Таблетки от мигрени с суматриптаном
Триптаны — группа лекарственных средств, являющиеся препаратами первой линии для купирования головной боли в остром периоде при тяжёлых мигренях, средней степени тяжести, а также лёгких формах в случае неэффективности или противопоказаниях к приёму нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Триптаны, появившиеся на рынке в начале 90-х, в настоящее время выпускаются под разными торговыми названиями и в виде различных аналогов и лекарственных форм: пероральных и быстро рассасывающихся таблеток, капсул, подкожных инъекций, назального спрея и трансдермальных систем.
В этой статье представлен список лучших препаратов триптанов от мигрени и головной боли.
Механизм действия
Триптаны являются селективными агонистами серотонинергических рецепторов 5-HT (1B/1D). Связываясь с соответствующими рецепторами сосудов головного мозга, они препятствуют вазодилатации, таким образом, воздействуя на патогенетическое звено мигрени.
Также, полагают, что они уменьшают уровень белка ассоциированного с геном кальцитонина (CGRP), который повышается во время приступов мигрени.
Преимущества и недостатки
Преимуществом триптанов как антимигренозных препаратов является быстрая скорость возникновения эффекта с продолжительностью купирования боли в среднем на 2 часа с эффективностью до 70%.
При этом, их эффективность значительно возрастает в случае приёма в начале развития приступа мигрени, когда головная боль ещё малой или умеренной интенсивности.
Исследования показали, что 70% людей избавляются от головной боли, 60% людей могут вернуться к своей обычной деятельности в течение двух часов после приёма триптана. Кроме того, они также воздействуют на симптомы, ассоциированные с мигренью: тошнота, рвота, чувствительность к свету, шуму и движениям.
К недостатками можно отнести их неэффективность при использовании в качестве профилактики мигренозных приступов и иногда в случае приёма во время ауры.
Когда могут быть неэффективными?
Частой причиной неэффективности являются погрешности в дозе и режиме приёма триптанов.
Если первая доза не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 часов, то не следует принимать вторую, так как в клинических исследованиях польза от повторного приема препарата во время того же приступа не доказана.
В таких случаях целесообразно постепенно повышать дозу при следующих приступах. Также неэффективность препарата может проявляться в виде рецидива головной боли в течение 24 часов с необходимостью повторного приёма препарата, но не ранее, чем через 4 часа после первой дозы.
Лечить приступы мигрени можно не только медикаментами. Помогут массаж, а также средства народной медицины, которые можно использовать в домашних условиях для устранения боли.
Список средств: Суматриптан и другие разновидности
Разнообразие данной фармакологической группы обусловлено различиями в фармакокинетике. Ниже представлено описание наиболее ярких представителей данной группы лекарственных средств:
| Препарат | Суматриптан | Золмитриптан | Элетриптан | Наратриптан |
| Цена, рубли | 76-850 | 190-200 | 350-800 | — |
| Торговые названия | Сумамигрен, Амигренин, Имигран, Рапимед, Суматриптан-Тева, Тримигрен, Суматриптан, Адифарм, Сумарин, Имитрекс, Трексимет (комбинированная форма: суматрипатан + напроксен) | Золмитриптан, Зомиг, Зомиг, Рапимелт, Мигрепам | Релпакс | Нарамиг (исключён из госреестра лекарственных средств), Amerge |
| Клинический эффект |
| через 15–20 мин и достигает максимума в течение часа. | через 30 минут | через 30 минут, длительность- около 12 часов. |
| Приём, начальные дозы Максимальная сточная доза: |
| внутрь по 2,5 мг 10 мг | внутрь по 20 мг 160 мг | внутрь по 2,5 мг 5 мг |
| Преимущества |
|
|
|
|
| Недостатки | сравнительно чаще встречаются побочные действия | трансдермальная система Зомиг была снята с производства в 2010 году в связи с осложнением в виде ожога в месте применения | большое количество противопоказаний к приёму в сочетании с другими препаратами | низкая эффективность |
Более подробно о лекарстве от мигрени Суматриптане расскажет видео:
Какой препарат считается лучшим?
При сравнении равных доз пероральных триптанов их эффективность находится в диапазоне от 40 до 60%. Отличает их скорость наступления и длительность эффекта, что обуславливает широкий спектр вариантов лечения различных форм мигрени.
Подкожная форма Имитрекс является ультра быстродействующим препаратом и имеет 70% эффективность, что делает его «золотым стандартом» при лечении приступа мигрени, который необходимо остановить как можно быстрее.
Элетриптан и Наратриптан являются лучшими при лечении более продолжительной мигрени, как например, менструальная мигрень.
При классических клинических формах мигрени выбор останавливается на Суматриптане за счёт его доступности в плане стоимости, количества аналогов и различных форм выпуска.
Например, можно использовать таблетки при медленно нарастающей головной боли, с возможностью переключения на носовой спрей, если нарастание головной боли ускоряется с появлением тошноты или на инъекцию в случае сверхбыстрого развития приступа и необходимости немедленного эффекта.
Противопоказания к приему таких таблеток
Хотя триптаны в целом безопасны и хорошо переносятся, они имеют ограничения к применению. Одним из их промежуточных эффектов является сужение сосудов, поэтому их не следует принимать людям с определенными условиями, включая:
- заболевания коронарных артерии;
- периферические сосудистые заболевания;
- перенесенные инфаркт или инсульт;
- неконтролируемое повышение артериального давления;
- клинические разновидности мигрени, которые сопровождаются слабостью или параличом конечностей, затруднением речи (гемиплегическая форма); головокружением, шумом в ушах (базилярная форма).
Кроме того, их следует назначать с осторожностью для лиц с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений, таких как:
- мужчины старше 40 лет / женщины старше 55 лет;
- курение;
- высокий уровень холестерина;
- сахарный диабет;
- ожирение;
- наличие в семье случаев ранних сердечных заболеваний или инсульта.
Другими противопоказаниями являются:
- гиперчувствительность к триптанам или любым их ингредиентам;
- дети в возрасте до 12 лет;
- недостаточность функции печени;
- с осторожностью во время беременности.
Побочные эффекты
Из всех возможных побочных явлений наиболее часто встречаются: головокружение и изменение вкуса. Намного реже могут наблюдаться:
- тошнота;
- ощущение сдавливания в челюсти, шеи или груди;
- боль в груди, повышение артериального давления;
- ощущение покалывания или онемения (особенно лица).
При слишком частом приёме, они могут вызвать парадоксальную «чрезмерную» головную боль. Использование назального спрея может вызвать странный вкус во рту или раздражение носа и рта. В случае инъекций Имитрекс возможны реакции на месте укола.
Взаимодействия с другими лекарствами
Триптаны используются как изолированно, так и в сочетании с другими лекарствами.
Наиболее частая комбинация с нестероидными противовоспалительными средствами, такими как: напроксен и ибупрофен, которые можно принимать за 30-60 минут до приема триптана.
Противопоказаны:
- Приём триптанов одновременно с антидепрессантами, в частности, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром — это потенциально летальное, хотя и редкое состояние, которое может вызвать множество симптомов, таких как: спутанность сознания, психомоторная возбудимость, повышенное потоотделение, тремор, лихорадочное состояние.
- Приём триптанов в один и тот же день с препаратами эрготаминового ряда.
- Сочетание с некоторым антибактериальными средствами: эритромицин, кларитромицин и ципрофлоксацин; противогрибковыми средствами: итраконазол или кетоконазол; противовирусными препаратами: индинавир, нелфинавир и ритонавир.
Высокая эффективность сделала триптаны препаратами выбора при лечении острой мигрени. Как только появились аналоги данных лекарственных средств, их цена снизилась, сделав их более доступными для широкого пользования.
В каждом отдельном случае для достижения максимального эффекта необходим подбор индивидуальной терапии с определённой дозировкой с учётом тяжести и клинической формы мигрени, переносимости лекарства, сопутствующих заболеваний и других факторов риска. В целом, триптаны дают миллионам людей возможность контролировать головную боль.
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с желтоватым оттенком до розового цвета, овальной формы с разделительной риской с обеих сторон; на одной из сторон — гравировка «5» и «0»; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| суматриптана сукцинат | 70 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, кроскармеллоза натрия — 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 6.75 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.25 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 33G23092 персиковый (гипромеллоза (E464) — 2 мг, титана диоксид (E171) — 1.1725 мг, лактозы моногидрат — 1.1 мг, макрогол 3000 — 0.4 мг, триацетин — 0.3 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.018 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.009 мг, краситель железа оксид черный (E172) — 0.0005 мг).
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
12 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D-серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7).
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток.
Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва.
Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.
Всасывание
После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-2/5 ч и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, общий Vd в среднем составляет 170 л (2.4 л/кг).
Метаболизм
Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5НТ1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Выведение
T1/2 составляет 2-2.5 ч. В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.
- мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).
Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой).
Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0.1%, но менее 1%; редко — не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко — менее 0.01% (включая единичные случаи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на ЭКГ, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко — судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота — тремор, дистония, беспокойство.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко — частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия; неизвестная частота -регидность затылочных мышц, артралгия.
Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия.
Прочие: часто — боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота — повышенная потливость.
- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала);
- пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов;
- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
- возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.
Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Следует прекратить грудного вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.
С осторожностью при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Противопоказан у пациентов старше 65 лет.
Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени.
Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз.
При применении суматриптана для купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Следует с осторожностью принимать суматриптан при эпилепсии и любых других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности.
В случае одновременного применения с СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно-сосудистого заболевания, особенно у пациентов группы риска. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС.
Проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистое заболевание у некоторых пациентов. В очень редких случаях после приема суматриптана могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи (глотки). Если есть основания полагать, что эти симптомы могут быть проявлением ИБС, необходимо прекратить прием препарата и произвести диагностическое обследование.
Следует с осторожностью проводить лечение суматриптаном у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях может наблюдаться повышение АД и периферического сопротивления сосудов.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени.
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при применении суматриптана таким пациентам.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). В этом случае следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Влияние на способность вождения транспорта и управление техникой
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости — симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитониального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Одновременное применение суматриптана с алколоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алколоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алколоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
По рецепту.
Источник
