Кофеин бензоат натрия от мигрени

Лекарственные формы

Кофеин

Состав Кофеин-бензоат натрия таблетки 100мг

Активное вещество: кофеина-бензоат натрия -100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 15,77 мг, кальция стеарат — 0,23 мг

Психомоторные стимуляторы — производные пурина и имидазола

Производители

Татхимфармпрепараты (Россия)

Показания к применению Кофеин-бензоат натрия таблетки 100мг

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.

Способ применения и дозировка Кофеин-бензоат натрия таблетки 100мг

Назначают внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном.
При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3,раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 разав день в течение нескольких дней.
При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
Высшая разовая доза для взрослых — 300 мг, высшая суточная доза для взрослых — 1000 мг.
Высшая разовая доза для детей с 12 лет — 150 мг, высшая суточная доза для детей — 500 мг.

Противопоказания Кофеин-бензоат натрия таблетки 100мг

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно­сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания: использование возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее, и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной*системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору, головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы. Повьшает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время’ реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия ца миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением.мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его при артериальной гипотензии повышает его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных, и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает „ ‘ основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика.При приеме внутрь абсорбция — хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в-плазме крови достигается* через 1 50-75 мин; период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) -,15%. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 % — в неизмененном виде).

Побочное действие Кофеин-бензоат натрия таблетки 100мг

Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлек- сов,,тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное МДчеиспускание, головная боль, повьппенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мьппечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги ‘ (при острой передозировке — тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150, мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение: промывание желудка; — если кофеин был принят в , последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не бьло рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите — введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.

Взаимодействие Кофеин-бензоат натрия таблетки 100мг

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения й увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства,. стимулирующие центральную нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает вьшедение кофеина на 50 % ; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вьшедение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасьшание и усиливает действие сердечных гликозидов, повьшает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторамй может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с бета-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению , торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением,’ так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии-другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не принимать перед сном.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.