал между дозами не меньше 2 часов.
Интраназально можно вводить не более 2-х доз по 20 мг в течение 24 часов.
Побочные действия
Таблетки, покрытые оболочкой
- Нервная система: головокружение, приливы, слабость (преходящие, обычно выражены слабо или умеренно); редко – чувство усталости, сонливость; в отдельных случаях – судорожные припадки (чаще у больных в анамнезе с эпилепсией или структурными поражениями мозга, способными вызвать развитие эпилепсии); иногда – диплопия, нистагм, скотома, мелькание перед глазами, снижение остроты зрения; очень редко – преходящая частичная потеря зрения (следует учесть, что сам приступ мигрени может вызвать нарушение зрения);
- Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, транзиторное повышение АД (сразу после приема таблетки), тахикардия (в том числе желудочковая); в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма, преходящие изменения электрокардиографии (ЭКГ) ишемического типа, спазм коронарных артерий, инфаркт миокарда, синдром Рейно;
- Пищеварительная система: возможно – тошнота, рвота (связь с применением Имиграна не установлена); редко – ишемический колит; в отдельных случаях – незначительное повышение активности ферментов печени, ощущение дискомфорта в животе, дисфагия;
- Аллергические реакции: в отдельных случаях – эритема, кожная сыпь, зуд на коже, анафилаксия;
- Прочие: возможно – боль, ощущение жара и/или покалывания, преходящее чувство тяжести, сжатия, давления в любой части тела, включая горло и грудную клетку.
Спрей назальный
- Нервная система: часто – сонливость, головокружение, нарушения чувствительности (в том числе снижение чувствительности, парестезии);
- Сердечно-сосудистая система: часто – приливы, преходящее повышение АД (вскоре после закапывания);
- Дыхательная система: часто – легкое чувство жжения и преходящее раздражение слизистой оболочки носа и/или горла, одышка, носовое кровотечение;
- Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота; очень редко – незначительные нарушения показателей печеночных проб;
- Общие реакции: часто – утомляемость, слабость, ощущения боли, тяжести, холода, жара, давления или стягивания (различной степени интенсивности, носят преходящий характер, могут возникать в любой части тела).
Побочные эффекты от применения спрея Имигран, полученные в постмаркетинговых исследованиях:
- Нервная система: очень редко – судорожные припадки (наблюдались, как у больных с судорожными приступами и состояниями в анамнезе, так и пациентов без факторов риска), дистония, тремор, нистагм;
- Орган зрения: очень редко – диплопия, снижение остроты зрения, мелькание, скотома, слепота (обычно преходящая);
- Сердечно-сосудистая система: очень редко – тахикардия, брадикардия, трепетание, транзиторные изменения на ЭКГ, аритмии, стенокардия, коронарный вазоспазм, инфаркт миокарда, синдром Рейно, гипотония;
- Пищеварительная система: очень редко – дисфагия, ишемический колит, ощущение дискомфорта в животе;
- Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности.
Передозировка
Однократное интраназальное введение 40 мг Имиграна либо пероральный прием в дозе больше 400 мг к развитию каких-либо иных побочных реакций, кроме описанных в побочных действиях, не приводил.
Терапия: показано наблюдение за состоянием пациента на протяжении как минимум 10 часов, при необходимости назначается симптоматическое лечение. Сведений, подтверждающих или опровергающих влияние гемодиализа/перитонеального диализа на плазменную концентрацию суматриптана, нет.
Особые указания
Имигран можно применять только при точном диагнозе приступа мигрени.
Противопоказано применение Имиграна с целью профилактики!
Запрещено нарушение режима дозирования.
При отсутствии клинического эффекта от первой дозы необходимо уточнить диагноз.
При назначении Имиграна для купирования головной боли у больных с не диагностированной мигренью или атипичными симптомами мигрени, требуется предварительное исключение других потенциально опасных неврологических патологий. Следует учитывать, что при мигрени существует риск возникновения инсульта, преходящих нарушений мозгового кровообращения и других цереброваскулярных осложнений.
Без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов группы риска (постклимактерический период у женщин, мужчины в возрасте после 40 лет, предрасположенность к ИБС) Имигран назначать не следует.
Возникновение побочного эффекта в виде интенсивной, иррадиирующей в шею боли и чувства стеснения в груди может быть симптомом проявления ИБС, поэтому необходимо провести диагностическое обследование.
С осторожностью следует применять Имигран при функциональных расстройствах почек или печени (из-за возможного существенного нарушения абсорбции, метаболизма, экскреции суматриптана), контролируемой артериальной гипертензии (поскольку существует риск транзиторного повышения АД и периферического сосудистого сопротивления).
Требуется тщательный контроль состояния больного при одновременном приеме ингибиторов обратного захвата серотонина.
При гиперчувствительности к суматриптану возможно развитие кожных аллергических проявлений вплоть до анафилактического шока.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период приступа мигрени и применения Имиграна больному следует с особой осторожностью управлять транспортными средствами и механизмами.
Применение при беременности и лактации
- Беременность: Имигран может применяться только в случаях, если ожидаемая от терапии польза превышает возможный риск;
- Период лактации: воздействие суматриптана на новорожденного можно свести к минимуму, если на протяжении 12 часов после применения препарата избегать кормления грудью (вещество выделяется с грудным молоком).
Применение в детском возрасте
Противопоказание:
- Спрей: до 12 лет (способ применения Имиграна у детей в возрасте 12–18 лет имеет отличия от взрослых, что связано с особенностями фармакокинетических процессов);
- Таблетки: до 18 лет.
При нарушениях функции почек
- Тяжелые нарушения почечной функции (таблетки): терапия Имиграном противопоказана;
- Нарушения почечной функции: применять препарат следует под врачебным контролем.
При нарушениях функции печени
- Тяжелые нарушения печеночной функции: терапия Имиграном противопоказана;
- Нарушения печеночной функции: применять препарат следует под врачебным контролем.
Применение в пожилом возрасте
Терапия Имиграном у пациентов пожилого возраста противопоказана, поскольку профиль безопасности не изучался.
Лекарственное взаимодействие
Сопутствующая терапия с эрготамином вызывает длительный спазм сосудов, поэтому суматриптан следует применять через 24 часа после приема средств, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно использовать только через 6 часов после суматриптана.
Из-за возможного взаимодействия одновременное применение с ингибиторами МАО противопоказано.
При сочетании Имиграна и других триптановых препаратов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина существует риск развития серотонинового синдрома с возможным расстройством психики, вегетативной лабильностью и нервно-мышечными нарушениями.
Не зафиксировано взаимодействие с этанолом, флунари?
